Целекоксиб (Celecoxib)
Описание
Целекоксиб (Celecoxib) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Целкокс Международное непатентованное название Целекоксиб Лекарственная форма Капсулы 100 мг, 200 мг Cостав Одна капсула содержит активное вещество- целекоксиб 100 мг или 200 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки капсулы: азорубин (Е122), FD&C синий 1, FD&C желтый 6, титана диоксид (Е171), желатин (для капсул 100 мг), краситель FD&C синий, FD&C желтый 6, титана диоксид, желатин (для капсул 200 мг). Описание Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (целкокс 100 мг). Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (целкокс 200 мг). Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб. Код АТХ M01AH01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax )достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1%-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиб в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиб в плазме крови примерно в 2 раза выше. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба. Фармакодинамика Целкокс - специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические. Показания к применению в качестве симптоматической терапии: - остеоартроз - остеоартрит - ревматоидный артрит - острая послеоперационная боль в ортопедии Способ применения и дозы Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При остеоартрите Целкокс назначают в суточной дозе по 200 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно принимать дозу по 200 мг 2 раза в сутки. При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе от 100 до 200 мг 2 раза в сутки. При острой послеоперационной боли рекомендуемая доза Целкокс, начальная доза 400 мг, далее по необходимости дополнительно принять 200 мг в первый же день. В последующие дни рекомендуется принимать 200мг дважды в день по необходимости. Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы 100 мг. Больным с умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целкоксом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной суточной дозы 100 мг. Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Препарат применяется в качестве симптоматической терапии. Максимальная суточная доза 600 мг. Максимальная разовая доза 200 мг. Побочные действия Часто - тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм - головная боль, головокружение, бессонница - фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей - зуд, сыпь, крапивница Редко - повышение аппетита, отрыжка, сухость во рту, рвота, запор - стоматит, гастрит, нарушение функции печени - нечеткость зрения, боль в глазах, глаукома - внутричерепная гипертензия, тревожность, депрессия, атаксия, судороги икроножных мышц, гипестезия, мигрень, невралгии, нейропатия, парестезия, вертиго, нервозность, сонливость, астения, общая слабость - артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда - тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, пастозность лица, чувство «прилива» - анемия - кашель, одышка, бронхоспазм, ларингит, бронхит, пневмония - нарушение слуха, отит среднего уха - боль в молочной железе, фиброаденоз и неоплазма молочной железы, дисменорея, вагинит, осложнения со стороны предстательной железы - сахарный диабет - повышение АСТ и АЛТ, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение креатинина, азота, мочевины в крови - повышение массы тела - дерматит, острые генерализованные гнойничковые высыпания на коже Очень редко - дисфагия, мелена - эзофагит, панкреатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения - гипогликемия, гипонатриемия - недостаточность кровообращения II-III стадии - легочная эмболия - цереброваскулярный васкулит, фатальные внутричерепные кровоизлияния - острое нарушение функции почек, интерстициальный нефрит - алопеция, светочувствительность, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенсон - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидная реакция, отёк Квинке - конъюнктивит, внутриглазные кровоизлияния, закупорка сосудов клетчатки (артерий или вен) - артралгия, миозит - суицид Противопоказания - повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата - больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая специфические ингибиторы ЦОГ-2 - хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин - тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке < 25 г/л) - хроническая сердечная недостаточность - острый инфаркт миокарда и инсульт - операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период - наследственная непереносимость фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы -глактозы - пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечн
