Фебуксостат(Febuxostat)
Описание
Фебуксостат(Febuxostat) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое наименование Фебурик 40 Международное непатентованное название Фебуксостат Лекарственная форма, дозировка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Противоподагрические препараты. Препараты угнетающие образование мочевой кислоты. Фебуксостат. Код АТХ M04AA03 Показания к применению Лечение хронической гиперурикемии у взрослых при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе). Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к фебуксостату или к любому из вспомогательных веществ - пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы - пациентам, получающим азатоприн и меркаптопурин - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Необходимые меры предосторожности при применении Действие препарата Фебурик 40 наступает достаточно быстро, что позволяет повторно определить сывороточную концентрацию мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л). Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Меркаптопурин/азатиоприн Учитывая механизм действия фебуксостата (ингибирование ксантиноксидазы), совместное назначение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может вызывать повышение концентрации данных препаратов, что приводит к их токсическому действию. Исследований взаимодействия с препаратами (исключая теофиллин), которые метаболизируются ксантиноксидазой, не проводилось на людях. Анализ моделирования и моделирования данных из доклинического исследования у крыс указывает, что в случае сопутствующего применения фебуксостата доза меркаптопурина/азатиоприна должна быть уменьшена до 20% или меньше ранее предписанной дозы. Поэтому возможные взаимодействия с любым одновременно назначаемым цитотоксическим препаратом исключить нельзя. Росиглитазон/субстраты CYP2C8 При одновременном приеме фебуксостата и росиглитазона или других субстратов CYP2C8 не ожидается необходимости корректировать дозу для этих препаратов. Теофиллин Особых мер предосторожности при одновременном приеме фебуксостата 40 мг и теофиллиона не требуется. Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента уридиндифосфат–глюкуронилтрансферазы (УГТ). Лекарственные препараты, угнетающие процесс глюкуронизации, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и пробеницид, теоретически могут изменять выведение фебуксостата. Фебуксостат можно назначать совместно с напроксеном без изменения дозы препаратов. Индукторы глюкуронизации Сильные индукторы УГТ могут повышать уровень метаболизма и уменьшать эффективность фебуксостата. У пациентов, получающих сильные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контроль сывороточной концентрации мочевой кислоты через 1–2 недели такой сочетанной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение плазменной концентрации фебуксостата. Колхицин/индометацин/гидрохлортиазид/варфарин Фебуксостат можно назначать совместно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов. Также не требуется изменения дозы фебуксостата при совместном назначении с гидрохлортиазидом. При совместном назначении фебуксостата с варфарином не требуется изменения дозы последнего. Одновременный прием с фебуксостатом также не повлиял на МНО и активность фактора VII. Дезипрамин/субстраты CYP2D6 При совместном назначении фебуксостата и субстратов CYP2D6 необходимость в изменении дозы препаратов отсутствует. Антациды При совместном приеме с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается замедление всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Cmax на 32%, однако ППК препарата существенно не изменяется. Таким образом, фебуксостат можно сочетать с приемом антацидов. Специальные предупреждения Сердечно-сосудистые заболевания Фебуксостат не рекомендуется применять с имеющимися основными сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, инфарктом миокарда, инсультом или нестабильной стенокардией), за исключением случаев, когда нет других подходящих вариантов терапии. Лечение хронической гиперурикемии Фебуксостат не рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью. Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов в риском развития синдрома распада опухоли (СРО) Пациенты с высоким и средним риском развития синдрома распада опухоли, принимающих химиотерапевтические препараты по поводу злокачественных гематологических заболеваний, принимающие Фебурик 40, в случае клинической необходимости должны находится под наблюдением кардиолога. Аллергия/гиперчувствительность на лекарственный препарат Имеются редкие сообщения о тяжелых аллергических реакциях/реакциях гиперчувствительности, включая представляющий угрозу для жизни синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острую анафилактическую реакцию. В большинстве случаев данные реакции случаются в течение первого месяца терапии фебуксостатом. Лечение фебуксостатом необходимо немедленно прекратить в случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса–Джонсона, и никогда не возобновлять прием фебуксостата. Обострение (приступ) подагры Лечение фебуксостатом следует начинать только после купирования обострения подагры. Препарат может провоцировать приступы подагры в начале лечения за счет изменения концентрации мочевой кислоты, которое сопровождается выходом уратов из тканевых депо. В начале лечения фебуксостатом рекомендуется назначать НПВП или колхицин не менее чем на 6 месяцев для профилактики приступов подагры . При развитии приступа на фоне приема фебуксостата лечение продолжают. Одновременно проводят соответствующее лечение обострения подагры. При продолжительном приеме фебуксостата частота и тяжесть приступов подагры уменьшаются. Отложение ксантинов У пациентов с ускоренным образованием уратов (например, на фоне злокачественных новообразований или при синдроме Леш–Нихана) в редких случаях возможно существенное повышение абсолютной концентрации ксантинов в моче, сопровождающееся их отложением в мочевыводящих путях. В связи с отсутствием опыта применения фебуксостата, он не показан пациентам при синдроме Леш–Нихана. Пациенты, перенесшие трансплантацию органов Опыт применения фебуксостата у пациентов, перенесших трансплантацию органов, отсутствует, поэтому таким пациентам препарат не рекомендован. Заболевания щитовидной железы Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции щитовидной железы. Вспомогательные вещества В составе вспомогательных веществ препарата содержится натрия кроскармеллоза, в количестве 4,00 мг в разовой дозе, применять осторожно при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету. Лактоза В таблетках фебуксостата содержится лактоза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы, фебуксостат противопоказан. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется. Почечная недостаточность: У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекции дозы препарата не требуется. Нарушение функции печени Эффективность и безопасность фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда–Пью) не установлены. При нарушении функции
