Цитиколин
Описание
Описание Прозрачная бесцветная жидкость. Препарат, улучшающее мозговой метаболизм. Активное вещество Дифосфоцина – цитиколин, являясь источником холина, стимулирует синтез структурных фосфолипидовмембран нейронов, что способствует улучшению функции мембран, в том числе,функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану, цитиколин обладает противоотечнымисвойствами и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомовцеребральной дисфункции после патологических процессов, как черепно-мозговаятравма или острые нарушения мозгового кровообращения. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. Улучшает церебральный кровоток, активирует структуры ретикулярной формации головногомозга, восстанавливает сознание. Показания к применению - острый период ишемического инсульта - восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов - черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период - болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона иартериосклеротический паркинсонизм - когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистыхзаболеваниях головного мозга
Показания
Дозировка
Торговое название Цераксон® Международное непатентованное название Цитиколин Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл Cостав Одна ампула (4 мл) содержит: активное вещество - цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина) или 1045.0 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина), вспомогательные вещества : кислота хлороводородная 1 М или натрия гидроксида раствор 1М, вода для инъекций Описание Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Цитиколин Код ATХ N06BX06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая. Метаболизм. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются. Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. Выведение. Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом). В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Фармакодинамика Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга. Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи. Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии. Показания к применению острый период инсульта восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга Способ применения и дозы Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту). В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача. Побочные действия Очень редко (< 1/10000) аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор диспноэ тошнота, рвота, диарея повышение или кратковременное понижение артериального давления Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония) Лекарственные взаимодействия Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат. Особые указания В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно со скоростью 30 капель в минуту. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Применение в педиатрии В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск. Беременность и период лактации Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск для плода и ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий препарата. Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами вне зависимости от способа введения. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 4 мл в стеклянные ампулы нейтрального стекла с защитной пластиковой трубкой и полосой для разлома ампул. По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре от 15ºC до 30ºC. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту
