Цефазолин

Торговое название Цефазолин Международное непатентованное название Цефазолин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г Состав Один флакон содержит активное вещество – цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) – 1,0 г Описание Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТХ J01DB04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно - 2 и 1 час; максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 часа, при внутривенном введении - 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения - 20-40 часов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90 %, через 24 часа - 70-95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно. Фармакодинамика Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp. Показания к применению инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии) внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит) инфекции костно-суставной системы (в т.ч. остеомиелит) инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы) инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря) инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит) сифилис гонорея профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений Способ применения и дозы Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за 0,5-1 час до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 часов в течение первых суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г. Детям от 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40 - 20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов. Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Побочные действия аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) со стороны нервной системы: судороги со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови) со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит) лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени Противопоказания повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам новорожденные до 1 месяца беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Особые указания Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При почечной и печеночной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе , требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.