бисопролол/периндоприл
Описание
бисопролол/периндоприл — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Престилол ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Престилол ® 5 мг/5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Престилол ® 5 мг/10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Престилол ® 10 мг/5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Престилол ® 10 мг/10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав Одна таблетка содержит активные вещества: Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 5 мг бисопролола фумарата (соответствует 4,24 мг бисопролола) и 5 мг периндоприла аргинина (соответствует 3,395 мг периндоприла). Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 5 мг бисопролола фумарата (соответствует 4,24 мг бисопролола) и 10 мг периндоприла аргинина (соответствует 6,790 мг периндоприла). Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 10 мг бисопролола фумарата (соответствует 8,49 мг бисопролола) и 5 мг периндоприла аргинина (соответствует 3,395 мг периндоприла). Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 10 мг бисопролола фумарата (соответствует 8,49 мг бисопролола) и 10 мг периндоприла аргинина (соответствует 6,790 мг периндоприла). вспомогательные вещества (первый слой): целлюлоза микрокристаллическая рH 102, кальция карбонат, содержащий крахмал (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза (E468), кремния диоксид коллоидный безводный (E551), магния стеарат (E572). вспомогательные вещества (второй слой): целлюлоза микрокристаллическая рH 102, кальция карбонат, содержащий крахмал (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят типа А (E468), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. состав пленочной оболочки Sepifilm : глицерин (E422), гипромеллоза (Е464), макрогол 6000, магния стеарат (E572), титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172). Описание Престилол ® 5 мг/5 мг : таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/5» на одной стороне таблетки и « » на другой стороне (для дозировки 5/5 мг). Престилол ® 5 мг/10 мг: таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, делимая на две части, с гравировкой «5/10» на одной стороне таблетки и « » на другой стороне (для дозировки 5/10 мг). Престилол ® 10 мг/5 мг: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/5» на одной стороне таблетки и « » на другой стороне (для дозировки 10/5 мг). Престилол ® 10 мг/10 мг : таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой розовато-бежевого цвета, двухслойные, с гравировкой «10/10» на одной стороне таблетки и « » на другой стороне (для дозировки 10/10 мг). Фармакотерапевтическая группа Cердечно-сосудистая ситема. Cредства действующие на ренин ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ в комбинации с другими препаратами. Периндоприл и бисопролол. Код АТХ: C09BX02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Скорость и степень абсорбции бисопролола и периндоприла после приема препарата Престилол ® не имеет существенных отличий соответственно от скорости и степени абсорбции бисопролола и периндоприла после их приема по отдельности в виде монотерапии. Связанный с бисопрололом Абсорбция Бисопролол почти полностью ( 90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и в связи с низким метаболизмом первого прохождения через печень (приблизительно 10%) его биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 90%. Распределение Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками крови составляет приблизительно 30%. Биотрансформация и выведение Выведение бисопролола из организма происходит двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки. Остальные 50% выводятся через почки в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. В результате того, что период полувыведения из плазмы равен 10–12 часам, действие препарата после введения один раз в сутки продолжается в течение 24 часов. Особые категории пациентов Бисопролол имеет линейную фармакокинетику, с возрастом она не меняется. Поскольку в выведении препарата в равной степени участвуют почки и печень, пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени или почек не изучена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по NYHA) уровни бисопролола в плазме выше, а период полувыведения дольше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64 ± 21 нг/мл, а период полувыведения 17 ± 5 часов. Связанный с периндоприлом Абсорбция При пероральном приеме периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час. Распределение Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, связывание в основном происходит с АПФ, но зависит от концентрации препарата. Биотрансформация Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком. Выведение Периндоприлат выделяется с мочой, конечный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня. Линейность Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Особые категории пациентов Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина). При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»). Фармакодинамика Механизм действия Связанный с бисопрололом Бисопролол — это высокоселективный блокатор бета 1 -адренорецепторов, не обладающий стимулирующим и значимым мембраностабилизирующим действием. Он демонстрирует низкое сродство к бета 2 -рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к бета 2 -рецепторам, связанным с регуляцией метаболизма. Таким образом, в целом, от бисопролола не следует ожидать влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболических эффектов, опосредуемых бета 2 -рецепторами. Его селективность к бета 1 -рецепторам отмечается также за границами диапазона терапевтических доз. Связанный с периндоприлом Периндоприл - это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ). Преобразующий фермент или киназа — это экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад сосудорасширяющего брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования отрицательной
