будесонид (budesonide)/формотерол (formoterol)
Описание
будесонид (budesonide)/формотерол (formoterol) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Симбикорт® Турбухалер® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для ингаляций дозированный, 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза, по 60 доз и 120 доз Состав Каждая доза (доза, выходящая из мундштука) содержит активные вещества : будесонида микронизированного 80 мкг или 160 мкг, формотерола фумарата дигидрата 4.5 мкг, вспомогательное вещество - лактозы моногидрат 810 мкг или 730 мкг Описание Ингалятор: вращающийся дозатор красного цвета, на котором выдавлен код Брайля. Крышка белого цвета. Цифра в окошке индикатора обозначает количество доз 60 (для 60 доз) или 120 (для 120 доз). Мундштук имеет четыре полосы и может вращаться Содержимое – круглые гранулы от белого до желтоватого цвета, помещенные в пластиковый ингалятор Фармакотерапевтическая группа Ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей прочие. Код АТХ R03BX Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, не отличается от показателей у взрослых пациентов. Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в лёгкие после проведения ингаляции через Турбухалер®, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы. Распределение и метаболизм С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида - 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6--гидроксибудесонида и 16--гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин): время полувыведения препарата в плазме, после внутривенного введения, в среднем составляет 4 часа. Выведение Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин): период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов. Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени. Фармакодинамика Симбикорт® Турбухалер® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов. Будесонид - глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. Будесонид уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Формотерол - селективный агонист 2-адренергических рецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы. Симбикорт® Турбухалер® Бронхиальная астма Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие Симбикорта® Турбухалера® на функцию легких идентично тому, которое наблюдается в свободной комбинации будесонида и формотерола, и превышает то, которое наблюдается только при назначении одного будесонида. С течением времени не были отмечены признаки ослабления антиастматического действия. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) У пациентов с тяжелой ХОБЛ на фоне приема Симбикорта® Турбухалера® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо. Показания к применению - бронхиальная астма в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов - хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени с повторяющимися обострениями, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия в качестве симптоматической терапии Способ применения и дозы Бронхиальная астма Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом® Турбухалером®: А. Симбикорт® Турбухалер® назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным 2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов. В. Симбикорт® Турбухалер® назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и при появлении симптомов для купирования приступов. А. Симбикорт® Турбухалер® для поддерживающей терапии. Для купирования приступов пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с 2-адреностимулятором короткого действия. Взрослые (18 лет и старше): Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в сутки. Подростки (12-17 лет): Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза и 160/4,5мкг/доза: 1- 2 ингаляции два раза в сутки. Дети старше 6 лет: Симбикорт® Турбухалер® 80/4,5мкг/доза: 1-2 ингаляции два раза в сутки. После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в сутки, рекомендуется снижать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в день в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилятатором длительного действия. Увеличение частоты использования 2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии. В. Симбикорт® Турбухалер® для поддерживающей терапии и для купирования приступов Симбикорт® Турбухалер® может назначаться как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт® Турбухалер® для купирования приступов. Симбикорт® Турбухалер® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов особенно показан пациентам с: - недостаточным контролем бронхиальной астмы и н
