Эстриол
Описание
Эстриол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ЭСТРИНОРМ Международное непатентованное название Эстриола сукцинат Лекарственная форма Суппозитории вагинальные, 0,5 мг Состав Один суппозиторий содержит активное вещество: эстриол 0,5 мг, вспомогательные вещества: твердый жир. Описание Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Ф армакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстриол. Код АТX G03CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте его действия. Эстриол также всасывается и попадает в системный кровоток, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после введения. В плазме крови почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практический не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при энтеро-печеночной циркуляции. Эстриол в основном выводится через почки в виде конъюгатов. Небольшая часть эстриола (2%) выводится через кишечник, в основном в неконъюгированной форме. Период полувыведения после вагинального применения составляет примерно 6-9 часов. Фармакодинамика Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает кратковременным действием, поскольку он имеет короткое время удержания в ядрах эндометриальных клеток. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности. Показания к применению - заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью - пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом Способ применения и дозы Интравагинально. Суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном. При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта: 1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, в зависимости от облегчения симптомов, до достижения поддерживающей дозы (максимум - 1 суппозиторий дважды в неделю). Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом: 1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции. С диагностической целью при неясных атрофических результатах мазка из влагалища: 1 суппозиторий через день в течение недели, до следующего взятия мазка. Суппозитории необходимо вводить интравагинально перед сном. Если очередная доза препарата была пропущена, следует ввести ее немедленно, за исключением случаев, когда пациентка вспоминает о ней в день введения следующей дозы. В данном случае прием пропущенной дозы следует опустить и продолжить применение препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную ранее дозу. Нельзя применять два суппозитория в один день. При начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени. У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ. Побочные действия По данным литературного обзора и данных фармаконадзора наблюдались следующие побочные реакции: - задержка жидкости в организме - зуд в месте введения - чувствительность, болезненность молочных желез, кровянистые выделения, цервикальные выделения Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы. Побочные действия в связи с лечением эстроген-прогестагеновой комбинацией: - ациклические кровянистые выделения, кровотечения "прорыва", меноррагия - доброкачественные и злокачественные эстроген-зависимые опухоли, например, рак эндометрия - заболевания желчного пузыря - кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура - возможная деменция в возрасте 65 лет и старше - риск развития рака молочной железы (у женщин, получающих комбинированную эстроген-прогестагеновую терапию в течение 5 лет и более, риск развития рака груди увеличивается в 2 раза, уровень риска зависит от длительности приема; любой повышенный риск существенно ниже у пациенток, получающих терапию исключительно эстрогеном, в отличие от пациенток, принимающих комбинированную терапию эстроген-прогестагеном) - рак яичников (длительное получение ЗГТ исключительно эстрогеном или комбинацией эстроген-прогестаген незначительно повышает риск развития рака яичников) - венозная тромбоэмболия (возможно повышение в 1.3-3 раза риска развития венозной тромбоэмболии, т.е. тромбоза глубоких вен, эмболии легких) - ишемическая болезнь сердца, в т.ч. инфаркт миокарда (риск развития ишемической болезни сердца незначительно повышается у пациенток старше 60 лет, получающих комбинированную ЗГТ эстроген-прогестагеном) - ишемический инсульт (риск развития ишемического инсульта повышается в 1.5 раза у пациенток, получающих терапию исключительно эстрогеном или принимающих комбинированную терапию эстроген-прогестагеном) Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - беременность, подозрение на беременность, кормление грудью - диагностированный или подозреваемый рак молочных желез - диагностированные или подозреваемые эстроген-зависимые опухоли например, рак эндометрия - вагинальные кровотечения неясной этиологии - нелеченая гиперплазия эндометрия - венозные тромбозы в настоящее время и в анамнезе (глубокий венозный тромбоз, эмболия легочной артерии) - известные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина) - активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда) - заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, до нормализации показателей функции печени - порфирия Лекарственные взаимодействия В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Эстринорм и другими лекарственными средствами. Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например такие, как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренц) могут индуцировать метаболизм эстрогенов. Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные
