формотерол/будесонид
Описание
формотерол/будесонид — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Буфомикс Изихейлер Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для ингаляций 160/4.5 мкг, 60 и 120 доз Состав 1 ингаляция (доза, выходящая из мундштука) содержит: активные вещества - будесонид - 160.0 мкг формотерола фумарата дигидрат - 4.5 мкг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат. Описание Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, не содержащий недиспергируемые агломераты. Фармакотерапевтическая группа Средства, действующие на респираторную систему. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного применения. Адренергические средства в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид. Код АТХ R03AK07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание Одновременное ингаляционное введение формотерола и будесонида не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Несмотря на это, после введения комбинации фиксированных доз наблюдалось незначительное повышение подавления кортизола по сравнению с монопрепаратами. Считается, что разница не влияет на клиническую эффективность. Отсутствуют доказательства фармакокинетических взаимодействий между будесонидом и формотеролом. Фармакокинетические параметры соответствующих веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в качестве монопрепаратов или в качестве комбинации фиксированных доз. Для будесонида параметр площади под кривой был немного выше, скорость всасывания больше, а максимальная концентрация в плазме крови выше после введения фиксированной комбинации. Для формотерола максимальная концентрация в плазме крови была подобной после введения фиксированной комбинации. Ингаляционный будесонид быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30 минут после ингаляции. В исследованиях среднее попавшего в легких будесонида после ингаляции с помощью порошкового ингалятора менялось от 32% до 44% доставленной дозы. Системная биодоступность составляла примерно 49% доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет попадание в легких находится в том же диапазоне, что и у взрослых для той же заданной дозы. Результирующие концентрации в плазме крови не определялись. Ингаляционный формотерол быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут после ингаляции. В исследованиях среднее попадание в легких формотерола после ингаляции с помощью порошкового ингалятора менялось от 28% до 49% доставленной дозы. Системная биодоступность составляла примерно 61% доставленной дозы. Распределение и метаболизм Связывание с белками плазмы составляет около 50% для формотерола и 90% для будесонида. Объем распределения составляет приблизительно 4 л/кг для формотерола и 3 л/кг для будесонида. Формотерол инактивируется в результате реакций конъюгации (формируются активные О-деметилированные и деформулированные метаболиты, однако они преимущественно наблюдаются как инактивированные конъюгаты). Будесонид подвергается значительной (около 90%) биотрансформации при первом прохождении через печень в метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-β-гидрокси-будесонида и 16-α-гидрокси-преднизолона - менее 1% от ГКС активности будесонида. Отсутствуют признаки какого-либо метаболических взаимодействий или каких-либо реакций замещения между формотеролом и будесонидом. Выведение Большая часть дозы формотерола трансформируется путем печеночного метаболизма, за которым следует вывод через почки. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится с мочой в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин.), А период окончательного полувыведения в среднем составляет 17 часов. Будесонид выводится путем метаболизма, преимущественно под действием катализатора, которым выступает фермент CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в чистом виде или в конъюгированной форме. В моче обнаруживаются лишь очень незначительные количества неизменного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин.), а период полувыведения после введения дозы составляет 4 часов. Фармакокинетика формотерола у детей не изучалась. Фармакокинетика будесонида или формотерола у пациентов с почечной недостаточностью неизвестна. Влияние будесонида и формотерола может повыситься у пациентов с заболеванием печени. Фармакодинамика Буфомикс Изихейлер содержит формотерол и будесонид, которые имеют разный способ действия и демонстрируют аддитивные эффекты по уменьшению обострений бронхиальной астмы. Специфические свойства будесонида и формотерола позволяют использовать комбинацию в качестве поддерживающей и облегчающей терапии или в качестве поддерживающей терапии бронхиальной астмы. Будесонид - это глюкокортикостероид, при ингаляции имеет зависимую от дозы противовоспалительное действие в дыхательных путях, в результате которой уменьшаются симптомы и обострения бронхиальной астмы. Ингаляционный будесонид характеризуется менее тяжелыми побочными эффектами, чем системные кортикостероиды. Точный механизм, ответственный за противовоспалительный эффект глюкокортикостероидов, неизвестен. Формотерол - это селективный агонист β2-адренорецепторов, который при ингаляции обеспечивает быструю и длительную релаксацию гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратной обструкцией дыхательных путей. Бронхорасширяющий эффект зависим от дозы и наступает в течение 1-3 минут. Продолжительность эффекта не менее 12 часов после принятия одиночной дозы. Показания к применению Бронхиальная астма Буфомикс Изихейлер показан для регулярного лечения бронхиальной астмы, когда уместно использование комбинации (ингаляционных кортикостероидов и агонистов β2-адренорецепторов длительного действия): - пациентам, у которых не достигается адекватный контроль с помощью ингаляционных кортикостероидов и агонистов β2-адренорецепторов кратковременной действия "по требованию", или - пациентам, у которых уже достигнут адекватный контроль при применении как ингаляционных кортикостероидов, так и агонистов β2-адренорецепторов длительного действия. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) - симптоматическое лечение больных тяжелой формой ХОБЛ (объем форсированного выдоха за 1 с <50% от расчетной нормальной величины), имеющих повторные обострения в анамнезе, у которых остаются существенные симптомы, несмотря на регулярное лечение бронходилататорами длительного действия. Способ применения и дозы Бронхиальная астма Буфомикс Изихейлер не предназначен для начального лечения бронхиальной астмы. Дозирование компонентов препарата Буфомикс Изихейлер индивидуален и его следует корректировать в зависимости от тяжести заболевания. Это следует учитывать не только в начале лечения препаратами комбинации, но и при корректировке поддерживающей дозы. Если отдельный пациент нуждается в комбинации доз, которые отличаются от имеющихся в ингаляторе комбинаций, следует прописать соответствующие дозы агонистов β2-адренорецепторов и/или кортикостероидов из отдельных ингаляторов. Дозу нужно титровать до минимальной дозы, при которой обеспечивается эффективный контроль симптомов. Пациент должен регулярно проходить осмотр у медицинского специалиста/врача, который прописал препарат, чтобы доза Буфомикс Изихейлер оставалась оптимальной. Когда самая низкая рекомендуемая доза позволяет длительное время контролировать симптомы, следующий шаг может включать испытания одного только ингаляционного кортикостероида. Для препарата Буфомикс Изихейлер есть два варианта лечения: А. Поддерживающая терапия: Буфомикс Изихейлер принимают в виде регулярного поддерживающего лечения с отдельным быстродействующим бронходилататором в качестве спасательного средства. В. Поддерживающая и облегчающая терапия: Буфомикс Изихейлер принимают в виде регулярного поддерживающего лечения и по требованию в ответ на появле
