Цефуроксим (Cefuroksim)

Торговое название Цефуроксим Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 750 мг и 1500 мг Состав активное вещество: цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 750 мг и 1500 мг Описание Белый или почти белый порошок, немного гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа Бета - лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Код АТС J01DС02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация создается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы 33%-50%. Цефуроксим не метаболизируется. Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе. Фармакодинамика Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella pertusis. Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Pr.vulgaris, Pr.morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile. Показания к применению Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями - пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки - средний отит, синусит, ангина, фарингит - менингит - пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия - гонорея - фурункулез, рожа, раневые инфекции - остеомиелит, септический артрит - инфекции органов малого таза - септицемия - профилактика инфекционных осложнений при операциях Способ применения и дозы Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Внутримышечное введение (в/м) К 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси. Внутривенное введение (в/в) Для внутривенного струйного введения 750 мг препарата растворяют в не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Взрослым рекомендуют назначать по 750-1500мг 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до шести часов. Суточная доза препарата - 3-6 г. Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения. При гонорее препарат назначают в дозе 1500мг однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг. При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки в/в. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки в/в. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1500мг одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сутки. Больным на диализе в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки. Побочные действия - экссудативная мультиформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок - тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, - псевдомембранозный колит - кандидоз полости рта - сонливость, судороги - нарушение слуха - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - нарушение свертываемости крови - нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины - зуд в промежности, выделения, вагинит (при развитии кандидоза) - повышение активности “печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения при внутримышечном введении, флебит, тромбофлебит - при внутривенном введении Противопоказания – повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам – кровотечения – заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит) – беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками (фуросемид) замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце). Особые указания Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при пониженной свертываемости крови. Рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и