Флуконазол

Торговое название Флуконазол-ТК Международное непатентованное название Флуконазол Лекарственная форма Капсулы 50.0 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – флуконазол 50.0 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аэросил (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат. состав крышечки: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин; состав корпуса: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин. Описание Твердые желатиновые капсулы размером № 4, с корпусом зеленого и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Противогрибковое средство для системного применения. Производные триазола. Флуконазол. Код АТХ J02 AC01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Препарат хорошо абсорбируется, его биодоступность превышает 90%. 11–12% Флуконазола связываются с белками плазмы крови. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. В роговом слое кожи, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое кожи, через 6 месяцев после завершения терапии препарат определяется в ногтях. Максимальный уровень в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 ч. Период полувыведения составляет около 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки или однократно. Выделяется в основном почками; 80% выявляют в моче в неизмененном виде. Клиренс препарата пропорционален клиренсу креатинина. Фармакодинамика Флуконазол-СВС — синтетический противогрибковый препарат, группы триазолов. Применяется для лечения поверхностных и системных микозов. Флуконазол-СВС является селективным ингибитором фермента 14&alpha;-деметилазы грибковой клетки, тормозит синтез эргостерола, основного компонента мембран клеток грибков и плесени. Обладает фунгистатическим действием и активен в отношении многих патогенных грибков, таких как Candida spp. (C. albicans , С. tropicalis) , Cryptococcus neoformans , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum , Blastomyces dermatitidis , Sporothrix schenkii , Paracoccidioides brasiliensis , а также в отношении большинства дерматофитов. Менее активен в отношении Aspergillus spp . И Penicillium marneffei. К препарату устойчивы С. krusei, С. glabrato, Fusarium spp. и зигомицеты Показания к применению - системный кандидоз - диссеминированный кандидоз (хронические формы), в том числе на фоне нейтропении - прогрессирующие формы кандидозной инфекции (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей) - кандидурия - хронический атрофический кандидоз полости рта, в том числе у ВИЧ-инфицированных пациентов или при других формах иммунодефицита - кандидоз у лиц со злокачественными новообразованиями, а также у пациентов, которые получают цитостатические и иммунодепрессивные средства, и у пациентов, которые находятся в отделениях интенсивной терапии - вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий) - криптококкоз, включая криптококковый менингит и поражения другой локализации (легкие, кожа) - дерматомикозы - кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагофарингеаль ный кандидоз - эпидермофития стоп, дерматомикоз гладкой кожи, отрубевидный лишай и инфекции, вызванные дерматофитами и кандидозные инфекции - профилактика кандидоза и лечение грибковых заболеваний у пациентов перед трансплантацией стволовых кроветворных клеток, у пациентов со злокачественными новообразованиями, которым проводят химио- или лучевую терапию. Способ применения и дозы Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Взрослые при криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг (8 капсул), а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг (4-8 капсул) один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию Флуконазолом-СВС в дозе 200 мг (4 капсулы) можно продолжать в течение очень длительного времени; при кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг (8 капсул) в первые сутки, затем по 200 мг (4 капсулы) в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг (8 капсул) в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности при орофарингеальном кандидозе – по 0,050 - 150мг (1-3 капсулы) один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 100 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 100 мг (2 капсулы) при длительности лечения 14-30 дней; при вагинальном кандидозе и баланите Флуконазол- СВС принимают однократно в дозе 150 мг (3 капсулы); для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 100 мг (2 капсулы) один раз в сутки, пока больной относится к группе риска при инфекции кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг (3 капсулы) один раз в неделю или 100 мг (2 капсулы) один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 100 мг (2 капсулы) один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг (3 капсулы) один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя). Пациенты пожилого возраста: При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяют в обычной дозе. Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 100 до 400 мг (2-8 капсул). После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице: Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы 50 100% 11–50 50% Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа Лечение должно продолжаться не менее 2 недель после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения проявлений заболевания. При первых эпизодах заболевания лечение продолжается в течение 7–14 дней, а у пациентов с иммунодефицитом — 3 недели. В случае очень тяжелого состояния необходимо проведение 30-дневной терапии. Длительность терапии криптококкового менингита— 6–8 недель, дерматомикозов — 2–4 недели, дерматофитии стоп — в течение 6 недель. Побочные действия Часто (от &ge;1/100 до <1/10) головная боль тошнота, рвота, боль в животе, диарея повышение уровня щелочной фосфатазы, сывороточного уровня аминотрансфераз (АЛТ и АСТ) сыпь Нечасто (от &ge;1/1,000 до &le;1/100) бессонница, сонливость судороги, головокружение, парестезия, изменение вкуса вертиго диспепсия, метеоризм, сухость во рту холестаз, желтуха, повышение уровня билирубина зуд, крапивница, повышенное потоотделение миалгия усталость, недомогание, слабость, лихорадка Редко ( от &ge;1/10,000 до &le;1/1,000) агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения анафилаксия, ангионевротический отек гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия тремор тахикардия, мерцание/трепетание желудочков, увеличение интервала QT диспепсия, метеоризм, сухость во рту гепатотоксичность, включая редкие случаи с летальным исходом, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный