Этодолак
Описание
Этодолак — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 7 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ЭТОДИН ® СР Международное непатентованное название Этодолак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением, 600 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - этодолак микронизированный 600 мг, вспомогательные вещества: метоцел К100 LVCR, лактоза моногидрат, натрия фосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк , магния стеарат, пленочное покрытие №13, состав пленочного покрытия №13 ( Opadry YS -1-7003 белый): гипрометилцеллюлоза НРМС 2910 (3cP) и НРМС 2910 (6cP), титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (MW 400), полисорбат 80. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, овальной формы. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Этодолак. Код АТX М01АВ08 Фармакологические свойства Фармакокинетика Этодолак хорошо всасывается при пероральном применении и достигает пиковой концентрации в плазме приблизительно за 1 час после приема. Пик концентрации в плазме составляет 18 мкг/мл. Хорошо связывается с белками плазмы, а в свободном состоянии варьирует между 1,2 % и 4,7 %. Биодоступность составляет 68 мкг/мл/ч, период полувыведения 7 часов, объем распределения 0,4 л/кг, клиренс плазмы 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака не меняется под воздействием пищи и антацидов. Фармакодинамика Этодолак является индолпроизводным нестероидным противовоспа-лительным средством (НПВС). Этодолак отличается от других нестероидных противовоспалительных средств наличием тетрагидропираноиндолового ядра, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Этодолак ингибирует синтез простагландинов в области воспаления, и, таким образом, снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления (гистамину, серотонину и кининам). Этодолак ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ-2), а также обладает урикозурической активностью. Показания к применению - болевой синдром при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите Способ применения и дозы Таблетку не разжевывать и запивать полным стаканом воды. ЭТОДИН ® СР принимается по 1 таблетке (600 мг) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив на два приема. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Пациентам с массой тела 60 кг и меньше общая суточная дозировка не должна превышать 20 мг/кг массы тела. Пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется. Побочные действия - потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, диспепсия, вздутие живота, запор, изжога, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (возможна перфорация или кровотечение, иногда и со смертельным исходом), ректальное кровотечение - кратковременное и умеренное повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, токсический гепатит -крапивница, фоточувствительность, зуд, многоформная эритема, бронхоспазм, анафилактические реакции, отек Квинке, буллезные дерматозы (в том числе эпидермальный некролиз, мультиформная эритема), синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, звон в ушах, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, парестезия, тремор, слабость, нервозность, сонливость, асептический менингит (особенно у пациентов с ауто-иммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболеваниями соединительной ткани) - ретинопатия, кератопатия, нарушения зрения, неврит зрительного нерва - гипертензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулиты - дизурия (болезненное мочеиспускание), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки, задержка жидкости и электролитов - гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения - насморк, боль в горле, симптомы гриппа, охриплость голоса, нарушение глотания, астения, озноб, лихорадка - образование гематом, небольшие кровотечения. Клинические испытания и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах), может быть связано с повышенным риском развития артериальной тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Противопоказания - гиперчувствительность к этодолаку и другим компонентам препарата или другим нестероидным противовоспалительным препаратам - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной (в том числе в анамнезе) - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе) -указания в анамнезе на развитие триады симптомов (астма, ринит, аллергическая сыпь или отек Квинке) после применения аспирина или нестероидных противовоспалительных препаратов -тяжелая форма почечной, печеночной и сердечной недостаточности - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При совместном применении ЭТОДИН ® СР с: - препаратами, хорошо связывающимися с белками плазмы крови, следует корректировать дозировку, так как этодолак так же хорошо связывается с белками плазмы крови. Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание с белками плазмы. -пероральными антикоагулянтами и гепарином, наблюдается потенцирование раздражающего действия пероральных антикоагулянтов и гепарина на слизистую желудка; -препаратами сульфонилмочевиной, происходит усиление гипогликемического действия препаратов сульфонилмочевины; -препаратами лития, следует вести контроль концентрации лития в плазме, так как ЭТОДИН ® СР может вызывать повышение концентрации лития в плазме; -метотрексатом, потенцируется токсическое действие метотрексата на гемопоэз; -диуретиками, может быть ослаблена активность диуретиков; -тиклодипином, снижается антиагрегантное действие тиклопидина на тромбоциты; -другими нестероидными противовоспалительными препаратами, возрастает риск развития язв слизистой желудка и кровотечений; - фенитоином, потенцирует действие фенитоина; - с сердечными гликозидами, может усилить сердечную недостаточность, и снижать скорость клубочковой филтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови; - циклоспорином, усиливает нефротоксический эффект; - мифепристоном, не следует применять после приема мифепристона 8-12 дней, поскольку снижает эффект мифепристона; - хинолонами, повышает риск судорог (конвульсии); - зидовудинами, повышает риск гематологической токсичности. Есть вероятность повышения риска гемартроза и гематомы у ВИЧ(+) инфицированных больных и страдающих гемофилией; - такролимусом, повышается риск нефротоксичности; - антиагрегантными препаратами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития гастроинтестинального кровотечения; - антигипертензивными средствами, снижается антигипертензивный эффект последних; - кортикостероидами, повышается риск развития язв ЖКТ и кровотечений. Антациды могут снижать C max (на 15–20%). Использование реактива Эрлиха для определения уровня билирубина может дать ложноположительный результат. Особые указания Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ЭТОДИН ® СР обладает антиагрегантным действием, поэтому пациенты, получающие антикоагулянты, должны находиться под наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения лечение следует прекратить. С осторожностью следует применять пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефритами, хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам, принимающим диуретики. У пожилых пациентов длительно принимающих ЭТОДИН ® СР в начале лечения следует проверить функцию печени, почек и показатели крови. Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и / или легкой до умеренной застойной сердечной недостаточностью, как задержка жидкости и отеки были зарегистрированы в связи с НПВС. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предполо
