Эстрадиол
Описание
Эстрадиол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Монтадиол Международное непатентованное название Эстрадиол Лекарственная форма Крем, 0,01% 25 г Состав 100 г препарата содержат активные вещества: эстрадиол гемигидрат 0,01033 г, эквивалентно эстрадиолу 0,01 г, вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочечные, хостасерин Т-3, спирт цетиловый, полисорбат 80, пропиленгликоль, масло миндальное рафинированное, спирт бензиловый, вода очищенная. Описание Крем белого цвета без запаха. Фармакотерапевтическая группа Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Эстрадиол Код АТХ G03CA03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Эстрадиол всасывается из эпителия влагалища и попадает в кровоток. После однократного введения 2 г крема, что эквивалентно 200 мкг эстрадиола максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови 86,2 пг/мл. период полувыведения эстрадиола составляет 5,05 часов. Эстрадиол быстро метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте в эстрон, а затем до эстриола. Преобразование эстрадиола в эстриол является необратимым. Более 95% эстриола выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидов. Фармакодинамика Активный ингредиент, синтетический 17β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженные уровни эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии. Эффективность Монтадиола для коррекции снижения плотности костной ткани в постменопаузальном периоде такая же, как и при применении пероральных эстрогенных препаратов. Биологическое действие 17β-эстрадиол осуществляется с помощью ряда специфических рецепторов эстрогена. Комплекс стероид-рецептор связывается с клетками ДНК и индуцирует синтез специфических белков. Эстрогены увеличивают количество поверхностных и промежуточных клеток и уменьшают количество базальных клеток в вагинальном мазке. Эстрогены поддерживают нормальный диапазон рН влагалища (4.5), который повышает нормальную микрофлору. После менопаузы у многих женщин дефицит эстрогенов приводит к вазомоторной и нестабильной терморегуляции (приливы), расстройствам сна и увеличению атрофии слизистой оболочки мочеполовой системы. При местном применении, активное вещество попадает непосредственно в кровоток без какого-либо эффекта первого прохождения и достигает немедленного места действия. Рецепторы эстрогена находятся в основном в женских репродуктивных органах и нижних мочевых путях, а также в молочных железах, гипофизе, гипоталамусе, костях, печени и во многих других тканях. Таким образом, терапия эстрогенами с кремом Монтадиол 0,01% оказывает положительное воздействие, особенно на перфузию крови, укрепление тканей в мочевыводящих путях, снижение рН и повышенной секреции. Мета-анализ показал значительное улучшение при недержании мочи. Показания - гормональная заместительная терапия (ГЗТ) у женщин в постменопаузе - профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов Способ применения и дозировка Следует назначать самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода лечения. Крем следует наносить с помощью аппликатора. 1 наполненный аппликатор (заполняется до максимальной емкости) содержит 2 г крема с 0,2 мг эстрадиола. Один заполненный аппликатор вводится перед сном. В течение первой недели лечения крем следует вводить через день, то есть в 48-часовой интервал, и затем 2 раза в неделю (поддерживающая доза). После использования промыть аппликатор теплой водой. Перед использованием, вымойте руки. 1.Отвинтить колпачок и открыть тубу с помощью острия. 2.Накрутить аппликатор на отверстие тубы и заполнить до максимальной емкости, сжимая тубу. 3.Открутить аппликатор и закрыть тубу. 4. Для введения крема, лежа вставьте аппликатор глубоко во влагалище и медленно нажмите на поршень до упора. Лечение может быть начато в любой удобный день. Максимальная продолжительность лечения составляет 4 недели. Эндометриальная безопасность длительного лечения и повторных курсов лечения неизвестна. Учитывая системное воздействие во время лечения с Монтадиолом, длительное лечение более 4 недель не рекомендуется. Если симптомы сохраняются более 4 недель, следует рассмотреть альтернативные методы лечения. При возникновении кровотечения, лечение с Монтадиолом следует приостановить до выяснения причины кровотечения. При пропуске дозы препарат нужно вводить, как только пациент вспомнит об этом, но не позднее чем через 12 часов. Не рекомендуется вводить двойную дозу. Опыт лечения женщин в возрасте старше 65 лет ограничен. Побочные действия В течение первых нескольких месяцев применения препарата возможны кровотечения прорыва, болезненность или увеличение молочных желез, которые носят временный характер и исчезают после продолжения лечения. Доброкачественные и злокачественные новообразования Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - доброкачественные новообразования молочной железы, доброкачественной опухоли эндометрия Неизвестно - миома матки Нарушения иммунной системы Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - реакции гиперчувствительности Неизвестно - обострение наследственной ангиоэдемы Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (³ 1/100 до <1/10) - отек, увеличение или снижение веса Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - повышенный аппетит, гиперхолестиремия Психиатрические нарушения Часто (³ 1/100 до <1/10) - депрессия, нервозность, летаргия Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - беспокойство, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания, изменения настроения или либидо, эйфория, ажитация Нарушения нервной системы Часто (³ 1/100 до <1/10) - Головная боль, головокружение Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - мигрень, парестезии, тремор Зрительные нарушения Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - нарушения зрения, сухость глаз Редко (³ 1/10000 <1/1000) - непереносимость контактных линз Сердечно-сосудистые нарушения Часто (³ 1/100 до <1/10) - приливы Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - пальпитация - гипертония, поверхностный флебит, пурпура Редко (³ 1/10000 <1/1000) - венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен конечностей и таза и эмболия легочной артерии) Неизвестно - церебральные ишемические события Нарушения дыхательной системы - диспноэ, ринит Желудочно-кишечные нарушения Часто (³ 1/100 до <1/10) - тошнота, рвота, спазмы в животе, метеоризм Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - запор, диспепсия, диарея, Неизвестно - боль в животе, вздутие живота, ректальные нарушения Нарушения печени Редко (³ 1/10000 <1/1000) - нарушения функции печени и желчевыделения Неизвестно - холестатическая желтуха Нарушения со стороны кожи Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - акне, алопеция, сухость кожи, ногтей, гирсутизм, узелковая эритема, крапивница Редко (³ 1/10000 <1/1000) - сыпь Неизвестно - контактный дерматит - экзема Нарушения опорно-двигательного аппарата Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - мышечные спазмы Нарушения почек и мочевыделительной системы Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - увеличение частоты мочеиспускания, недержание мочи, цистит, гематурия Нарушения репродуктивной системы Часто (³ 1/100 до <1/10) - мастодиния, аномальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения, выделения из влагалища, вульвы Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - увеличение груди, гиперплазия эндометрия Редко (³ 1/10000 <1/1000) - дисменорея, предменструально-подобный сидром Общие нарушения Часто (³ 1/100 до <1/10) - местные раздражения (зуд, жжение), боль, повышенная потливость Нечасто (³ 1/1000 до <1/100) - усталость, астения, лихорадка, гриппоподобный синдром, общее недомогание, изменение лабораторных тестов Сообщалось о других побочных эффектах, связанных с приемом эстроген-прогестагенных препаратов: - доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые опухоли, рак эндометрия - инфарт миокарда, инсульт - заболевания желчного пузыря - хлоазма/мелазма, полиморфная эритема - деменция в возраст
