Этинилэстрадиол+левоноргестрел
Описание
Этинилэстрадиол+левоноргестрел — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ТРИ-РЕГОЛ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой Состав Три-Регол Одна таблетка содержит активные вещества: этинилэстрадиол 0,03 мг, левоноргестрел 0,05 мг, вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия кармеллоза, железа(III) оксид красный (E172). Фармакокинетика Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - около 38-48 %, почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации, проходя через стенку кишечника (первая фаза метаболизма), затем подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Наиболее важные метаболиты первой фазы метаболизма 2-OH-этинилэстрадиол и 2-метокси-этинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкурониды) в желчь и подвергаются печеночно-кишечной циркуляции. Период полувыведения 26±6,8 часов. Около 40 % выводится с мочой и около 60 % с калом. Левоноргестрел быстро всасывается из ЖКТ (время полного всасывания менее чем 4 часа). Биодоступность практически 100%, из-за отсутствия первичного (first pass) метаболизма. Большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Период полувыведения левоноргестрела характеризуется индивидуальной изменчивостью и варьирует в пределах от 8 до 30 часов. Левоноргестрел выводится с мочой и калом в форме метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов). Фармакодинамика Три-Регол® - трехфазный комбинированный противозачаточный препарат действует путем торможения продукции гонадотропинов, в результате подавляет овуляцию. Повышает вязкость цервикальной слизи, что затрудняет прохождение сперматозоидов в полость матки, а также вызывает изменения в эндометрии, что снижает вероятность имплантации. Показания к применению - пероральная контрацепция Способ применения и дозы Применение препарата в первый раз Принимать по одной таблетке в день, желательно в одно и то же время дня. Прием препарата необходимо начинать с первого дня менструального цикла и продолжать в течение 21 дня. После этого необходимо выдержать семидневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Последовательность приема препарата (сначала 6 розовых, затем 5 белых и потом 10 темно-желтых таблеток) указаны цифрами и стрелкой на упаковке. Нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Следующие циклы приема препарата Следующий 21-суточный цикл приема препарата надо начинать после 7-дневного перерыва. Таким образом, каждый цикл начинается в тот же день недели. Переход к приему препарата Три-Регол® после приема другого комбинированного препарата: Препарат Три-Регол® надо принимать по схеме: первую таблетку Три-Регол® надо принять в первый день после семидневного перерыва. Если предыдущее контрацептивное средство содержало 22 таблетки, тогда первую таблетку Три-Регол® надо принять в первый день после шестидневного перерыва. В случае если предыдущее контрацептивное средство содержало 28 таблеток, то первую таблетку Три-Регол® надо принять без перерыва. Остальные таблетки Три-Регола® принимать по вышеуказанной схеме. Переход к приему препарата Три-Регол® от препарата «мини-пили», который содержит прогестаген Первую таблетку Три-Регол® надо принять в первый день менструации, даже в том случае, если таблетка «мини-пили» уже была принята. Далее принимать препарат по вышеуказанной схеме. В этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Применение препарата Три-Регол® после родов или после аборта Прием препарата можно начинать не раньше первого дня менструации после первого двухфазного цикла. Первый двухфазный цикл из-за преждевременной овуляции обычно укорачивается. Если прием препарата начинается уже при первом спонтанном кровотечении, препарат не может успешно препятствовать преждевременной овуляции, поэтому в первые две недели цикла противозачаточное действие ненадежно. После аборта или выкидыша в первом триместре пероральную контрацепцию можно начинать немедленно. Специальные случаи, требующие применения дополнительных методов контрацепции Забытые таблетки Если прием таблетки был пропущен в установленный срок, то пропущенную таблетку надо принять в пределах 12 часов. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Остальные таблетки надо принимать в обычное время. В случае если прошло более 12 часов, надо принять последнюю пропущенную таблетку (пропустив остальные непринятые таблетки) и продолжать прием препарата в нормальном режиме. В этом случае в следующие 7 суток необходимо применять дополнительные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды). Желудочно-кишечные заболевания При наличии рвоты или диареи снижается эффективность препарата из-за неполного всасывания действующих веществ. Необходимо применять дополнительные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды) пока симптомы присутствуют и в течение следующих 7 суток для предупреждения преждевременного кровотечения «отнятия». Мягкие слабительные не влияют на эффективность препарата. Побочные действия Часто - тошнота, рвота - головная боль - напряженность молочных желез - увеличение или уменьшение массы тела, изменения либидо - подавленное настроение - хлоазмы - межменструальные кровотечения - жалобы при ношении контактных линз Редко - повышение уровня триглицеридов, глюкозы в крови, снижение толерантности к глюкозе - повышение артериального давления - гепатит, аденома печени, заболевания желчного пузыря, желтуха - кожная сыпь, пигментация кожи, выпадение волос - изменение влагалищной секреции, кандидоз влагалища - тромбоз, тромбоэмболия - судороги в икроножных мышцах - повышенная утомляемость - диарея Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - беременность и период лактации - тяжелые заболевания печени, желчекаменная болезнь, холецистит, хронический колит, опухоли печени - синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, Жильбера - наличие или указание в анамнезе на тяжёлые сердечно-сосудистые и заболевания, цереброваскулярные нарушения - тромбоэмболии и предрасположенность к ним - злокачественные опухоли, прежде всего молочных желез или эндометрия - нарушение обмена жиров - тяжелая артериальная гипертензия - сахарный диабет с сосудистыми осложнениями - серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия - кровотечение из влагалища неясной этиологии - мигрень - отосклероз (который ухудшался при предыдущей беременности) - идиопатическая желтуха беременных, тяжёлый кожный зуд, герпес в период беременности в анамнезе
