Фозиноприл (fosinopril)
Описание
Фозиноприл (fosinopril) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 8 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Фозиноприл ВИВА ФАРМ Международное непатентованное название Фозиноприл Лекарственная форма Таблетки 10 мг, 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - фозиноприл натрия 10 мг или 20 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидон (повидон К30) и натрия стеарилфумарат. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертируюшего фермента (АКФ) ингибиторы. Фозиноприл. Код АТХ C09AA09 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет около 30-40 %. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фозиноприлат происходит происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы. Связь с белками плазмы крови ³ 95 %. Фозиноприлат имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет около 11,5 часов. При сердечной недостаточности период полувыведения составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то время как абсорбция, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень. Умеренное увеличение значений AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг) в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2). У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с больными с нормальной функцией печени. У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет) не наблюдается. Фозиноприл обнаруживается в грудном молоке. Фармакодинамика Активное вещество препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ - фозиноприл - сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием эстераз в активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл благодаря специфической связи фосфинатной группы с АКФ препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АКФ. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающего мощным вазодепрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. При сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-конвертирующего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат улучшает симптоматику и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности. Показания к применению - артериальная гипертензия (можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в частности, с тиазидными диуретиками) - сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) Способ применения и дозы Дозировка препарата должна подбираться индивидуально. Артериальная гипертензия: При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием других гипертензивных средств за несколько дней до начала приема Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг один раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. Если лечение препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг, при тщательном врачебном контроле. Для уменьшения вероятности возникновения гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Сердечная недостаточность: Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг один раз в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы 40 мг один раз в день. Возможно дополнительное назначение диуретика. Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки, однако, следует соблюдать осторожность. Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется. Гериатрические больные Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше и молодых больных не наблюдается. Однако, нельзя исключить большую восприимчивость больных старшего возраста к препарату. Побочные действия Часто - головокружение, головная боль - тахикардия, сердцебиение, снижение артериального давления, аритмии - гипотензия, ортостатическая гипотензия - сухой кашель, одышка - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, - стоматит, глоссит - зуд, ангионевротический отек, дерматит - боль в груди (не кардиологического характера), слабость - увеличение уровня щелочной фосфотазы, билирубина, лактат дегидрогеназы Иногда - временное снижение гемоглобина, снижение гемокрита - снижение аппетита, подагра, гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии при использовании в высоких дозах - инфаркт головного мозга, парестезия, сонливость, инсульт, обморок, изменения вкуса, тремор, расстройства сна - расстройство зрения - нарушения слуха и зрения, шум в ушах, ушная боль, звон в ушах, нарушения со сторо
