Эзомепразол (Esomeprazole)
Описание
Эзомепразол (Esomeprazole) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 9 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое наименование Эсмомак Международное непатентованное название Эзомепразол Лекарственная форма, дозировка Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения , 40 мг Фармакотерапевтическая группа Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол. Код АТХ А02ВС05 Показания к применению Эсмомак для внутривенного введения показан взрослым для угнетения желудочной секреции, если пероральное применение невозможно, в случае: - гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни - лечении и профилактики развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) - профилактик и развития повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата - совместное применение с нелфинавиром - период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Ингибиторы протеазы Подавление кислотности желудочного сока (рН) на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Другие вероятные механизмы взаимодействия связаны с ингибированием CYP 2C19. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводит к существенному снижению значений AUC , а также Cmax и Cmin атазанавира на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира противопоказано. В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их совместного применения следует избегать. В отношении саквинавира (при одновременном приеме с ритонавиром), отмечено увеличение уровня препарата в сыворотке (80-100%) при лечении в сочетании с омепразолом (40 мг раз в день). Лечение омепразолом 20 мг один раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию дарунавира (при одновременном приеме с ритонавиром) и ампренавира (при одновременном приеме с ритонавиром). Лечение эзомепразолом 20 мг раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию ампренавира (при одновременном или неодновременном приеме с ритонавиром). Лечение омепразолом 40 мг раз в день не оказывает какого-либо воздействия на концентрацию лопинавира (при одновременном приеме с ритонавиром). Метотрексат При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации последнего у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола . Такролимус Совместное назначение эзомепразола и такралимуса приводило к увеличению концентрации последнего в сыворотке. Следует проводить тщательный мониторинг концентраций такролимуса и почечной функции (клиренс креатинина), а также корректировать дозу такролимуса при необходимости. Лекарственные препараты с pH -зависимым всасыванием Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке (рН), может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В тоже время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. О токсичности дигоксина при совместном применении с эзомепразолом сообщается редко. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола пожилым пациентам. Следует увеличить терапевтический контроль за пациентами, принимающими дигоксин. Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP 2 C 19 Эзомепразол ингибирует CYP 2 C 19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP 2 C 19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения их дозы. Эффект, оказываемый эзомепразолом на препараты, в метаболизме которых принимает участие CYP 2 C 19, может быть более выраженным при внутривенном введении препарата, поэтому следует тщательно наблюдать пациентов в течение 3 дней с момента внутривенного введения с целью своевременного обнаружения побочных эффектов. Диазепам При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама клиренс последнего снижается на 45%. Фенитоин При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Вориконазол Совместный прием омепразола в дозе 40 мг в день с вориконазолом (субстрат CYP2C19) увеличивает концентрацию Cmax и AUC на 15% и 41%, соответственно. Цилостазол Омепразол также, как и эзомепразол действует как ингибитор CYP 2 C 19. Омепразол в дозе 40 мг повышает Cmax и AUC цитолазола на 18% и 26% соответственно, и одного из его активных метаболитов на 29% и 69% соответственно. Цизаприд Совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышает величину AUC и на 31% увеличивает период полувыведения ( t 1/2 ) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не меняются. Незначительное удлинение интервала QT , которое наблюдается при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивается. Варфарин При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов. Клопидогрел Противоречивые данные о клинических последствиях фармакокинетического /фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом в дозе 40 мг с точки зрения серьезных нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы были получены как в обсервационных, так и в клинических исследованиях. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и эзомепразола . Лекарственные средства, не вызывающие клинически значимых изменений Амоксициллин и хинидин Не выявлено клинически значимых взаимодействий эзомепразола с амоксициллином или хинидином. Напроксен или рофекоксиб При совместном применении эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий во время кратковременного лечения выявлено не было . Влияние лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола участвуют CYP 2 C 19 и CYP 3 A 4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение омепразола и комбинированного ингибитора CYP 3А4 и CYP 2 C 19, вориконазола, увеличивало значение AUC эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако, коррекция дозировки может потребоваться у пац
