Эпоэтин бета
Описание
Эпоэтин бета — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав и форма выпуска Раствор - 1 шприц-тюбик: Активное вещество: эпоэтин бета 2000 МЕ. Вспомогательные вещества: мочевина, натрия хлорид, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, кальция хлорид, полисорбат 20, глицин, L-лейцин, L-изолейцин, L-треонин, L-глутаминовая кислота, L-фенилаланин, вода д/и. 0.3 мл - шприц-тюбики (3) в комплекте с иглами д/и (3 шт.) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. Описание лекарственной формы Раствор для в/в и п/к введения бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий. Фармакологическое действие Стимулятор гемопоэза. Эпоэтин бета - гликопротеид, состоящий из 165 аминокислот, который, являясь митогенным фактором и гормоном дифференцировки, способствует образованию эритроцитов из частично детерминированных клеток-предшественников эритропоэза. Рекомбинантный эпоэтин бета, полученный методом генной инженерии, по своему аминокислотному и углеводному составу идентичен эритропоэтину человека. Эпоэтин бета после в/в и п/к введения увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов и уровень гемоглобина, а также скорость включения железа (59Fe) в клетки, специфически стимулирует эритропоэз, не влияя на лейкопоэз. Цитотоксического действия эпоэтина бета на костный мозг или на клетки кожи человека не выявлено. Фармакокинетика Всасывание Биодоступность эпоэтина бета при п/к введении 23-42%. При п/к введении препарата больным с уремией длительное всасывание обеспечивает плато концентраций препарата в сыворотке. Tmax - 12-28 ч. Распределение Vd равен ОЦК или в 2 раза превышает его. Выведение У больных с уремией и у здоровых добровольцев T1/2 при в/в введении составляет 4-12 ч. T1/2 терминальной фазы при п/к введении больше, чем после в/в введения и составляет в среднем 13-28 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика эпоэтина бета у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена Фармакодинамика Эпоэтин бета — гликопротеид, состоящий из 165 аминокислот, который, являясь митогенным фактором и гормоном дифференцировки, способствует образованию эритроцитов из частично детерминированных клеток-предшественников эритропоэза. Рекомбинантный эпоэтин бета, полученный методом генной инженерии, по своему аминокислотному и углеводному составу идентичен эритропоэтину человека. Эпоэтин бета после в/в и п/к введения увеличивает число эритроцитов, ретикулоцитов и уровень гемоглобина, а также скорость включения железа (59Fe) в клетки, специфически стимулирует эритропоэз, не влияя на лейкопоэз. Цитотоксического действия эпоэтина бета на костный мозг или на клетки кожи человека не выявлено. Признаков прогрессирования опухолевого процесса при применении эпоэтина бета не наблюдалось. При хроническом лимфоцитарном лейкозе реакция на терапию эпоэтином бета наступает на 2 нед позже, чем у больных с миеломной болезнью, неходжкинской лимфомой и сoлидными опухолями. Клиническая фармакология Стимулятор эритропоэза. Показания к применению Симптоматическая анемия при хроническом заболевании почек у больных, находящихся на диализе; симптоматическая анемия почечного генеза у больных, еще не получающих диализ; лечение симптоматической анемии у взрослых больных с солидными и гематологическими немиелоидными опухолями, получающих химиотерапию; с целью увеличения объема донорской крови, предназначенной для последующей аутотрансфузии (c учетом зарегистрированного риска возникновения тромбоэмболических явлений и только для пациентов с умеренной анемией (Hb 100-130 г/л или 6.21-8.07 ммоль/л), без дефицита железа), если получить достаточное количество консервированной крови невозможно, а плановое крупное элективное оперативное вмешательство может потребовать большого объема крови (≥4 единиц для женщин или ≥5 единиц для мужчин); профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся с массой тела 750-1500 г до 34-й недели беременности. Противопоказания к применению Неконтролируемая артериальная гипертензия; инфаркт миокарда или инсульт в течение предшествующего месяца; нестабильная стенокардия или повышенный риск тромбоза глубоких вен (при венозной тромбоэмболии в анамнезе) – при назначении для увеличения объема донорской крови для аутогемотрансфузии; детский возраст до 3 лет (для картриджей с лиофилизатом для приготовления раствора для п/к введения); повышенная чувствительность к эпоэтину бета или любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к бензойной кислоте – метаболиту бензилового спирта (при применении Рекормона для шприц-ручки Реко-Пен). С осторожностью применять при рефрактерной анемии при наличии бласттрансформированных клеток, тромбоцитозе, эпилепсии и хронической печеночной недостаточности; при массе тела менее 50 кг для увеличения объема донорской крови для последующей аутотрансфузии Применение при беременности и детям Информация о безопасности применения Рекормона при беременности, в период родов и в период лактации (грудного вскармливания) получена при пострегистрационном применении. При беременности или в период родов Рекормон следует назначать с осторожностью, поскольку достаточного опыта применения при беременности и в период родов нет. Эндогенный эритропоэтин выделяется с грудным молоком и полностью всасывается в ЖКТ новорожденного. Выбор между продолжением грудного вскармливания или продолжением терапии Рекормоном делают с учетом необходимости терапии для матери и пользы грудного вскармливания для ребенка. В экспериментальных исследованиях показано, что эпоэтин бета не оказывает тератогенного действия на животных. Применение у детей Для профилактики анемии у недоношенных новорожденных препарат применяют только в шприц-тюбиках. Вводят п/к в дозе 250 МЕ/кг 3 раза в неделю, как можно раньше, предпочтительно с 3 дня жизни, в течение 6 недель. У детей и подростков доза препарата зависит от возраста: как правило, чем меньше возраст, тем более высокие дозы Рекормона требуются. Но поскольку индивидуальный ответ на препарат предсказать невозможно, то целесообразно начинать со стандартного режима дозирования. При лечении анемии, ассоциированной с хроническим заболеванием почек, Рекормон® не следует назначать детям до 2 лет. Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для картриджей с лиофилизатом для приготовления раствора для п/к введения). Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - возникновение или усиление уже имеющейся артериальной гипертензии (1%, <10%), особенно в случае быстрого повышения гематокрита; гипертонический криз с явлениями энцефалопатии (головные боли и спутанность сознания, чувствительные и двигательные нарушения - нарушения речи, походки, вплоть до тонико-клонических судорог), тромбоэмболические осложнения у онкологических больных (0.1%, <1%) и у пациентов, готовящихся к аутотрансфузии (четкой причинной связи с препаратом не установлено). Со стороны ЦНС: 1%, <10% - головные боли, в т.ч. внезапно возникающие мигренеподобные головные боли. Со стороны системы кроветворения: дозозависимое увеличение числа тромбоцитов (не выходящее за пределы нормы и исчезающее при продолжении терапии), особенно после в/в введения препарата; <0.01% - тромбоцитоз; 0.01%, <0.1% - тромбоз шунтов (возможно при неадекватной гепаринизации), особенно у больных с тенденцией к снижению АД или с осложнениями артериовенозной фистулы (в т.ч. стеноз, аневризма). Аллергические реакции: редко (от ≥ 1/10 000 до ≤ 1/1000) – кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко (≤ 1/10 000) - анафилактоидные реакции. Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ферритина в сыворотке одновременно с повышением Hb, снижение сывороточных показателей обмена железа; у пациентов с уремией – преходящая гиперкалиемия (четкой причинной связи с приемом препарата не установлено), гиперфосфатемия. У недоношенных новорожденных - снижение концентрации ферритина в сыворотке (10%), небольшое увеличение числа тромбоцитов, особенно вплоть до 12-14-го дня жизни. Прочие: реакции в месте инъекции; гриппоподобные симптомы (особенно в начале терапии; обычно выражены
