Цетиризин
Описание
Цетиризин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Зетринал® Международное непатентованное название Цетиризин Лекарственная форма Сироп, 5мг / 5мл Состав 5мл (1мерная ложка) сиропа содержит: активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 5 мг, вспомогательные вещества: натрия сахарин, глицерин, пропиленгликоль, сорбитол 70%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, банановый ароматизатор, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная. Описание Бесцветный сироп со ароматическим запахом Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Антигистаминные препараты для системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТX R06AE07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 ч после перорального приема. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 ч. 93% цетиризина связывается с белками плазмы. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения - 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О -дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7–10 ч, у детей 6-12 лет – 6 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс - на 40%. Препарат практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Зетринал® является сильнодействующим антигистаминным средством. Не обладает значимым седативным эффектом, обладает противоаллергическим действием, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие. Зетринал® является селективным антагонистом Н1- рецепторов, не оказывает антитихолинэргического и антисеротонинового действия. Зетринал® не проникает через гематоэнцефалический барьер, тормозит гистаминоопосредованную раннюю фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию воспаленных клеток и эозинофилов, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. При приеме зетринала у больных бронхиальной астмой существенно понижается гиперреактивность бронхиального дерева, возникающая в ответ на высвобождение гистамина. Эти свойства препарата не сопровождаются центральным действием. Зетринал® обеспечивает быстрый эффект и длительный контроль над аллергией. Показания к применению Для взрослых и для детей в возрасте от 1 года - облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита - облегчение симптомов крапивницы Способ применения и дозы Препарат назначают внутрь Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (1/2 мерной ложки) 1 раз в день. Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (1/2 мерной ложки) 2 раза в сутки или по 5мг (1 мерная ложка) 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (2 мерные ложки) в сутки. Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Продолжительность курса лечения определяется врачом Пациенты с нарушением функции почек. Данных, документирующих отношение эффективность/безопасность у пациентов с почечной недостаточностью, нет. Так как цетиризин выделяется большей частью через почки, в случаях отсутствия альтернативного лечения, интервалы между приемами должны быть индивидуализированы в соответствии с почечной функцией. Незначительное снижение функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) – могут принимать 10 мг Зетринал® сиропа один раз в сутки. Умеренное снижение функции почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) – могут принимать 5 мг Зетринал® сиропа один раз в сутки. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) – могут принимать 5 мг Зетринал® сиропа через день. Пациентам с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящимся на гемодиализе прием препарата противопоказан. У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы Побочные действия Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) Нарушения со сторон желудочно-кишечного тракта Часто: сухость во рту, тошнота Нечасто: диарея, боль в животе Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция гиперчувствительности Очень редко: анафилактический шок Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость Нечасто: парестезия (нарушение чувствительности) Редко: судороги Очень редко: дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик Неизвестно: нарушение памяти, в том числе амнезия Нарушение психики Нечасто: возбуждение Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна Неизвестно: суицидальные идеи Нарушение со стороны органа зрения Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм Нарушение со стороны обмена веществ и питания Редко: повышение массы тела Нарушение со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения Неизвестно: вертиго Нарушения со стороны сердца Редко: тахикардия Нарушения со стороны дыхательной системы Часто: ринит, фарингит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: сыпь, зуд Редко: крапивница Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: дизурия, энурез Неизвестно: задержка мочи Общие расстройства Нечасто: астения, недомогание Редко: периферические отеки Неизвестно: повышение аппетита Лабораторные и инструментальные данные Редко: повышение активности (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина) Очень редко: тромбоцитопения Противопоказания - гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата - детям в возрасте до 1 года - пациенты с тяжелой почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин - противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет при нарушении функции почек или печени Лекарственные взаимодействия Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий. В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина. При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ. При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин
