Хлорпротиксен
Описание
Хлорпротиксен — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Хлорпротиксен Международное непатентованное название Хлорпротиксен Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - хлорпротиксена гидрохлорид 15 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, тальк, кальция стеарат состав оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, желтый солнечный закат FCF алюминиевый лак Е110. Описание Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антипсихотическое средство (нейролептик), производные тиоксантена Код АТС N05AF03 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно – кишечного тракта, и его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко. Фармакодинамика Хлорпротиксен - производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотические действия объясняются блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, альфа-адренергической блокадой и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, и он действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. Показания - шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза - серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением - беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга. Некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения. - бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть. - в детской психиатрии у детей с серьезными нарушениями поведения (особенно при психомоторном возбуждении), не реагирующими на другую терапию - в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна. Способ применения и дозы Для взрослых и подростков обычно применяют 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Вследствие седативного действия препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для детей в возрасте 6 – 12 лет и пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки. Самая высокая доза для взрослых составляет 600 мг. Лечение начинается с низкой дозы, которую постепенно увеличивают до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прервать, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель. Таблетки, покрытые оболочкой, применяются во время приема пищи, проглатываются целиком со стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка. Побочные действия Побочные эффекты, обычно возникающие в начале терапии, часто исчезают по мере ее продолжения. Часто - повышение массы тела - тахикардия - сонливость, головокружение, головная боль - кишечная непроходимость - утомление, ортостатическая гипотензия Редко - дистония (более часто у детей и подростков в начале лечения, обычно исчезают через 1-2 дня после прекращения приема), акатизия, экстрапирамидные симптомы - нарушение аккомодации - заложенность носа - органонеспецифичные эпилептиформные приступы - сухость во рту, тошнота - дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема - нарушение терморегуляции - повышенная чувствительность - апатия, повышенное беспокойство Крайне редко - повышение уровня пролактина - остановка сердца, брадикардия - нарушение гемопоэза (лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз) - злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, мышечная ригидность, акинез, кома), поздняя дискинезия - пигментированная ретинопатия органонеспецифичная, линзообразные отложения, роговичные отложения - астма, ларингеальный отек - урикозурия - волчаночный синдром - гипергликемия - холестатическая желтуха - нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея Сообщались случаи венозного тромбоэмболизма, включая случаи эмболии сосудов легких и случаи тромбоза глубоких вен при применении нейролептических средств. Частота неизвестна. Противопоказания - повышенная чувствительность к хлорпротиксену, тиоксантену или другим компонентам препарата - угнетение ЦНС любого происхождения (в том числе вызванное, приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов) - коматозные состояния - сосудистый коллапс - заболевания органов кроветворения - патологическое изменение крови - детский возраст до 6 лет Лекарственное взаимодействие Угнетающее действие Хлопротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном приеме алкогольных напитков, снотворных препаратов, антидепрессантов, противоэпилептических препаратов, анальгезирующих средств, миорелаксантов, нейролептиков, антигистаминных препаратов старого поколения и подобных им средств. Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может проявляться более заметно во время совместного применения с антихолинергическими, антимускариновыми, антигистаминными и антипаркинсоническими препаратами. Хлорпротиксен может блокировать альфа - адренергический эффект эпинефрина (адреналина), который после совместного применения может привести к гипотонии и тахикардии. Хлорпротиксен может снизить антипаркинсонический эффект леводопы, так как он блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Хлорпротиксен также снижает порог судорожной активности – что требует дополнительной коррекции дозы противоэпилептических средств. Риск экстрапирамидальной симптоматологии повышается при одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, галоперидола, резерпина. Хлорпротиксен может увеличить концентрации пролактина в сыворотке – при совместном применении с бромокриптином необходимо откорректировать его дозу. Тиоксантены могут маскировать ототоксичные эффекты других препаратов (жужжание в ухе, головокружение и т.д.). Особые указания Хлорпротиксен должен с осторожностью назначаться при алкоголизме и злоупотреблении лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (угнетающее действие препарата может усилиться), при олигофрении, эпилепсии, особенно нелеченых (препарат снижает порог развития судорог), при предрасположенности к коллапсу, паркинсонизму (усиление экстрапирамидных эффектов), более того, пациентам, подвергающимся экстремальным температурам, при выраженных нарушениях функций печени, сердечно-сосудистой и дыхательной систем (например, острые легочные инфекции, астма, эмфизема), пациентам пожилого возраста, при глаукоме с острым углом, при тяжелой псевдопаралитической миастении, сахарном диабете, при гипертрофии предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), во время электроконвульсивной терапии. При применении препарата у детей имеется повышенный риск гепатотоксичности с симптомами синдрома Рейе. Повышенная чувствительность к фенотиазинам может быть одновременно, даже при повышенной чувствительности к тиоксантенам. Хлорпротиксен может привести к ложным положительным лабораторным результатам при иммунологическом анализе мочи на беременность, а также на наличие билирубина в моче и может вызвать изменения интервала Q-T на ЭКГ. Сообщались случаи венозно
