Цефалексин
Описание
Цефалексин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Споридекс ® Международное непатентованное название Цефалексин Лекарственная форма Порошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл, 100 мл. Состав 5 мл суспензии содержат активное вещество - цефалексина моногидрат 1 135.692 мг (эквивалентно цефалексину безводному 125.000мг), вспомогательные вещества: натрия бензоат, камедь ксантановая, сахароза, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор ананасовый, ароматизатор апельсиновый. 1 - количество цефалексина моногидрата определяется по активности вещества на безводной основе Описание Гранулированный порошок от почти белого до желтого цвета, образующий с водой сиропообразную суспензию от почти белого до желтого цвета. Полученная суспензия имеет характерный аромат апельсина и ананаса. Ф армакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефалексин. Код АТХ J01DB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Цефалексин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он устойчив к кислотам и его можно принимать независимо от приема пищи. Пища не снижает всасывание препарата, но может несколько уменьшить скорость всасывания. Концентрация в плазме крови достигает уровней 9, 18, и 32 мкг/мл через 1 ч после приема доз 250 мг, 500 мг и 1 грамм, соответственно. Определяемые уровни наблюдались в течение 6 часов после введения. 90% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции в течение 8 часов. В течение данного периода, пиковые концентрации в моче после введения доз 250 мг, 500 мг и 1 грамм приблизительно составили 1000, 2200 и 5000 мг/литр, соответственно. Максимальная концентрация в крови достигается через один час после введения, терапевтические уровни поддерживаются в течение 6-8 часов. Цефалексин легко диффундирует в ткани, включая кости, суставы и перикардиальные, плевральные полости. Цефалексин не проникает в спинномозговую жидкость в значительных количествах. Цефалексин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Терапевтически эффективные концентрации могут быть в желчи. Только 10-15% дозы связывается с белками плазмы. Примерно 80% активного препарата выделяется с мочой в течение 6 часов. Кумуляция при дозировках выше максимальной терапевтической в 4 грамма/сутки не наблюдается. Период полувыведения составляет от 0,5 до 1,2 часов, и это увеличивается с уменьшением почечной функции. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют цефалексин из крови. Период полувыведения может увеличиться у новорожденных из-за незрелости почек, но кумуляция отсутствует, если введено не более 50 мг/кг/сутки. Фармакодинамика Цефалексин представляет собой пероральный антибиотик широкого спектра действия, принадлежащий к цефалоспоринам I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Он активен в отношении следующих возбудителей: Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae (пенициллино-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Baccillus anthracis, Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus . Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Salmonellae, Shigellae, Neisseria, Proteus mirabilis,Haemophilus influenzae (some strains), Brucellae, Klebsiella species, Treponema pallidum and actinomycetes. Примечание — Метициллин-резистентные стафилококки и большинство штаммов энтерококков ( Enterococcus faecalis [ранее Streptococcus faecalis ]) резистентны к цефалоспоринам, включая цефалексин. Цефалексин не активен против большинства штаммов Enterobacter spp., Morganella morganii и Proteus vulgaris , Pseudomonas spp. или Acinetobacter calcoaceticus . Пенициллиноустойчивый Streptococcus pneumoniae обычно перекрестно резистентен к бета-лактамным антибиотикам. Показания к применению - инфекции дыхательных путей - инфекции мочеполового тракта - инфекции кожи и мягких тканей - отит среднего уха - и другие инфекции, вызванные чувствительными в данному антибиотику микрорганизмами Способ применения и дозы Для приема внутрь. Дети Рекомендуемая суточная доза для детей составляет от 25 до 50 мг/кг равными дозами. Для лечения стрептококкового фарингита у детей старше 1 года и для лечения инфекций кожи и мягких тканей, общую суточную дозу можно разделить и вводить через каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях, дозировку можно удвоить. При лечении отита среднего уха, клинические исследования показали, что необходима дозировка от 75 до 100 мг/кг/сутки в 4 приема. При лечении бета-гемолитических стрептококковых инфекций, терапевтическую дозировку препарата необходимо вводить в течение не менее 10 дней. Для большинства инфекций рекомендуется следующий график Дети до 5 лет – 125 мг каждые 8 часов Дети 5 лет и старше 250 мг каждые 8 часов Указания для приготовления суспензии Споридекс ® 125мг/5мл Постучите по флакону, чтобы разрыхлить порошок. Затем добавьте кипяченую и охлажденную до комнатной температуры воду двумя порциями, чтобы довести конечный объем до метки на флаконе. Хорошенько встряхните после каждого добавления. Флакон необходимо хранить плотно закрытым, а суспензию хорошенько встряхивать перед каждым применением. Разбавленную суспензию можно использовать в течение 10 дней, затем неиспользованную порцию необходимо утилизировать. Побочные действия - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе - гастрит, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидомикоз ротовой полости, кишечника - головокружение, утомляемость, головная боль, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации - аллергические реакции, кожный зуд, сыпь, отек Квинке, ангионевротический отек Редко - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Эти реакции обычно спадали при прекращении приема препарата, хотя в некоторых случаях может потребоваться вспомогательная терапия. Сообщалось также об анафилаксии. - генитальный и анальный, генитальный кандидоз, вагинит, выделения из влагалища - артралгия, артрит - интерстициальный нефрит - эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и незначительное повышение АЛТ, АСТ - увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирунемия, гиперкреатинемия - возможно развитие псевдомембранозного колита Противопоказания - повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим антибиотикам цефалоспоринового ряда - пациенты с острой порфирией - тяжелые инфекции, требующие парентерального введения цефалоспоринов Лекарственные взаимодействия Поскольку цефалоспорины, такие как цефалексин, активны только против пролиферирующих микроорганизмов, их нельзя сочетать с бактериостатическими антибиотиками. Потенциальное взаимодействие между цефалексином и метформином может привести к накоплению метформина и может привести к фатальному лактацидозу. Метформин: у здоровых испытуемых, принявших однократные дозы 500 мг цефалексина и метформина, среднее C max и AUC метформина в плазме увеличилось в среднем на 34% и 24%, соответственно, а средний почечный клиренс снизился на 14%. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов и коррекция дозы метформина у пациентов, одновременно принимающих цефалексин и метформин. Гипокалиемия была описана у пациентов, принимающих цитотоксические препараты для лечения лейкемии, когда им вводили гентамицин и цефалексин. Пробенецид: как и у других бета-лактамов, почечная экскреция цефалексина ингибируется пробенецидом. Препарат усиливает эффект непрямых антикоагулянтов; усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, капреомицина, ванкомицина, этакриновой кислоты и фуросемида. Особые указания Пациенты должны быть обследованы и проинфо
