гестоден/этинилэстрадиол
Описание
гестоден/этинилэстрадиол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Виолетта® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,06 мг/0,015 мг Состав на одну таблетку препарата активные вещества: гестоден (микронизированный) 0,060 мг, этинилэстрадиол (микронизированный) 0,015 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), полиакрилин калия, магния стеарат; состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 31К32378: лактозы моногидрат, гипромеллоза (тип 2910), титана диоксид (Е 171), триацетин, хинолиновый желтый (Е 104) Состав на одну таблетку плацебо вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; состав пленочной оболочки: Опадрай II зеленый 85F21389: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, индигокармин (Е 132), хинолиновый желтый (Е 104), железа оксид черный (Е 172), желтый «солнечный закат» (Е 110) Описание Таблетки препарата Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «G43» на одной стороне, гладкие с другой стороны. Таблетки плацебо Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с диаметром около 6 мм. Фармакотерапевтическая группа Мочеполовая система и половые гормоны. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены. Гестоден и этинилэстрадиол. Код АТХ G03АА10 Фармакологические свойства Фармакокинетика Гестоден Всасывание: при приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. После приема однократной дозы 60 мкг максимальная сывороточная концентрация 2 нг/мл достигается примерно через 1час. Концентрация в плазме сильно зависит от уровня ГСПГ. При многократном применении комбинации гестоден / этинилэстрадиол концентрация его в плазме крови увеличивается в 2-4 раза. Распределение и связывание с белками плазмы крови: кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг после приема однократной дозы 60 мкг. 30% гестодена связывается с альбумином плазмы крови, от 50 до 70% связывается с ГСПГ. Метаболизм: гестоден полностью метаболизируется. Метаболический клиренс составляет около 0,8 мл/мин/кг после однократного приема 60 мкг. Неактивные метаболиты выводятся почками (60%) и через кишечник (40%). Выведение: ожидаемый период полувыведения составляет около 13 часов. Период полувыведения увеличивается до 20 часов, если гестоден используется вместе с этинилэстрадиолом. Этинилэстрадиол Всасывание: после приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После приема 15 мкг максимальная концентрация в плазме крови 30 пг/мл наблюдается в интервале 1-1,5 часа. Этинилэстрадиол подвергается эффекту первого прохождения через печень, с большой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность составляет примерно 45%. Равновесное состояние достигается во второй половине лечения, наблюдается накопление сывороточных концентраций этинилэстрадиола с фактором от 1,4 до 2,1. Распределение и связывание с белками плазмы крови: кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 15 л/кг, причем с белками плазмы крови связывается приблизительно 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероидсвязывающего глобулина (КСГ) в печени. В процессе лечения с применением 15 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме увеличивается с 86 до 200 нмоль/л. Метаболизм: этинилэстрадиол полностью метаболизируется (плазменный клиренс метаболитов составляет примерно 10 мл/мин/кг). Метаболиты выводятся почками (40%) и через кишечник (60%). Выведение: период полувыведения этинилэстрадиола составляет приблизительно 15 часов. Лишь небольшая часть этинилэстрадиола выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся из организма с мочой и желчью в соотношении 4/6. Фармакодинамика Монофазный комбинированный пероральный контрацептив. Индекс Перля с учетом некорректного применения: 0,24 (21521 цикл), 95% доверительный интервал 0,04-0,57. Контрацептивный эффект препарата Виолетта® обеспечивается тремя взаимодополняющими механизмами: - воздействие на гипоталамо-гипофизарную систему путем ингибирования овуляции; - повышение вязкости цервикальной слизи делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов; - воздействие на эндометрий ухудшает условия для имплантации плодного яйца. Показания к применению - оральная гормональная контрацепция. Cпособ применения и дозы Внутрь. Подготовка наклейки Для удобства соблюдения режима приема препарата к упаковке приложены 7 наклеек с указанием 7 дней недели. Женщине следует выбрать наклейку, где день начала приема препарата совпадает с первым днем недели. Например, если прием препарата начат в СРЕДУ, то нужно взять наклейку, начинающуюся со “Ср”. Необходимо совместить символ “” на наклейке с таким же символом на контурной упаковке и прикрепить наклейку внутри области, ограниченной черной линией. Тогда каждый день совпадет с ячейкой таблетки и женщине будет видно, приняла она таблетку в конкретный день или нет. Препарат необходимо принимать в соответствии со стрелкой на упаковке, пока не будут приняты все 28 таблеток. В течение четырех дней приема зеленых таблеток плацебо (дни приема плацебо) возникает кровотечение отмены. Обычно это происходит на 2 или 3 день после окончания приема желтых активных таблеток препарата Виолетта®. По окончании приема зеленых таблеток следует немедленно начать прием желтых таблеток из следующей упаковки, независимо от того, прекратилось кровотечение отмены или нет. Это означает, что прием препарата из каждой следующей упаковки начинается в один и тот же день недели, а кровотечение отмены должно начинаться в один и тот же день каждого месяца. При таком режиме приема препарата Виолетта® женщина защищена от беременности, включая 4 дня приема таблеток плацебо. Как принимать препарат Виолетта® Таблетки принимают в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в день в течение 28 дней подряд (по 1 желтой таблетке в день в течение 24 дней, затем по 1 зеленой таблетке плацебо в день следующие 4 дня) без перерыва между упаковками. Кровотечение «отмены» (менструальноподобное кровотечение) обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки, содержащей активное вещество, и может продолжаться до начала приема таблеток из новой упаковки. Как начать прием препарата Виолетта®: При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце. Прием таблеток следует начинать с 1 дня естественного менструального цикла (т.е. с первого дня менструального кровотечения). При переходе с другого гормонального контрацептива (комбинированного перорального контрацептива (КОК), влагалищного кольца или трансдермального пластыря) Прием препарата Виолетта® нужно начинать на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КОК (последней таблетки, содержащей активное вещество); прием препарата Виолетта® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего КОК. При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием препарата Виолетта® желательно начинать в день удаления предыдущего средства, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекционные формы, имплантаты), или с высвобождающей левоноргестрел внутриматочной системы (ВМС) Переход с «мини-пили» возможен в любое время. При использовании имплантата или ВМС – в день их удаления. При применении инъекционн
