цефпрозил (cefprozil)

Торговое название ПРЕФИКС Международное непатентованное название Цефпрозил Лекарственная форма Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной Состав 5 мл суспензии содержит: активное вещество – цефпрозила моногидрата 261.55 мг эквивалентно цефпрозилу 250 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая / натрия карбоксиметилцеллюлоза (NEO-C11), кросповидон (Коллидон CL-M), макрогол-глицерингидроксистеарат (Cremophor RH 40), сахароза (сахарная пудра), глицин, аспартам, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), натрия бензоат, натрия хлорид, ароматизатор банановый, ароматизатор маскирующий, вода очищенная Описание Порошок желтовато – белого цвета с характерным запахом. После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактриальные препараты, прочие. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01DC10 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием препарата ПРЕФИКС одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут. Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем составляет 1 – 1,4 ч. Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 – 2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится в основном с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно. У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены. У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не требует корректировки дозы для пациентов данной группы. В грудном молоке после однократного применения 1 г цефпрозила определяется менее 0,3% принятой дозы. Фармакодинамика ПРЕФИКС представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. ПРЕФИКС подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин-гидролазы). Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам- отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях: Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу) Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков. Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу) Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу) Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia, Bacteroides fragillis. Показания к применению инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый средний отит, острый синусит инфекции нижних дыхательных путей: бронхит и пневмония инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные), абсцесс, обычно требующий хирургический дренаж острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит Способ применения и дозы ПРЕФИКС показан для приема внутрь независимо от приема пищи. Подростки и взрослые (13 лет и старше): При тонзиллите и фарингите назначают по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа; продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней; При остром синусите - в зависимости от тяжести заболевания по 250 (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов; курс лечения – до 10 дней; При инфекциях нижних дыхательных путей (бронхите или пневмонии) – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12 часов; курс лечения – до 10 дней; При инфекциях кожи и мягких тканей – в зависимости от тяжести заболевания по 250 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) каждые 12 часов или 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 12-24 часа; курс лечения – до 10 дней; При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 500 мг (2 мерные ложки или 10 мл суспензии) каждые 24 часа; курс лечения – 7-10 дней . Дети (6 месяцев – 12 лет): При остром среднем отите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Возраст (годы) Вес (кг) Разовая доза 15 мг/кг массы тела Продолжитель-ность лечения в пересчете на мерные ложки в пересчете на мл 6 мес. – 1 год 7-9 0,5 2,5 до 10 дней 2 11-12 0,75 3,75 3-4 14-15 1 5 5-6 17-21 1,25 6,25 7-8 22-26 1,5 7,5 9-10 28-31 1,75 8,75 11-12 35-41 2 10 - Масса тела, указанная в таблице, соответствует средней массе ребенка согласно возрасту. В каждом индивидуальном случае требуется пересчет разовой дозы согласно массе тела. При тонзиллите и фарингите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Возраст (годы) Вес (кг) Разовая доза 7,5 мг/кг массы тела Продолжитель-ность лечения в пересчете на мерные ложки в пересчете на мл 6 мес. – 1 год 7-9 - - - 2-6 11-21 0,5 2,5 10 дней 7-9 22-28 0,75 3,75 10-11 31-35 1 5 12 41 1,25 6,25 - При лечении инфекции, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат должен приниматься, по не менее 10 дней. При остром синусите рекомендуемая терапевтическая доза составляет 7,5 - 15 мг/кг массы тела каждые 12 часов; курс лечения – до 10 дней. Рассчет разовой дозы препарата в мерных ложках и милилитрах смотрите в таблицах, приведенных выше. При инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/кг массы тела каждые 24 часа. Возраст (годы) Вес (кг) Разовая доза 15 мг/кг массы тела Продолжитель-ность лечения в пересчете на мерные ложки в пересчете на мл 2-3 11-14 1 5 до 10 дней 4-6 15-21 1,5 7,5 7-8 22-26 2 10 9-10 28-31 2,5 12,5 11 35 3 15 Не превышать рекомендуемые дозы для взрослых. Максимально допустимая разовая доза ПРЕФИКСА составляет 500 мг, суточная 1000 мг. Способ приготовления суспензии К содержимому одного флакона прибавляют 43 мл (для приготовления 60 мл