фамцикловир (famciclovir)
Описание
фамцикловир (famciclovir) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 5 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Фамцикловир ВИВА ФАРМ Международное непатентованное название Фамцикловир Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг и 250 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - фамцикловир 125мг или 250 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмал гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, состав оболочки: ( Opadry OY - S -28924) : гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль. Описание Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир. Код ATХ J05AB09 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активное антивирусное соединение - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. Средние величины плазменных концентраций пенцикловира после перорального приема фамцикловира в дозах 125 мг и 250 мг составляют, соответственно, 0.8 мкг/мл и 1.6 мкг/мл и отмечаются в среднем через 45 минут после приема дозы. Кривые плазменная концентрация/время для пенцикловира идентичны при разовой и повторной (3 раза в день и 2 раза в день) дозировке, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторном дозировании фамцикловира. Пища не влияет на степень системной доступности (AUC) пенцикловира. Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (<20%) связываются с белками плазмы крови. Фамцикловир выделяется, главным образом, в виде пенцикловира и его 6-деокси-предшественника, которые экскретируются с мочой, при этом неизмененный фамцикловир в моче не обнаруживается. Канальцевая секреция способствует почечной элиминации соединения. Конечный период полураспада пенцикловира после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловира составляет около 2 часов. Данные доклинических исследований подемонстрировали отсутствие индукции цитохромв Р450 и ингибирования CYP3A4. Фармакокинетика в особых случаях Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster У пациентов с неосложненной инфекцией вызванной вирусом Varicella zoster , не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (период полувыведения препарата из плазмы крови в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно) Пациенты с нарушениями функции почек После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира. Пациенты в возрасте старше 65 лет У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20 % по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет. Пол Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пецикловира у мужчин и женщин). Расовая принадлежность При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг, 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и у пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы. Фармакодинамика При приеме внутрь Фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Varicella zoster и Herpes simplex ( типа 1 и 2 ), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса. В клетках инфицированных вирусом под действием вирусной тимидинкиназы, пенцикловир быстро и эффективно превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных Herpes Simplex 1 , составляет 10 часов; Herpes Simplex 2 – 20 часов; Varicella zoster – 7 часов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных клетках свыше 12 часов и угнетает репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты). В неинфицированных клетках под воздействием пенцикловира концентрация пенцикловир-трифосфата едва определяется. Следовательно, вероятность его токсического действия на собственные клетки организма весьма низкая и для неинфицированных клеток маловероятно повреждение терапевтическими концентрациями пенцикловира. Наиболее часто встречающейся формой резистентности к пенцикловиру, как и к ацикловиру, среди штаммов вируса простого герпеса, являются мутации в гене вирусной тимидинкиназы, приводящие к дефициту или нарушению субстратспецифичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене. Однако была показана активность пенцикловира в отношении недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразой. Нет данных, свидетельствующих о резистентности штаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру. Показания к применению Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster - лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных взрослых пациентов - лечение опоясывающего лишая у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex - лечение первых проявлений и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых пациентов - лечение рецидивов генитального герпеса у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом - супрессия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых пациентов и у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом Способ применения и дозы Опоясывающий лишай и офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster у иммунокомпетентных взрослых пациентов По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начать как можно скорее после установления диагноза. Опоясывающий лишай у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом По 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Лечение следует начать как можно скорее после установления диагноза. Генитальтный герпес у иммунокомпетентных взрослых пациентов При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. При рецидивирующем генитальном герпесе препарат назначают 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания). При супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса назначают 250 мг препарата 2 раза в день. Рекомендуется проводить оценку супрессивной терапии максимум через 12 месяцев непрерывной терапии для определения частоты и тяжести рецидивов. Минимальный срок проведения оценки должен включать два рецидива. Генитальтный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунитетом При рецидивирующем генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата – 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется при первых симптомах ре
