флуокортолон (fluocortolone)/цинхокаин (cinchocaine)

Торговое название Ультрапрокт ® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Мазь ректальная Состав 1 г мази содержит активные вещества: флуокортолона гексаноат 0,95 мг флуокортолона пивалат 0,92 мг цинхокаина гидрохлорид 5,00 мг, вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, полиэтилен гликоль-400-монорицинолеат, отдушка лимонно-розовая. Описание Бесцветная или слегка желтоватая полупрозрачная мазь. Фармакотерапевтическая группа Ангиопротекторы. Средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения. Прочие препараты и их комбинации. Код АТХ С05АХ03 Фармакологические свойства Фармакокинетика В связи с разной липофильностью и молекулярной массой флуокортолона пивалат и флуокортолона капроат диффундируют с разными скоростями в очаге воспаления, что приводит, с одной стороны, к быстрому началу действия, с другой – к увеличению продолжительности действия. Предполагается, что после местного нанесения, два эфира гидролизуются до свободного флуокортолона и соответствующих кислот на уровне перианального кожного покрова или слизистой прямой кишки, либо после первого прохождения через печень, за счет действия эстераз, находящихся повсеместно в организме. Менее 15% дозы флуокортолона пивалата всасывается в прямой кишке. Абсорбируемый флуокортолон расщепляется в печени на метаболиты, наибольшее количество которых экскретируется с мочой. Подобно кортикостероидам, цинхокаин оказывает местный анальгетический эффект. Для получения анальгетического эффекта нет необходимости в создании определенных уровней цинхокаина в плазме. Оценка риска проведена на основе предположительного полного всасывания. Даже в случае наибольшего всасывания, абсорбируемая дозировка цинхокаина слишком мала для появления каких-либо побочных эффектов, если Ультрапрокт ® применяется согласно инструкции. При абсорбции цинхокаина происходит его биотрансформация с образованием нескольких метаболитов. Основными механизмами являются окислительное деэтилирование, гидроксилирование и окислительное расщепление бутилокси-цепочки, с дополнительным образованием полярных метаболитов. Даже если предположить возможность полной абсорбции, системное воздействие будет незначительным при применении двух форм препарата согласно инструкции, поскольку дозировки очень низки. Фармакодинамика Ультрапрокт ® - комбинированный препарат, оказывает противовоспалительный, противозудный, противоаллергический, местноанестезирующий эффект. В результате действия препарата уменьшается межклеточный отек и тканевая инфильтрация, угнетается пролиферация капилляров. Препарат Ультрапрокт ® содержит два эфира флуокортолона, время начала основного действия которых приходится на разное время, что обеспечивает наступление быстрого действия и длительный терапевтический эффект (двухфазное действие препарата). Цинхокаин как местный анестетик уменьшает болевые ощущения. Показания к применению - внутренний и наружный геморрой - анальные трещины - проктит Способ применения и дозы Перед использованием Ультрапрокта ® мази следует тщательно очистить анальную область. Лучше всего применять Ультрапрокт ® после дефекации. Как правило, Ультрапрокт ® мазь следует накладывать дважды в день, в первый день для скорейшего облегчения симптоматики – до трех или четырех раз. Во избежание рецидивов следует продолжать применять Ультрапрокт ® ещё, по крайней мере, в течение одной недели, хотя с меньшей частотой (1 раз в день), даже при полном исчезновении симптомов. Обычно наступает быстрое улучшение, но это не должно служить основанием для слишком скорого прекращения лечения. Однако длительность лечения не должна превышать, насколько это возможно, 4 недель. Небольшое количество ректальной мази (размером примерно с горошину), следует распределить вокруг ануса и в анальное отверстие. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Однако, при наличии сильного, вызывающего острую боль воспаления рекомендуется вначале нанести мазь пальцем. Побочные действия Редко - аллергические кожные реакции, местное раздражение и жжение кожи. Возможно - атрофия кожи при длительном (более 4 недель) применении препарата Противопоказания - гиперчувствительность к активным, особенно к цинхокаину гидрохлориду или любому из компонентов препарата - туберкулезные или сифилитические процессы в области нанесения препарата - вирусные заболевания (ветряная оспа) и поствакцинальные кожные реакции - I триместр беременности Лекарственные взаимодействия Не выявлено Особые указания Меры предосторожности и предупреждения При наличии грибковых инфекций необходимо дополнительное соответствующее лечение. Необходимо избегать случайного контакта препарата Ультрапрокт ® со слизистой глаз. После применения рекомендуется тщательно вымыть руки. Развитие симптомов системной абсорбции маловероятно в связи с низкими дозами активных компонентов, содержащихся в лекарственном средстве. В случае если происходит всасывание, могут развиться классические побочные реакции кортикостероидов системного характера, хотя и очень слабой степени выраженности. В случае длительного применения лекарственных средств для наружного применения может развиться сенсибилизация. В этом случае необходимо прекратить лечение и назначить соответствующую терапию. В случае применения местных кортикостероидов на обширные поверхности кожи, на поврежденную кожу или при использовании окклюзионных повязок, кортикостероиды могут всасываться в достаточных количествах, чтобы вызвать побочные реакции системного характера. Беременность и период лактации Имеются эпидемиологические данные, указывающие на возможно повышенный риск развития незаращения неба у новорожденных, матери которых получали лечения глюкокортикоидами во время первого триместра беременности. Следует избегать использования местных препаратов, содержащих кортикостероиды, во время первого триместра беременности. При клиническом показании для лечения Ультапроктом® в период беременности и лактации следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от лечения. В частности, следует избегать длительного применения препарата. Маловероятно, что выделяемое с грудным молоком количество глюкокортикоида достаточно для оказания какого- либо действия. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Не влияет Передозировка В соответствии с результатами исследований на предмет острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта® даже при случайной передозировке. Симптомы: при случайном оральном приёме препарата (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) вероятно, главным образом, проявление побочных действий цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут также проявляться в виде тяжёлых сердечно-сосудистых симптомов (снижение вплоть до остановки сердечной функции) и симптомов нарушения деятельности центральной нервной системы (судороги, торможение вплоть до остановки дыхательной функции). Лечение: симптоматическое Форма выпуска и упаковка По 10 г или 30 г в тубу алюминиевую с ламинированным покрытием. По 1 тубе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и специальным пластиковым наконечником помещают в картонную пачку. Срок хранения 2 года Не использовать препарат по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Условия отпуска из аптек По рецепту