Цефтазидим

Торговое название Лемоксол® Международное непатентованное название Цефтазидим Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1г и 2г Состав активное вещество - цефтазидима пентагидрат 1160 мг и 2320 мг (эквивалентно цефтазидиму 1000 мг и 2000 мг) вспомогательное вещество - натрия карбонат. Описание Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01DD02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и клиренс Цефтазидима прямо пропорциональны принимаемой дозе. После внутривенного введения период полураспада составляет около 1,9 ч. Связывание белками плазмы крови составляет менее 10% и не зависит от концентрации препарата. После повторных внутривенных введений препарата в дозах 1 г и 2 г каждые 8 ч в течение 10 дней кумуляции не наблюдается; препарат не оказывает влияния на функцию ренальной системы. Сывороточная концентрация после внутримышечного введения 500 мг и 1 г препарата в течение 6 и 8 ч остается неизменной и составляет 4 мг/л. Период полураспада после внутримышечного введения цефтазидима составляет около 2 ч. Наличие дисфункции печени не оказывает влияния на фармакокинетику цефтазидима, поэтому не требуется корректировка доз для больных с печеночной недостаточностью. После внутримышечного или внутривенного введения 80–90% дозы цефтазидима выводится из организма в неизменном виде почками в течение более 24 ч. При внутривенном введении однократной дозы 500 мг или 1 г препарата, около 50% дозы обнаруживается в моче в течение первых 2 ч. 20 % препарата выводится из организма в течение 2 - 4 ч после введения, 12 % обнаруживается в моче после 4 – 8 ч. Ренальная экскреция цефтазидима является следствием высокого уровня препарата в моче. Среднее значение почечного клиренса цефтазидима составляет около 100 мл/мин. Скорость клиренса из плазмы составляет около 115 мл/мин, что говорит о полной почечной экскреции препарата. Фармакодинамика Цефтазидим представляет собой &beta; – лактамный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия (цефалоспориновый антибиотик третьего поколения) для парентерального применения. Цефтазидим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам. Препарат устойчив к &beta; – лактамазам микроорганизмов, поэтому активен в отношении большинства штаммов, резистентных к ампициллину и другим цефалоспоринам. Цефтазидим активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамотрицательные: Pseudomonas spp (включая Pseudomonas aeruginosa), Klebsiella spp (включая Klebsiella pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia Coli, Enterobacter spp (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Citrobacter spp (включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Serratia spp, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину) и Neisseria meningitis. Грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes (&beta; –гемолитический стрептокок группы А), Streptococcus agalactiae (стрептокок группы В), Streptococcus pneumoniae и Streptococcus mitis. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны). Показания к применению тяжелые инфекции (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированные ожоги) инфекции дыхательных путей, включая инфекции у больных муковисцидозом инфекции ЛОР органов инфекции мочевыводящих путей инфекции кожи и мягких тканей инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и абдоминальные (брюшные) инфекции инфекции костей и суставов инфекции, связанные с проведением диализа гинекологические инфекции (эндометрит и другие инфекции женских половых органов предоперационная профилактика в случае, когда при клинических испытаниях подтверждена устойчивость штаммов к цефалоспоринам первого и второго поколений. Перед назначением препарата необходимо провести ряд процедур по выявлению патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекцию и последующий контроль на чувствительность к цефтазидиму. В некоторых случаях лечение инфекций Лемоксолом® может быть начато перед проведением контроля на чувствительность, в таком случае результаты лечения оценивают по стандарту. Лемоксол® может назначаться в виде монотерапии в случае диагностируемой септицемии. При лечении тяжелых и инфекций, как например инфекции, у пациентов с иммунодефицитным состоянием, цефтазидим может назначаться в комбинации с другими антибиотиками такими, как аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин. В случаях, когда требуется назначение такого комбинированного лечения, необходимо строго соблюдать инструкции по применению других антибиотиков. Способ применения и дозы Дозировка зависит от тяжести заболевания, чувствительности патогенных микроорганизмов, типа инфекции, возраста больного и состояния почек. Для взрослых: 0,5–2 г Лемоксола каждые 8 или 12 ч внутривенно или внутримышечно. При инфекциях мочевых путей и других, менее тяжелых инфекциях назначают по 500 мг или 1 г каждые 12 ч. Для большинства инфекций дозировка препарата составляет по 1 г каждые 8 ч или по 2 г каждые 12 ч. При тяжелых заболеваниях и, главным образом, для больных с иммунодефицитом, включая больных с нейтропенией, дозировка препарата составляет по 2 г каждые 8 ч. Для больных с кистозным фиброзом и больных с легочными инфекциями, вызванными синегнойной палочкой – по 100 – 150 мг/кг массы тела ежедневно, разделенная на 3 приема в течение дня. Для детей и новорожденных, старше 2 месяцев: 30 – 100 мг/кг массы тела ежедневно, разделенные на 2 – 3 приема в течение дня. Максимальная суточная доза препарата для детей по 150 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема в течение дня (при этом максимальная суточная доза должна составлять 6 г) может назначаться детям с иммунодефицитным состоянием, кистозным фиброзом или менингитом. Для новорожденных в возрасте 2 месяца и младше: 25 – 60 мг/кг массы тела ежедневно, доза делится на 2 приема в течение дня. Период полураспада цефтазидима в сыворотке крови у новорожденных может быть в 3 – 4 раза длительнее, чем у взрослых. Для пожилых: Рекомендуемая ежедневная доза для пожилых больных с острыми инфекциями, особенно для больных старше 80 лет, не должна превышать 3 г, что обусловлено ослабленным клиренсом цефтазидима. Почечная недостаточность: Элиминация цефтазидима осуществляется почками. Больным с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу цефтазидима. Первоначально назначаемая доза Лемоксола составляет до 1 г. Поддержание дозы зависит от уровня гломерулярного (клубочкового) диализа. Рекомендуемая поддерживающая доза цефтазидима для больных с почечной недостаточностью Клиренс креатинина (мл/мин) Креатинин в сыворотке ммоль/л (мг/л) Рекомендуемая единица дозировки цефтазидима (г) Частота дозирования (часы) 50 < 150 Регулярный режим дозировки 50–31 150–200 (1,7–1,3) 1,0 12 30–16 200–350 (2,3– 4,0) 1,0 24 15–6 350–500 (4,0–5,6) 0,5 24 < 5 500 ( 5,6) 0,5 48 Для больных с тяжелыми инфекциями единица дозировки должна быть увеличена на 50 % и более, а также должна быть увеличена частота применения препарата. При этом у таких больных строго контролируется концентрация препарата в сыворотке крови, которая не должна превышать 40 мг/л. Следующая формула (уравнение Кокрофта) может быть использована для расчета клиренса креатинина. Сывороточный креатинин отображает устойчивое состояние функции почек. Масса тела (кг) · (140 – возраст) У мужчин: Клиренс креатина (мл/мин) = ------------------------------------------------- 72 · сывороточный креатинин (мг/л) У женщин: Полученный результат умножают на 0,85 У детей: Значение клиренса креатинина должно быть скорректир