Цефтазидим (CEFTAZIDIM)
Описание
Цефтазидим (CEFTAZIDIM) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 6 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Фармакологическое действие Фармакодинамика Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия (включая штаммы возбудителей, резистентные к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов). Устойчив к действию большинства β-лактамаз. Цефтазидим активен в отношении грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas pseudomallei), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину); грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis (штаммы, чувствительные к метициллину), Micrococcus spp., Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringers, Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными). Цефтазидим не активен в отношении метициллин-резистентных стафилококков, Streptococcus faecalis и многих других Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostridium difficile. Фармакокинетика После ВМ введения в дозах 0,5 г и 1 г Cmax в плазме крови - 17 мкг/л и 39 мг/л соответственно, Тmax - 1ч. Cmax после ВВ введения в дозах 0,5 или 1 г составляет 42 мкг/л и 69 мкг/л соответственно и достигается к концу инфузии. Концентрация препарата 4 мкг/мл сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтические сывороточные концентрации сохраняются в течение 8-12 ч. Связывание с белками плазмы обратимое и составляет менее 15 %. Бактерицидным действием обладает только свободная фракция цефтазидима. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации. После ВВ введения быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, в т.ч. в синовиальной, перикардиальной и перитонеальной жидкостях, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, в миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через интактный ГЭБ. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического уровня. V составляет 0,21-0,28 л/кг. d Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях. Препарат не метаболизируется в печени. T при нормальной функции почек – 1,8 ч. Выводится почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в 1/2 неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени в течение 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: T при нарушении функции почек – 2,2 ч. 1/2 Нарушение функции печени не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику препарата (коррекции дозы не требуется). Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - тяжелые инфекции, включая внутрибольничные (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у-пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги); - инфекции дыхательных путей и инфекции у больных муковисцидозом; - инфекции ЛОР-органов; - инфекции мочевыводящих путей; - инфекции кожи и мягких тканей; - инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей и брюшной полости; - инфекции костей и суставов; - инфекции, связанные с проведением диализа; - профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция). Противопоказания - гиперчувствительность, к цефалоспоринам и пенициллинам. С осторожностью: при почечной недостаточности, при заболеваниях ЖКТ (в т.ч. язвенный колит в анамнезе), при одновременном приеме, с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, в период новорожденности. Беременность и период лактации Препарат следует назначать беременным женщинам только в случаях жизненно важной необходимости, при тщательной оценке последствий лечения с точки зрения возможного риска для плода и пользы для матери. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Препарат Селтозидим, применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек. После разведения содержимого флакона препарат вводят ВМ (следует вводить в крупные мышцы) или ВВ (струйно или капельно), по 500 мг - 2 г каждые 8 - 12 ч. При большинстве инфекций эффективна доза 1 г каждые 8 ч или 2 г каждые 12 ч. У пациентов со сниженным иммунитетом, включая пациентов с нейтропенией и тяжелым течением заболевания, препарат Селтозидим, следует назначать по 2 г каждые 8 или 12 ч. Взрослые и подростки: Осложненные инфекции мочевыводящих путей - ВМ или ВВ по 0,5-1 г каждые 8-12 ч. Неосложненные пневмонии и инфекции кожи - ВМ или ВВ по 0,5-1 г каждые 8 ч. Муковисцидоз, инфекции легких, вызванные Pseudomonas spp. - от 100 до 150 мг/кг/, кратность введения - 3 раза в сутки (применение дозы до 9 г в сутки у таких пациентов не вызывало осложнений). Инфекции костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч. При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - ВВ по 2 г каждые 8 ч. После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ) может потребоваться снижение дозы, как указано ниже: Клиренс креатинина 50 мл/мин (0,83 мл/сек)- обычные дозы для взрослых и детей старше 12 лет Клиренс креатинина 31-50 мл/мин (0,52-0,83 мл/сек)- по 1 г каждые 12 ч. Клиренс креатинина 16 - 30 мл/мин (0,27-0,50 мл/сек)- по 1 г каждые 24 ч. Клиренс креатинина 6-15 мл/мин (0,10-0,25 мл/сек)- по 500 мг каждые 24 ч. Клиренс креатинина < 5 мл/мин (0,08 мл/сек)- по 500 мг каждые 48 ч. Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа. Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч. Эти показатели являются ориентировочными. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л. T препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого 1/2периода диализа. При перитонеальном диализе Селтозидим можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости. Детям: В возрасте до 1 месяца – ВВ инфузия в дозе из расчета 30 мг/кг в сутки (кратность введения 2). В возрасте от 2 месяцев до 12 лет– в/в инфузия в дозе из расчета 30-50 мг/кг в сутки. (кратность введения 3). Со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитомпрепарат назначают в дозе до 150 мг/кг в сутки каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г. Правила приготовления растворов для парентерального введения: Первичное разведение: доза объема растворителя при в/м введении объем растворителя при в/в введении 250 мг 1,5 мл воды для инъекций, 1% р-р лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), 5 мл воды для инъекций; 500 мг 1,5 мл воды для инъекций 5 мл воды для инъекций; 1 г 3 мл воды для инъекций 10 мл воды для инъекций; 2 г 3 мл воды для инъекций 10 мл воды для инъекций. Вторичное разведение: для ВВ капельног
