Урапидил (Urapidil)
Описание
Урапидил (Urapidil) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав, форма выпуска и упаковка Раствор - 1 мл: Действующее вещество: Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг. Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль 100,00 мг. Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг. Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг. Вода для инъекций до 1,0 мл. По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками. По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской. По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению. Описание лекарственной формы Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа Альфа-адреноблокатор. Фармакокинетика Распределение После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата (фаза начального распределения и терминального выведения). Период распределения препарата имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови in vitro - 80%. Метаболизм Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выведение 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде фармакологически активного урапидила) выводится почками, остальное выводится через кишечник. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Особые группы пациентов У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен. Фармакодинамика Эбрантил® снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), снижения периферическое сопротивление. Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) остается неизменной или рефлекторно незначительно увеличивается, сердечный выброс не меняется. Сердечный выброс, сниженный в результате увеличенной постнагрузки, может повышаться. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца. Механизм действия Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме. Показания к применению Гипертонический криз, очень тяжелая и тяжелая степень артериальной гипертензии/рефрактерной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия в случае повышения артериального давления и гипертонического криза во время и/или после хирургической операции. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата, аортальный стеноз, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта), возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания, применение у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих эффективную контрацепцию. С осторожностью: Пожилой возраст; нарушение функции печени; гиповолемия (в связи с усилением гипотензивного эффекта урапидила); у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда; одновременное применение с циметидином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"); одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены); умеренная и тяжелая почечная недостаточность. Беременность и лактация Беременность Данные о влиянии применения препарата во время беременности отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности. Урапидил не рекомендуется принимать женщинам с детородным потенциалом, не использующим эффективную контрацепцию. Грудное вскармливание Не известно, поступает ли урапидил или его метаболиты в грудное молоко. Риск для новорожденного/ ребенка не может быть исключен, поэтому Эбрантил® противопоказан в период грудного вскармливания. Фертильность: Клинические испытания по влиянию на мужскую и женскую фертильность не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность, но применимость этих данных для человека не известна. Побочные действия Большинство побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Взаимодействие с лекарственными средствами Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в т.ч. бета-адреноблокаторы и диуретики), а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя). При одновременном приеме циметидина концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%. Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно. Не допускается смешивание урапидила для внутривенного введения с щелочными растворами для инъекций и инфузий, так как это может привести к помутнению раствора или образованию хлопьев вследствие кислотных свойств растворов для инъекций. Способ применения и дозы Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа. Гипертензивный криз, тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия 1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®. 2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводят в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10% раствор глюкозы). Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг пре
