Эсциталопрам (Escitalopram)
Описание
Эсциталопрам (Escitalopram) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 9 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
НОВАПРАМ 20 мг таблетки, покрытые оболочкой НОВАПРАМ Международное непатентованное название: Эсциталопрам Состав Активные ингредиенты: 1 таблетка содержит 20 мг чистого эсциталопрама, эквивалентного эсциталопрама оксалату. Вспомогательные вещества < /span микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана (Е-171), макрогол 6000, тальк. : Описание Белые или почти белые таблетки круглой формы, выпуклые с двух сторон, одна сторона разделена, а другая сторона покрыта надписью. Фармакотерапевтическая группа Антидепрессанты, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код ATC: N06AB10. Фармакологические свойства Фармакодинамика Эсциталопрам является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ). Эффекты эсциталопрама, серотонина 5-HT 1A , 5-HT 2 , дофамин (DA) D 1 и D 2 , < Способность связываться с рядом рецепторов, включая a i=11α1, α2-, β-адренорецепторы, гистамин H 1 , мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы слабы или отсутствуют. Большие депрессивные эпизоды В четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях было обнаружено, что эсциталопрам эффективен при лечении больших депрессивных эпизодов. Социофобия Эсциталопрам показал высокую эффективность в трех краткосрочных (12-недельных) исследованиях у пациентов с социофобией, а также в обоих 6-месячных исследованиях по предотвращению рецидивов у лиц, ответивших на лечение. Эффективность эсциталопрама в дозах 5, 10 и 20 мг была продемонстрирована в ходе 24-недельного исследования по подбору дозы. Обсессивно-компульсивное расстройство В 16-недельном открытом исследовании и 24-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании эсциталопрам, эсциталопрам показали доказано, что это предотвращает рецидив. Фармакокинетика Абсорбция Биоабсорбция эсциталопрама перорально может быть Указанное является полным (80%) и не связано с приемом пищи. Через 4 часа после приема дозы достигается максимальная концентрация в плазме (Т max ). Распределение Объем распределения (Vd, β/F) после перорального приема составляет примерно 12-26 л/кг. Комбинация эсциталопрама и его метаболитов с белками плазмы составляет 80%. Биотрансформация Метаболизируется в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба метаболита фармакологически активны. Как сам препарат, так и некоторые метаболиты выводятся из организма в виде глюкуронидов. После повторного приема средняя концентрация деметилового и дидеметилового метаболитов составляет 28-31% и до 5% от концентрации эсциталопрама соответственно. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированные метаболиты происходит преимущественно посредством CYP2C19. Возможно частичное участие ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение После многократного приема период полувыведения (T 1/2 ) составлял около Через 30 часов плазменный клиренс при пероральном приеме (Cl оральный ) составляет около 0,6 л/мин. содержать. Период полувыведения его основных метаболитов значительно дольше. Элиминация метаболитов эсциталопрама происходит через печень и почки, большая часть принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Линейность/Нелинейность Фармакокинетика линейна. Устойчивый уровень концентрации в плазме достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (между 20-125 нмоль/л) при приеме суточной дозы 10 мг. Пациенты, включенные в особую группу Пожилые люди (65 лет): У пожилых пациентов эсциталопрам выводится позже, чем у молодых. Показатель AUC у пожилых людей на 50 % выше, чем у молодых, здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность: У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (классификация A и B по Чайлд-Пью) период полувыведения эсциталопрама в два раза дольше, чем у пациентов с нормальной функции печени, а средний показатель эффекта был выше на 60%. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатина 10-53 мл/мин) период полувыведения рацемического циталопрама был удлинен, а средняя продолжительность действия незначительно повысился. Концентрация метаболитов в плазме не изучена, но возможно ее повышение. Полиморфизм У пациентов со слабым ферментом CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме может быть в 2 раза выше, чем у лиц с активным ферментом CYP2C19. Никаких существенных изменений концентрации препарата не наблюдалось у лиц со слабым ферментом CYP2D6. Инструкции по использованию Большие депрессивные состояния Панические расстройства с агорафобией или без нее Социальные фобии Генерализованные тревожные расстройства Обсессивно-компульсивные расстройства. Противопоказания Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к эсциталопраму или любому из вспомогательных веществ.Совместное применение с неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ингибиторами МАО), повышенная осторожность является противопоказанием из-за к возникновению серотонинового синдрома, наблюдаемого с тремором и гипертермией.Обратимые ингибиторы МАО (например, моклобемид) или неселективные обратимые ингибиторы МАО в сочетании с линезолидом противопоказаны из-за серотонинового синдрома.В анамнезе интервал QT Назначение эсциталопрама противопоказано для пациентов с синдромом удлинения и врожденного удлинения интервала QT.Совместное применение эсциталопрама с препаратами, удлиняющими интервал QT, противопоказано. Особые указания и меры предосторожности Применение Новапрама при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальная попытка и суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессия, конфронтационное поведение и гнев) наблюдались чаще у детей и подростков, получавших антидепрессанты, по сравнению с плацебо. Тем не менее, решения о лечении могут быть приняты на основе клинической необходимости. Однако в этот период следует строго контролировать появление суицидальных симптомов у больного. Нет информации о долгосрочной безопасности для роста, зрелости, развития мышления и поведения детей и подростков. Парадоксальное возбуждение У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами могут наблюдаться усиление симптомов тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение 2 недель после начала лечения. Для уменьшения нежелательных парадоксальных возбуждающих эффектов рекомендуется минимальная стартовая доза. Приступы эпилепсии Если у пациента впервые после приема препарата возник судорожный припадок или если количество припадков увеличивается (у пациентов с ранее существовавшей эпилепсией), администрацию следует прекратить. ПГТИ не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, и их следует тщательно контролировать у пациентов с контролируемой эпилепсией. Мании У пациентов с манией/гипоманией в анамнезе СИОЗС следует применять с осторожностью. Если у пациента вступает маниакальная фаза, СГТСИ следует прекратить. Сахарный диабет Лечение SGTSI у пациентов с диабетом может изменить параметры гликемического контроля (гипо- или гипергликемия). Может потребоваться коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия приводит к повышенному риску суицидальных мыслей и самоубийства. Риск существует до тех пор, пока не наступит клинически значимая ремиссия. Улучшение может не наступить в первые несколько недель лечения, поэтому за пациентом следует тщательно наблюдать до тех пор, пока не наступит улучшение. Клинически было широко отмечено, что риск самоубийства может увеличиться на ранних стадиях выздоровления. В других психиатрических случаях, когда назначают эсциталопрам, также может наблюдаться повышенный риск суицидальности. Эти состояния также могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Те же меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими
