Цианокобаламин
Описание
Цианокобаламин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Биовит B12 депо Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для внутримышечных инъекций в ампулах Состав 2 мл раствора содержат: активные вещества: гидроксокобаламина ацетат 1 мг пиридоксина гидрохлорид 20 мг фолиевая кислота 1 мг, вспомогательные вещества: пропилен гликоль, натрия ацетата тригидрат, динатрия эдетата дигидрат, полисорбат 80, лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций до 2 мл. Описание Прозрачный, оранжево-красный раствор Фармакотерапевтическая группа Поливитамины. Код АТС A11B Фармакологические свойства Фармакокинетика Гидроксокобаламина ацетат в крови связывается с белками крови и транспортируется в ткани. Накапливается в печени, с желчью поступает в кишечник и снова всасывается, выделяясь с мочой, желчью и в неизмененном виде. Обнаруживается также в почках, сердце, селезенке и мозге. Процесс энтерогепатической циркуляции препарата нарушается при заболеваниях кишечника, особенно при заражении широким лентецом, который является активным потребителем витамина. Гидроксокобаламин метаболизируется в организме, превращаясь в кофактор кобаламид, который входит в состав ферментов (редуктаз), восстанавливающих фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой, активирующей деление клеток. Кобаламид необходим для образования дезоксирибозы, ДНК и нуклеопротеидов. Восстанавливающие ферменты сохраняют активность сульфгидрильных групп в белках и ферментах, например, в коэнзиме А и глутатионе. Названные механизмы активируют процессы нормобластного кроветворения и регенерации тканей, предупреждают гемолиз эритроцитов, нормализуют обмен веществ. Кобаламид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав липидной части миелина, а также для трансформации гомоцистеина в метионин. Последний является донатором метильных групп, идущих на синтез липотропного фактора (холина), ацетилхолина. Выделение витамина В12 осуществляется главным образом с мочой, желчью и калом в неизмененном виде. Витамин В12 эффективно сохраняется в организме, и из 0,5-5 мкг, выделяемых в течение суток в желудочно-кишечный тракт (в основном вместе с желчью) 65-75% повторно всасывается в подвздошной кишке. Пиридоксина гидрохлорид в виде фосфорилированных витамеров присутствует в связанном с протеинами плазмы и гемоглобином состоянии. Пиридоксин накапливается главным образом в печени и в незначительных количествах в мышцах и мозге. Общее его количество в организме достигает 167 мг. Пиридоксаль и пиридоксаль фосфат – основные формы витамина В6, присутствующие в крови. Пиридоксин проникает через плацентарный барьер, и концентрация его в плазме плода в 5 раз выше, чем у матери. В печени происходит взаимопревращение трех веществ, входящих в группу витамина В6: пиридоксин — пиридоксаль — пиридоксамин. Последние два подвергаются фосфорилированию. Самым активным веществом является пиридоксаль-5-фосфат. В дальнейшем все 3 вещества превращаются в 4-пиридоксовую кислоту, которая выводится через почки с мочой. Пиридоксин выделяется с грудным молоком. Концентрация в молоке прямо пропорциональна принятому количеству витамина. Пик уровня пиридоксина в материнском молоке достигается через 3-8 часов после приема витамина. Период полувыведения из организма составляет 15-20 дней. Фолиевая кислота представлена в тканях в виде полиглютаматных производных. Основным хранилищем фолиевой кислоты является печень, в которой сосредоточено до половины всех ее запасов. Нормальные уровни в плазме крови составяют около 5 - 20 мкг/литр; в эритроцитах содержится приблизительно в 30 раз больше. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. В печени фолиевая кислота превращается при помощи фермента дегидрофолатредуктазы в метаболически активную тетрагидрофолиевую кислоту, необходимую для созревания мегалобластов и их трансформации в нормобласты. Ежесуточное выделение фолатов, в основном в моче, в норме составляет не более 1% от общего запаса. Выводится фолиевая кислота преимущественно в виде метаболитов (ежедневно 4-5 мкг фолатов выводится с мочой в форме фолиевой кислоты, 10-формилтетрагидрофолата и 5-метилтетрагидрофолата). При дозах, значительно превышающих суточную потребность, почки начинают экскретировать витамин в неизмененном виде. Фармакодинамика Биовит B12 депо содержит витамин В12 длительного действия (гидроксокобаламин) в дополнение к двум другм важным ингредиентам - фолиевой кислоте и витамину В6. Витамин В12 важен для роста, восстановления клеток, гематопоэза и синтеза миелина. Его роль особенно важна при витамин В12-дефицитных анемиях и при повышенной потребности в витамине В12. Фолиевая кислота нормализует эритропоэз и используется вместе с витамином В12 для лечения мегалобластической анемии. Витамин В6 регулирует метаболизм аминокислот, а также участвует в метаболизме жиров и углеводов. Его недостаток приводит к нарушениям периферической нервной системы и гемопоэза. Гидроксокобаламина ацетат участвует в клеточном делении, нормализуя деление эритроцитов по нормобластическому пути. Предупреждает гемолиз эритроцитов при пернициозной анемии. Обеспечивает миелинизацию нервных волокон. Препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. Повышая фагоцитарную активность лейкоцитов и активизируя деятельность ретикулоэндотелиальной системы, гидроксокобаламин усиливает иммунитет. Поддержание оптимального уровня витамина в организме способствует предотвращению депрессии, старческого слабоумия. Пиридоксин регулирует белковый и другие виды обмена (декарбоксилирование, переаминирование, дезаминирование аминокислот, синтез гемоглобина, простагландинов, обмен серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, использование ненасыщеных жирных кислот, снижает уровень холестерина и липидов крови, улучшает сократимость миокарда, активизирует фолиевую кислоту, стимулирует гемопоэз). Поддерживает адекватную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС) через синтез нейромедиаторов. Витамин В6 стимулирует синтез сидерофилина (белка, транспортирующего железо в крови), пуриновых и пиримидиновых оснований. Фолиевая кислота регулирует функции органов кроветворения, оказывает антианемическое воздействие при макроцитарной анемии. При ее дефиците развивается мегалобластный тип кроветворения. Занимает важное место в обмене пуринов и пиримидинов, синтезе нуклеиновых кислот, метаболизме аминокислот (глицина, метионина и гистидина). Положительно влияет на функции кишечника и печени, препятствуя ее жировой инфильтрации; поддерживает иммунную систему, способствуя нормальному образованию и функционированию белых кровяных телец; при беременности регулирует формирование нервных клеток эмбриона. Показания к применению - железодефицитная анемия, в том числе вторичная вследствие хронической потери крови - витамин-В12-дефицитная анемия, в том числе связанная с питанием (анемия вегетарианцев) - фолиеводефицитная анемия , в том числе медикаментозная - апластическая анемия, вызванная медикаментозными и другими внешними воздействиями - острая постгеморрагическая анемия - анемия, осложняющая беременность, деторождение и послеродовой период - нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния - тиреотоксикоз (гипертиреоз) - сахарный диабет - болезни печени (гепатиты, циррозы, печеночная недостаточность) - синдром оперированного желудка - гастроэнтериты и колиты неинфекционной этиологии - почечная недостаточность - болезнь Паркинсона, вторичный паркинсонизм - болезнь Альцгеймера - демиелинизирующие болезни центральной нервной системы - поражения отдельных нервов, нервных корешков и сплетений, поражения тройничного нерва - полиневропатии и другие поражения периферической нервной системы - воспалительные полиартропатии, артрозы - поражение межпозвоночных дисков поясничного и других отделов с радикулопатией - ишиас, также в сочетании с люмбаго - расстройства вегетативной (автономной) нервной системы - поражения синовиальных оболочек и сухожилий - цереброваскулярные болезни - болезни артерий, артериол и кап
