Циклобензаприн
Описание
Циклобензаприн — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Миорикс ® Международное непатентованное название Циклобензаприн Лекарственная форма Капсулы с пролонгированным высвобождением 15 мг и 30 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество: циклобензаприна гидрохлорид 15 мг и 30 мг вспомогательные вещества : сахарная крупка 20-25 mesh, Opadry ® Clear YS-1-7006, (патентованная смесь гипромеллозы и полиэтиленгликоля), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, вода очищенная оболочка капсулы 15 мг: железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), FD&C Blue № 2, алюминиевый лак, титана диоксид (Е171), желатин, следы чернил TekPrint ™ SB-6018 Blue оболочка капсулы 30 мг: FD&C Blue № 2, FD&C Blue № 1, FD&C Red № 40, FD&C Yellow № 6, титана диоксид (Е 171), желатин, следы чернил Opacode ® White S-1-7085 состав красителя Opacode® White S-1-7085: Shellac Glaze-45% в спирте SD-45, титана диоксид ФСША, 2-пропанол ФСША, 28% раствор аммония гидроксида, пропиленгликоль НФ, бутанол НФ и симетикон ФСША; состав красителя TekPrint™ SB-6018 Blue: Shellac НФ, этанол безводный ФСША, 2-пропанол ФСША, бутанол НФ, пропиленгликоль НФ, раствор аммиака концентрированный НФ, FD&C Blue № 2 алюминиевый лак ЯФ (Е132). Описание Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом оранжево-коричневого цвета, с надписью синего цвета «1002-15» и матовой крышечкой оранжево-коричневого цвета с надписью синего цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 15 мг). Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с матовым корпусом от синего до сине-зеленого цвета, с надписью белого цвета «1002-30» и матовой крышечкой от красного до красно-оранжевого цвета с надписью белого цвета «EUR». Содержимое капсул – сферические гранулы от белого до желтого цвета (для дозировки 30 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения костно-мышечной системы. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Циклобензаприн. Код АТХ M03BX08 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция Фармакокинетические параметры Миорикса ® , C max , AUC 0-168h и AUC 0-∞ , являются дозозависимыми и растут прямо пропорционально дозе принятого препарата. При однократном приеме препарата в дозах 15 и 30 мг максимальная концентрация циклобензаприна в плазме (T max ) достигается через 7-8 ч. Влияния приема пищи, у здоровых взрослых добровольцев при применении однократной дозы препарата Миорикс ® 30 мг, продемонстрировало статистически значимое увеличение биодоступности с приемом пищи по сравнению с приемом натощак. Наблюдалось 35% увеличение пиковой концентрации циклобензаприна в плазме (C max ) и 20 % увеличение воздействия (AUC 0 - 168ч и AUC 0-∞) с приемом пищи. Однако не было выявлено никакого влияния на максимальную (T max ), или на среднюю концентрацию циклобензаприна в плазме относительно профиля времени. Первые концентрации циклобензаприна в плазме появляются через 1,5 часа как с приемом с пищи, так и натощак. Многократный прием препарата Миорикс ® 30 мг (в течение 7 дней один раз в день) приводит к 2,5-кратному увеличению уровня циклобензаприна в плазме крови у здоровых лиц. Метаболизм и экскреция Циклобензаприн в значительной степени метаболизируется и экскретируется через почки в первую очередь в виде глюкуронидов. Цитохромы P-450 3A4, 1A2, в меньшей степени 2D6, участвуют в метаболизме посредством N-диметилирования (один из окислительных способов метаболизма циклобензаприна). Период полувыведения циклобензаприна 32 часа (диапазон 8-37 часов); общий клиренс после приема однократной дозы препарата Миорикс ® 0,7 л/мин. Особые группы пациентов Пожилые У пожилых пациентов возрастом более 65 лет не было существенных различий в фармакокинетических параметрах (С max или T max ) по сравнению с более молодыми пациентами возрастом 18-45 лет, однако AUC циклобензаприна у пожилых людей в плазме увеличивается на 40% и период полувыведения циклобензаприна в плазме крови является более длинным (32 часа у 18-45 лет и до 50 часов у пожилых). Фармакокинетические показатели циклобензаприна после приема многократных доз препарата Миорикс ® у пожилых не оценивались. Нарушения со стороны печени Данные исследований фармакокинетических показателей у пациентов с легкой и умеренной степенями тяжести печеночной дисфункции (по классификации Child Pugh) показали увеличение приблизительно в два раза AUC и С max по сравнению с показателями в здоровой контрольной группе. Фармакокинетика циклобензаприна у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Фармакодинамика Циклобензаприн устраняет местный спазм скелетных мышц без прямого вмешательства в их функцию. Было показано, что циклобензаприн не эффективен при мышечных спазмах, обусловленных поражением центральной нервной системы. Циклобензаприн не влияет на нервно-мышечные синапсы или непосредственно на скелетные мышцы. Циклобензаприн действует, в первую очередь, на уровне ствола головного мозга, и только вторичный эффект получается на уровне спинного мозга, хотя действие на последний может вносить вклад в общее релаксирующее действие препарата на скелетные мышцы. Эффектом циклобензаприна является уменьшение тонической соматической двигательной активности, влияющей как на гамма- (γ-), так и на альфа- (α-) моторные системы. Выявлена схожесть эффектов циклобензаприна и структурно родственных трициклических антидепрессантов, включая антагонистический эффект по отношению к резерпину, потенцирование действия норэпинефрина, сильные периферические и центральные антихолинергические эффекты, а также седативный эффект. Показания к применению Миорикс® показан для устранение мышечного спазма, сопровождающегося острыми болевыми ощущениями со стороны опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности и лечебной физкультуры. Улучшение проявляется устранением мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно: боли, повышенной чувствительности и ограничения движения. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 15 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться доза 30 мг/сутки, принимаемая в виде одной капсулы (Миорикс ® 30 мг) один раз в сутки, либо в виде двух капсул (Миорикс ® 15 мг) один раз в сутки. Рекомендуется принимать дозы приблизительно в одно и то же время дня. Рекомендуется использовать препарат Миорикс ® в течение коротких периодов времени (до 2 или 3 недель). Побочные действия Наиболее распространенные побочные реакции (≥ 3%): - сонливость - головокружение - усталость - тошнота - запоры - диспепсия Побочные реакции с частотой 1-3%: - утомляемость - сонливость - астения - неприятный вкус - помутнение зрения - головная боль - нервозность - спутанность сознания Побочные реакции с частотой <1% Общая симптоматика: обмороки, недомогание, боль в груди, отек. Сердечно-сосудистая система: тахикардия; аритмия; вазодилатация; сердцебиение; гипотензия; гипертензия; инфаркт миокарда; сердечные блокады; инсульт. Пищеварительная система: рвота; анорексия; диарея; гастроинтестинальная боль; гастрит; жажда; метеоризм; отек языка; нарушение функции печени и редкие сообщения о гепатите, желтуха, холестаз; паралитическая кишечная непроходимость, обесцвечивание языка; стоматит; опухание околоушных желез. Эндокринная система: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Гематологические и лимфатические нарушения: геморрагическая сыпь; подавление деятельности костного мозга; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения. Гиперчувствительность: анафилактический шок; ангионевротический отек; зуд; отек лица; крапивница; сыпь. Со стороны иммунной системы, метаболизма и питания: повышение и понижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря массы тела. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: местная слабость; миалгия. Нервная система и
