Цефазолин
Описание
Цефазолин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Цефазолин Международное непатентованное название Цефазолин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г Состав Один флакон содержит активное вещество - цефазолина натриевая соль в пересчете на цефазолин 0.5 г Описание Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Код АТС J01DВ04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Внутрь не применяется (разрушается в кислой среде). Максимальная концентрация (С m ах ) при внутримышечном введении в дозе 500 и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 37 мкг/мл и 64-70 мкг/мл соответственно. Через 8 часов после введения уровень в плазме составляет 3 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. С m ах в плазме при внутривенном введении 1000 мг цефазолина составляет 185-200 мкг/мл, понижаясь через 8 часов до 4 мкг/мл. При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием растворов, содержащих цефазолин в концентрации 50 и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90%). Проникает в суставы, миокард, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве. При проходимости желчных путей концентрация цефазолина в желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. Проходит через плаценту. В незначительных концентрациях обнаруживается в материнском молоке. При внутримышечном введении период полуэлиминации (Т1/2) составляет 2 ч, при внутривенном - 1,8 ч, объем распределения (V d ) 0,12 л/кг. Выводится в неизмененном виде с мочой: в течение первых 6 ч - около 60% дозы, через 24 ч - 70-80%. Фармакодинамика Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении бета-лактамаз обычного спектра грамположительных бактерий R-плазмидных лактамаз. Разрушается бета-лактамазами широкого и расширенного спектра I, III-V классов по классификации Richmond, Sykes & Mattew. Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp . (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis ; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli , Enterobacter aerogenes , Neisseria meningitides , Klebsiella spp ., Neisseria gonorrhoeae , Shigella spp ., Salmonella spp ., Pseudomonas aeruginosa , Treponema pallidum ; грамотрицательных анаэробных кокков: Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . (за исключением В. fragilis ). Активен в отношении Spirochaetoceae , Leptospira spp . К цефазолину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp ., Pseudomonas aeruginosa , индол-положительные штаммы Proteus spp ., Mycobacterium tuberculosis . Госпитальные штаммы Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату. Показания к применению - инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии) - внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит) - инфекции костно - суставной системы (в т.ч. остеомиелит) - инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы) - инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря) - инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит) - сифилис - гонорея - профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений. Способ применения и дозы Препарат вводят внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет средняя суточная доза – 1-4 г, кратность введения 3- 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6,0 г. Для детей до 12 лет суточная доза составляет 20-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут, кратность введения – 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса терапии зависит от вида инфекции и тяжести состояния и обычно не должна превышать 7-10 дней. Введение продолжают в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов. Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде цефазолин вводят в дозе 1,0 г за 30 -60 мин до начала операции, 0,5-1,0 г во время оперативного вмешательства и по 0,5-1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции. У взрослых пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин препарат можно вводить в полной дозе. При КК 54-35 мл/мин препарат можно вводить в обычной дозе, интервалы между инъекциями должны быть не менее 8 ч. При КК 34-11 мл/мин назначают ½ обычной дозы препарата с интервалом между инъекциями не менее 12 ч. Пациентам с КК менее 10 мл/мин назначают ½ обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г. У детей с нарушением функции почек при КК 70-40 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы препарата с интервалом между введениями в 12 ч. Детям с КК 40-20 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалами между введениями в 12 ч. При КК 5-20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида, 5% растворе натрия бикарбоната, растворе Рингера. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения. Перед использованием в качестве растворителей замороженных растворов в пластиковых контейнерах их следует разморозить при комнатной температуре (нагревание растворов не допускается). Побочные действия - глосситы, изжога, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит, редко- холестатическая желтуха, гепатит - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, увеличение протромбинового времени, гемолитическая анемия, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз, повышение уровня общего билирубина и мочевины крови - судороги - лихорадка - кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции - головная боль, головокружение, чувство сдавления в груди - нарушение функции почек - при внутримышечном введении - болезненность в месте введения - дисбактериоз, суперинфекции (в том числе кандидоз) - анальный зуд, зуд половых органов - положительная реакция Кумбса Противопоказания - гиперчувствительность к цефазолину и другим бета-лактамным антибиотикам; - детский возраст до 1 месяца; - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами – взаимная инактивация. При совместном применении с «петлевыми» диуретиками, пробенецидом нарушается выведение цефазолина, что приводит к увеличению его концентрации и повышению риска токсических реакций. При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами повышается вероятность кровотечений. При одновременном употреблении алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гипотония, тахикардия, одышка). Особые указания При почечной и печеночной недостаточности, у больных находящихся на гемодиализе требуется коррекция дозы и мониторинг концен
