Циннаризин
Описание
Циннаризин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Арлеверт® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки Состав Одна таблетка содержит активные вещества: циннаризина 20 мг, дименгидрината 40 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кроскармеллозы натриевая соль, вода очищенная. - вещество растительного происхождения - удаляется в процессе производства Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до бледно-желтого цвета, с надписью «А» на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Циннаризин в комбинации с другими препаратами. Код ATХ N07CA52. Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение: После приема внутрь из дименгидрината быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. У человека максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (Cмакс) достигаются в течение 2-4 ч. Периоды полувыведения обоих веществ из плазмы составляют от 4 до 5 ч (вне зависимости от того, применяются они в отдельности или в составе комбинированного средства). Метаболизм: Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализируются изоферментом IID6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина – последовательное N-деметилирование третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека показывают, что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента IID6. Выведение: Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и в меньшей степени - с мочой (в основном, в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится, главным образом, с мочой и, в основном, в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминированное производное – дифенилметоксиуксуная кислота. Фармакодинамика Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, которое оказывает парасимпатолитическое действие и угнетает ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, данный препарат подавляет рвоту и головокружение. Таким образом, дименгидринат действует, главным образом, на центральную вестибулярную систему. Циннаризин, благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым, действуя как вестибулолитическое средство. Таким образом, циннаризин воздействует, главным образом, на периферическую вестибулярную систему. И циннаризин, и дименгидринат являются известными средствами для лечения головокружения. По результатам клинических исследований комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности. В качестве средства, предотвращающего укачивание, данный препарат изучен не был. Показания к применению - симптоматическое лечение головокружения различного генеза. Способ применения и дозы Взрослые: по одной таблетке 3 раза в сутки, принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая. В целом, продолжительность применения препарата не должна превышать 4 недель. Решение о более длительном лечении должен принимать врач. Дети и подростки в возрасте до 18 лет: у детей и подростков младше 18 лет Арлеверт® применять не рекомендуется, поскольку данные по применению препарата Арлеверт® в данной возрастной группе отсутствуют. Пациенты пожилого возраста: применяется та же доза, что и для взрослых. При дисфункции почек: У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт® следует применять с осторожностью. У пациентов с клиренсом креатинина < 25 мл/мин (тяжелые нарушения функции почек) Арлеверт® применять не следует. При нарушении функции печени: У пациентов с нарушениями функции печени исследования эффективности и безопасности Арлеверта® не проводились. При нарушениях функции печени тяжелой степени Арлеверт® применять не следует. Побочные действия К числу наиболее частых побочных действий относятся спутанность сознания (включая сонливость, ощущение усталости, утомляемость, оглушенность), которая отмечалась примерно у 8% участников клинических испытаний, и сухость во рту, которая отмечалась, приблизительно, у 5% участников. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне продолжающегося лечения. Данные по частоте побочных действий, возникавших на фоне применения препарата Арлеверт® в клинических испытаниях и в последующих спонтанных сообщениях, приведены ниже: Часто1/100,<1/10 - сонливость, головная боль - сухость во рту, боль в животе Иногда 1/1000,<1/100 - парестезия, амнезия, шум в ушах, тремор, нервозность, судороги - диспепсия,тошнота, диарея - потливость, сыпь Редко 1/10000, <1/1000 - аллергические реакции (например, кожные реакции) - нарушения зрения - фотосенсибилизация - затруднения в начале мочеиспускания Очень редко <1/10000 - лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны следующие неблагоприятные реакции: Дименгидринат: парадоксальная возбудимость (в особенности у детей), усугубление уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, обратимый агранулоцитоз. Циннаризин: запор, увеличение массы тела, чувство стеснения в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции по типу красной волчанки, плоский лишай. Противопоказания - нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 25 мл/мин) - нарушениями функции печени тяжелой степени - повышенная чувствительность к активным веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам сходной структуры, либо на любой из вспомогательных компонентов препарата - пациенты с закрытоугольной глаукомой, судорогами, подозрением на повышенное внутричерепное давление, а также пациенты, страдающие алкоголизмом и задержкой мочи, вызванной нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и простаты. Лекарственные взаимодействия Антихолинергическая и седативная эффективность препарата Арлеверта® может усиливаться на фоне применения ингибиторов моноаминооксидазы. Действие препарата Арлеверта® может быть усилено прокарбазином. Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт® может усиливать седативную эффективность препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать о том, чтобы они в период лечения Арлевертом® не употребляли алкогольных напитков. Арлеверт® также может усиливать воздействие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов. Арлеверт® может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков-аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Следует избегать одновременного применения Арлеверта® с препаратами, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмических средств классов Ia и III). Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом IID6 цитохрома, поэтому при применении Арлеверта® в комбинации с субстратами этого фермента (в особенности, обладающими узким терапевтическим диапазоном) рекомендуется соблюдать осторожность. Особые указания Арлеверт® не вызывает значительного снижения артериальн
