дидрогестерон (dydrogesterone)
Описание
дидрогестерон (dydrogesterone) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Дюфастон â Международное непатентованное название Дидрогестерон Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество: дидрогестерон 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат. оболочка: Opadry белый Y-1-7000 белы й (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль) Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «115» слева и справа от риски на другой стороне таблетки. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны. Производные прегнадиена. Код АТС G03DB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Дидрогестерон после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax ) со-ставляет 0,5-2,5 часа. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-α-дигидродидрогестерон (ДГД), который выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации родительского соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона. После приема дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. В среднем 63% дозы дидрогестерона выводится с мочой. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. Дидрогестерон не выделяется с мочой в виде прегнандиола, как прогестерон. Поэтому возможно определять уровень эндогенного прогестерона в моче методом оценки экскреции прегнандиола во время приема дидрогестерона. Период полувыведения дидрогестерона и ДГД составляет 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно. Фармакодинамика Дидрогестерон - это синтетический аналог прогестагена, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает завершенную секреторную реакцию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дюфастон® эффективен во всех случаях дефицита эндогенного прогестерона. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью. Показания к применению - заместительная гормональная терапия (ЗГТ) с целью уравновешивания действия эстрогенов на эндометрий у женщин с неудаленной маткой для лечения симптомов, обусловленных естественной или хирургической менопаузой - лечение состояний, обусловленных дефицитом эндогенного прогестерона: - дисменорея - эндометриоз - вторичная аменорея - нарушение менструального цикла - дисфункциональные маточные кровотечения - предменструальный синдром - угрожающий или привычный выкидыш (при доказанной недостаточности прогестерона) - лечение бесплодия вследствие лютеиновой недостаточности Способ применения и дозы Таблетки принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Заместительная гормональная терапия - в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов - по 1 таблетке (10 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. - при циклической схеме приема эстрогенов - по 1 таблетке (10 мг) в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. - если биопсия или ультразвуковое исследование эндометрия свидетельствуют о недостаточной децидуальной реакции, суточную дозу Дюфастона надо увеличить до 20 мг. Дисменорея – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла. Эндометриоз - по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дисфункциональные маточные кровотечения (для прекращения кровотече-ния)- по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Аменорея – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла, вместе с приемом эстрогенного препарата 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла. Предменструальный синдром – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла. Нерегулярные менструации – по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день. Угрожающий аборт – 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Привычный аборт – по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели бере-менности. Бесплодие (обусловленное лютеиновой недостаточностью) – по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно, в течение минимум шести последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте. Побочные действия Часто (1/100 <1/10) - мигрень, головная боль - метроррагия Нечасто (1/1000 <1/100) - нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в животе - кожная сыпь, зуд, крапивница - болезненность и напряжение молочных желез Очень редко (1/1000 , включая сообщения об отдельных случаях) - гемолитическая анемия - отек Квинке, периферические отеки Частота неизвестна (сообщения получены из клинической практики): - увеличение размера прогестаген-зависимых новообразований (менингиома) - депрессивное настроение - увеличение размера молочных желез Нежелательные реакции, связанные с приемом комбинации эстрогенов и прогестагенов: - рак молочной железы - гиперплазия эндометрия, рак эндометрия - опухоли, зависимые от половых гормонов (злокачественные и доброкачест-венные) - венозные тромбоэмболии - инфаркт миокарда, инсульт Противопоказания - при использовании для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин, использующих эстрогены - гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата - диагностированные или подозреваемые прогестаген-зависимые опухоли - недиагностированные маточные кровотечения - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Не проводились исследования по изучению лекарственных взаимодействий дидрогестерона. Особые указания В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и преду-преждениями, связанными с применением эстрогенов. Перед началом приема Дюфастона для лечения маточного кровотечения необходимо установить его причину. Лечение Дюфастоном иногда сопровождается нарушением функции печени, в отдельных случаях с клиническими симптомами. Поэтому Дюфастон® с осторожностью применяют у пациенток с заболеваниями печени в анамнезе или в активной фазе до нормализации показателей функциональных печеночных тестов. При признаках тяжелого нарушения функции печени лечение прерывают. Возможно возникновение прорывных кровотечений, которые могут быть предотвращены путем увеличения дозы препарата. Состояния, которые требуют наблюдения 1. Порфирия 2. Депрессия Во время лечения Дюфастоном пациентки должны находиться под тща-тельным наблюдением врача, если у них имеют место или были в прошлом состояния, перечисленные выше, а также когда выраженность этих состояний усилилась во время беременности или предшествующего гормонального лечения. Необходимо принимать во внимание, что при лечении Дюфастоном эти состояния могут возобновляться или становиться более выраженными. Другие состояния. Пациентки с редкими врожденными состояниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Дюфастон®. В качестве ЗГТ в комбинации с эстрогенными препаратами Дюфастон® применяют только тогда, когда симптомы менопаузы значительно ухудшают качество жизни женщины. Периодически, минимум раз в год, необходимо проводи
