Хлорпромазин (chlorpromazine)
Описание
Хлорпромазин (chlorpromazine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Аминазин– Здоровье Международное непатентованное название Хлорпромазин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг Состав Одна таблетка содержит: активное вещество – хлорпромазина гидрохлорида 25 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромелоза, титана диоксид, краситель желтый «Солнечный закат» Е 110 Описание Таблетки, покрытые оболочкой, от желтого до светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Фенотиазины с диметиаминопропильной группой Код ATC N05A A01. Фармакологические свойства Фармакокинетика Хлорпромазин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 – 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 95 – 98 %. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения составляет около 30 ч, элиминация метаболитов может быть более длительной. Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлопромазина и его метаболитов в плазме и терапевтическим эффектом. Фармакодинамика Аминазин - антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием постсинаптических дофаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревога, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина. Блокируя -адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания. Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте. Противорвотный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина. Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов, анксиолитический, седативный и анальгезирующий – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств. Показания к применению – хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния – состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы) – алкогольный психоз – маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе – психические расстройства при эпилепсии – ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом – заболевания, сопровождающиеся возбуждением, напряжением – неврологические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса – болезнь Меньера – рвота беременных – лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии – зудящие дерматозы – упорные боли, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками) – нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами) Применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Способ применения и дозы Назначают внутрь после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения от 3 недель до 2 – 4 месяцев и более. Шизофрения , другие психозы и психомоторное возбуждение. Для взрослых начальная доза составляет 25 – 75 мг (1 – 3 таблетки) в сутки, разделенная на 2 – 3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до 300 – 600 мг (12 – 24 таблетки) в сутки, применяя ее в 3 – 4 приема. Высшая разовая доза – 300 мг, суточная – 1 г. У пожилых больных, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2 – 3 раза. Длительность лечения большими дозами Аминазина не должна превышать 1 – 1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25 мг в сутки). Детям (шизофрения и аутизм) в возрасте от 6 до 12 лет назначают 1/3 – ½ дозы взрослого. Высшая суточная доза для детей 75 мг (3 таблетки). Затяжная икота. Взрослым назначают по 25 – 50 мг (1 – 2 таблетки) 3 – 4 раза в день. Побочные действия Возможно: - акатизия, нечеткость зрения - дистонические экстрапирамидные реакции - паркинсонический синдром - поздняя дискинезия - нарушения терморегуляции - злокачественный нейролептический синдром - артериальная гипотензия - тахикардия - диспепсические явления Редко: - холестатическая желтуха - лейкопения, агранулоцитоз - затруднение мочеиспускания - нарушения менструального цикла - импотенция - гинекомастия - увеличение массы тела - кожная сыпь, зуд - эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема - пигментация кожи, фотосенсибилизация Очень редко - судороги При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика. Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата - тяжелые нарушения функции печени и/или почек, кроветворных органов - прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга - микседема - тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия) - тромбоэмболия - поздняя стадия бронхоэктатической болезни - закрытоугольная глаукома - задержка мочеиспускания, обусловленная гиперплазией предстательной железы - выраженное угнетение центральной нервной системы - инсульт - острый период черепно-мозговой травмы - желчекаменная и мочекаменная болезни - острые
