Флутиказон
Описание
Флутиказон — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Фликсотид™ 50 Фликсотид™ 125 Фликсотид™ 250 Международное непатентованное название Флутиказон Лекарственная форма Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50, 125 и 250 мкг/доза Состав Одна доза содержит активное вещество - флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг, вспомогательное вещество - GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан или HFA 134a, несодержащий фреона) Описание Суспензия белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Другие препараты ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды. Код АТХ R03BA05 Фармакологические свойства Фармакокинетика После ингаляционного введения только 10-30% флутиказона поступает непосредственно в легкие. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность при приеме внутрь составляет менее 1%. Связь с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения - около 300 л. Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита. Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Почечный клиренс менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболита. Фармакодинамика В рекомендуемых дозах Фликсотид™ оказывает выраженное противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит процессы экссудации и этим ограничивает набухание слизистых оболочек, нередко являющееся главной причиной обструкции дыхательных путей. Оказывает пермиссивное действие, т.е. восстанавливает реакцию бета-адренорецепторов на катехоламины. Кроме того, Фликсотид™ препятствует взаимодействию иммуноглобулина Е с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов. Ингибирует фосфолипазу А2 и тем самым уменьшает образование и выделение медиаторов анафилаксии. При синдроме бронхиальной обструкции ингаляция Фликсотида™ обеспечивает противоотечный эффект, предупреждает бронхоспазм, снижает продукцию и улучшает эвакуацию густой, вязкой мокроты. Системное действие препарата минимально. В терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. Показания к применению - базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания, а также у пациентов с зависимостью к системным глюкокортикостероидам) - хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых Способ применения и дозы Фликсотид™ аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения. Препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется. Астма Терапевтический эффект Фликсотида™ при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 часа после начала применения препарата. Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большое число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание. Взрослые и подростки старше 16 лет Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: - бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в день, - бронхиальная астма средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в день, - бронхиальная астма тяжелой степени тяжести: 500-1000 мкг 2 раза в день. Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента. Альтернативно, начальная доза флутиказона пропионата может быть рассчитана как половина суточной дозы беклометазона дипропионата или его эквивалента в форме дозированного аэрозоля для ингаляций. Дети в возрасте 4 лет и старше Детям рекомендуется применять ингалятор Фликсотид™, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза - 50-200 мкг 2 раза в сутки. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента. Дети от 1 года до 4-х лет Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бебихалер». Фликсотид™, аэрозоль дозированный особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы. Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки. Пациенты должны иметь в виду, что Фликсотид™ должен применяться ими ежедневно для достижения оптимального результата. Улучшение наступает в период между тремя и шестью месяцами от начала приема препарата. Если же улучшения не наступило, необходимо обратиться к лечащему врачу. При лечении ХОБЛ рекомендуется использовать Фликсотид™ 250, содержащий 250 мкг флутиказона в 1 в дозе. Инструкция по использованию ингалятора Проверка исправности ингалятора Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Применение ингалятора 1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка. 2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты. 3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось. 4. Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука. 5. Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами. 6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества. 7. Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно. 8. Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой. 9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее. 10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении. ВНИМАНИЕ Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пункте 5, 6 и 7. Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2. Чистка ингалятора Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю. 1. Снимите колпачок мундштука. 2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства. 3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью. 4. Закройте
