Эзомепразол (Esomeprazole
Описание
Эзомепразол (Esomeprazole — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое наименование Эзомепразол-Тева Международное непатентованное название Эзомепразол Лекарственная форма, дозировка Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг Фармакотерапевтическая группа Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease - GORD). Протонового насоса ингибиторы. Эзомепразол. Код АТХ А02ВС05 Показания к применению Взрослые Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита -длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori Приём нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) - заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВС - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска Другие состояния для применения эзомепразола - длительная терапия у пациентов, перенесших кровотечение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после в/в применения препаратов - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция Дети старше 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита - длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива - симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Комбинированная терапия для эрадикации Helicobacter pylori - в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori . Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу, к замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ - не следует использовать одновременно с нелфинавиром - период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности) Необходимые меры предосторожности при применении Препарат применяют по назначению врача. Следует проинформировать врача перед назначением препарата и в период терапии препаратом в следующих случаях: - нарушение функции почек - нарушение функции печени - наличие аллергических реакций на лекарственные препараты в анамнезе - подготовка к сдаче анализа крови (Хромогранин А) - потеря веса, затруднение глотания, боль в животе, несварение желудка, рвота, мелена (кал, окрашенный кровью) в период применения данного препарата - появление нежелательных реакций, отмеченных в разделе «Описание нежелательных реакций» Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Ингибиторы протеазы Сообщалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеаз. Клиническое значение и механизмы, стоящие за этими сообщениями взаимодействия не всегда известны. Повышенный pH желудка во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия через ингибирование CYP 2 C 19. Атазанавира и нелфинавир Для атазанавира и нелфинавира сообщалось о снижении уровня сыворотки при приеме вместе с омепразолом, и поэтому одновременный прием не рекомендуется. Совместное введение омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привело к значительному снижению воздействия атазанавира (снижение AUC , Cmax и Cmin приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на воздействие атазанавира. Совместное введение омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам привело к уменьшению воздействия атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с воздействием, наблюдаемым с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг в сутки без омепразола 20 мг в сутки. Совместное введение омепразола (40 мг в сутки) снижало средние значения AUC , Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC , Cmax и Cmin для фармакологически активного метаболита M 8 снижались на 75-92%. Из-за сходных фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременное введение с эзомепразолом и атазанавиром не рекомендуется, а одновременное применение с эзомепразолом и нельфинавиром противопоказано. Для саквинавира (с сопутствующим ритонавиром) было зарегистрировано увеличение сывороточных уровней (80-100%) во время сопутствующего лечения омепразолом (40 мг в сутки). Лечение омепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на воздействие дарунавира (при одновременном приеме ритонавира) и ампренавира (при одновременном приеме ритонавира). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на воздействие ампренавира (с сопутствующим ритонавиром и без него). Лечение омепразолом в дозе 40 мг в сутки не влияло на воздействие лопинавира (с сопутствующим ритонавиром). Метотрексат Сообщается, что при применении вместе с ИПП у некоторых пациентов уровни метотрексата увеличиваются. При введении высоких доз метотрексата может потребоваться временная отмена эзомепразола. Такролимус Сообщалось, что одновременный прием эзомепразола повышает уровень такролимуса в сыворотке крови. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) и при необходимости корректировать дозировку такролимуса. Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбцией. Подавление желудочной кислоты во время лечения эзомепразолом и другими ИПП может снижать или увеличивать всасывание лекарственных препаратов с желудочным рН-зависимым всасыванием. Как и в случае с другими лекарственными средствами, снижающими внутрижелудочную кислотность, всасывание лекарственных средств, таких как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб, может уменьшаться, а всасывание дигоксина может увеличиваться при лечении эзомепразолом. Одновременное лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых субъектов увеличивало биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у двух из десяти субъектов). В редких случаях сообщалось о токсичности дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах пожилым пациентам. Терапевтический контроль лекарственного средства дигоксина в таких случаях должен быть усилен. Лекарственные средства, метаболизируемые CYP 2 C 19 Эзомепразол ингибирует CYP 2 C 19, основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Таким образом, когда эзомепразол комбинируется с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP 2 C 19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д., концентрации этих лекарственных препаратов в плазме могут быть увеличены и может потребоваться снижение дозы. Не проводилось исследований взаимодействия in vivo с режимом внутривенного введения высокой дозы (80 мг + 8 мг / ч). Эффект эзомепразола на лекарственные средства, метаболизируемые CYP 2 C 19, может быть более выраженным во время этого режима дозирования, и пациенты должны тщательно контролироваться на наличие побочных эффектов в течение 3-дневного периода внутривенного лечения. Диазепам Одновременный пероральный прием 30 мг эзомепразола привел к 45-процентному снижению клиренса субстрата диазепама CYP 2 C 19. Фенитоин Одновременный пероральный прием 40 мг эзомепразола и фенитоина приводил к 13% -н
