Амлодипин (Amlodipine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Торговое наименование Амлодипин Международное непатентованное название Амлодипин Лекарственная форма, дозировка Таблетки, 5 мг и 10 мг Фармакотерапевтическая группа Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов. Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин. Код АТХ С08СА01 Показания к применению - артериальная гипертензия - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.) - обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести) - шок (включая кардиогенный шок) - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) Необходимые меры предосторожности при применении Перед приемом препарата Амлодипин проконсультируйтесь с врачом. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Пациенты с сердечной недостаточностью Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA) наблюдается высокая частота возникновения отека легкого. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода. Пациенты с нарушением функции печени Рекомендации по дозированию для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени нарушения функции печени не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния. Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого возраста повышать дозу рекомендуется с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается выведению путем диализа. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин Ингибиторы CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. У пациентов пожилого возраста эти изменения фармакокинетики имеют более выраженное клиническое значение. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4 При одновременном применении амлодипина с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и дозировку препарата как во время комбинированной терапии, в особенности в сочетании с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), так и после нее. Грейпфрут или грейпфрутовый сок Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов. Дантролен (инфузия) У животных после применения верапамила и внутривенного введения дантролена в сочетании с гиперкалиемией наблюдаются фибрилляция желудочков со смертельным исходом и сердечно-сосудистый коллапс. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса. Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR. Циклоспорин Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки. Аторвастатин, дигоксин или варфарин Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены. Во время беременности или лактации Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, Вам необходимо рассказать об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин. Установлено, что амлодипин проникает в небольших количествах в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин. Перед тем, как принимать любой лекарственный препарат, проконсультируйтесь с врачом. Фертильность У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты в отношении репродуктивной функции самцов. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодипин может отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Если от таблеток у Вас возникает ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас возникает головная боль, не водите автотранспорт и не работайте с механизмами, и немедленно обратитесь к врачу. Рекомендации по применению Режим дозирования Рекомендуемая начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Ку