ацетилцистеин/аскорбиновая кислота
Описание
ацетилцистеин/аскорбиновая кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название МУКОНЕКС-С Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки шипучие Состав Одна таблетка содержит активные вещества: ацетилцистеин 600 мг, кислота аскорбиновая 200 мг, вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, натрия цитрат дигидрат, лактоза безводная, маннитол, сукралоза, ароматизатор лимонный, полиэтиленгликоль 8000 (микронизированный), магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Препараты применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Код АТХ R05СВ Фармакологические свойства Фармакокинетика Ацетилцистеин Абсорбция После перорального введения, ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В связи с высоким метаболизмом первого прохода биодоступность ацетилцистеина очень низка (приблизительно 10%). Распределение Ацетилцистеин достигает максимальной концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Пиковая концентрация плазмы активного метаболита цистеина составляет приблизительно 2 мкмоль / л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%. Метаболиты ацетилцистеина существуют в организме в виде трех различных форм: свободное, связанное с белками нестабильными дисульфидами и связанное с аминокислотами. Концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и плоде 0.5, 1, 2 и 8 часов после перорального введения 100 мг / кг ацетилцистеина выше, чем концентрация в плазме матери. N-ацетилцистеин проходит через плаценту и может быть обнаружен в пупочной хорде. Нет информации о прохождении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация Ацетилцистеин метаболизируется в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин и различные смешанные дисульфиды. Выделение Ацетилцистеин выделяется почками преимущественно в виде неактивного метаболита. Период полувыведения ацетилцистеина в плазме составляет приблизительно 2.27 часа. Печеночная дисфункция продлевает период полувыведения плазмы до 8 часов. Аскорбиновая кислота Абсорбция Большая часть витамина С абсорбируется из проксимальной части кишечника активным транспортом в зависимости от содержания натрия, и пассивной диффузией, при высокой концентрации. Количество абсорбированной аскорбиновой кислоты после приема дозы 1 г снижается примерно с 50% до 15%, однако абсорбированное абсолютное количество вещества увеличивается. Распределение Связывание с белками плазмы витамина С составляет приблизительно 24%. Концентрация в сыворотке обычно составляет 10 мг / л (60 мкмоль / л). Концентрации ниже 6 мг / л (35 мкмоль / л) указывают на то, что прием витамина С не всегда адекватен. Концентрации ниже 4 мг / л (20 мкмоль / л) указывают на то, что потребление витамина С является недостаточным. При клинической цинге концентрации в сыворотке составляет менее 2 мг / л (10 мкмоль / л). Биотрансформация Аскорбиновая кислота метаболизируется до дегидроаскорбиновой кислоты, а последняя превращается в щавелевую кислоту. Выделение Физиологический запас в организме составляет приблизительно 1500 мг. Период полувыведения аскорбиновой кислоты зависит от метода введения, количества и скорости абсорбции. После введения 50 мг пероральной дозы аскорбиновой кислоты период полувыведения составляет приблизительно 14 дней, тогда как после 1 г пероральная доза составляет приблизительно 13 часов. После введения 500 мг аскорбата натрия внутривенно элиминация полувыведения составляет примерно 6 часов. При приеме аскорбиновой кислоты менее 1-2 г / день основным органом элиминации являются почки; при дозах более 3 г, высокие дозы выводятся с фекалиями. Особая группа населения Пациенты с печеночной недостаточностью : у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс А по Чайлд-Пью) средний период полувыведения (Т 1/2 ) ацетилцистеина увеличивается на 80%, а клиренс снижается на 30%. Пациенты с почечной недостаточностью : нет данных о фармакокинетике ацетилцистеина у пациентов со сниженной функцией почек. Педиатрические пациенты : Период полувыведения (Т 1/2 ) элиминации N-ацетилцистеина больше у новорожденных (11 часов), чем у взрослых (5-6 часов). Фармакокинетические данные отсутствуют в других возрастных группах. Возраст и пол: на фармакокинетику аскорбиновой кислоты не влияет возраст. Фармакодинамика Ацетилцистеин является муколитическим агентом, производным цистеина, который является аминокислотой. Своей сульфгидрильной группой ацетилцистеин оказывает муколитическое действие на мукоидную и слизисто-гнойную секрецию, гидролизуя дисульфидные связи в слизистом гликопротеине. Ацетилцистеин разжижает мокроту и значительно снижает ее вязкость в дыхательных путях. Способствуя выделению бронхиальной секреции, ацетилцистеин помогает регулировать функции респираторной системы. Ацетилцистеин является антиоксидантом. Он входит в синтез глутатиона в качестве донора цистеина в легких и печени и усиливает синтез глутатиона. Ацетилцистеин и глутатион связывают свободные кислородные радикалы, высвобождаемые нейтрофилами во время инфекций легких, и при вдыхании сигаретного дыма и других вредных веществ; также они оказывают защитный эффект, предотвращая потенциальное повреждение клеток. Ацетилцистеин оказывает воздействие, снижающее риск поражения печени. Обычно, когда парацетамол метаболизируется в печени, небольшая фракция превращается в реактивный промежуточный метаболит ферментной системой цитохрома Р450. Этот промежуточный метаболит конъюгирован глутатионом и экскретируется с мочой. При приеме парацетамола в высоких дозах происходит образование реактивного промежуточного метаболита, а инактивация промежуточного метаболита снижается за счет уменьшения глутатиона. Ацетилцистеин, данный в этом состоянии, восстанавливает глутатион до нормального уровня и предотвращает потенциальное поражение печени путем связывания с реактивным метаболитом. Аскорбиновая кислота Витамин C является важным водорастворимым витамином, обладающим антиоксидантным свойством. Его регулярное потребление необходимо, так как витамин С сохраняется в организме ограниченно. Аскорбиновая кислота и его метаболит дегидроаскорбиновая кислота участвуют в окислительно-восстановительных процессах. Важным показателем дефицита витамина C является цинга, при которой наблюдается замедление заживления ран, нерегулярность роста костей и хрупкость сосудов. Витамин C также играет важную роль в выработке коллагена и для биосинтеза карнитина, так как карнитин участвует в транспорте жирных кислот в митохондрии и, следовательно, в выработке энергии. Слабость и усталость в мышцах могут быть результатом дефицита карнитина. При дефиците витамина С высвобождение глюкокортикоидов снижается, и в результате реакция организма на стресс становится слабее. Аскорбиновая кислота содержится в надпочечниках и ускоряет синтез кортизола. Благодаря своей антиоксидантной способности аскорбиновая кислота инактивирует свободные радикалы, которые вредны для организма и могут вызвать повреждение сетчатки. Обеспечивая равновесное содержание аскорбиновой кислоты риск развития катаракты значительно снижается. Аскорбиновая кислота усиливает иммунную систему, повышая подвижность лейкоцитов. Показано, что витамин С играет роль в формировании интерферона, обеспечивает полноценное усвоение железа из продуктов питания, тем самым восполняя недостаток железа при железодефицитной анемии. Показания к применению - лечение респираторных заболеваний, характеризующихся гиперсекрецией густой и вязкой мокроты Способ применения и дозы Как и в других случаях, рекомендуемая доза МУКОНЕКС-C у взрослых и пациентов старше 18 лет составляет 1 таблетка один раз в день. Максимальная суточная доза ацетилцистеина 600 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 4-5 дней, если не указано иное. Если пациент не может принимать лекарство из-за тошноты, МУКОНЕКС-C можно вводить через назогастральный зонд. МУКОНЕКС-C принимают после еды, предвари
