Тригексифенидил
Описание
Тригексифенидил — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС Международное непатентованное название Тригексифенидил Лекарственная форма Таблетки 2 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – тригексифенидила гидрохлорид 2 мг, вспомогательные вещества : сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат. Описание Таблетки круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, белого цвета, с фаской. Фармакотерапевтическая группа Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Тригексифенидил. Код АТХ N04AA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90 %. Эффект достигается в течение часа. Период полувыведения 5 10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки. Фармакодинамика Тригексифенидил является синтетическим холиноблокатором, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию. Тригексифенидил обладает сильным м холиноблокирующим и слабым н холиноблокирующим действием. Механизм действия основывается на его способности конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране. Показания к применению - паркинсонизм, болезнь Паркинсона - экстрапирамидные нарушения, обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия Способ применения и дозы Для применения внутрь перед едой или во время еды. Если лекарство вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота. Дозировка подбирается индивидуально. Начинают прием с дозировки – 1 мг в сутки (½ таблетки). Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза – 6-10 мг (3-5 таблеток) в сутки, разделенная на 3 4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг (6-8 таблеток) в сутки в 3-4 приема. Максимальная разовая доза составляет – 10 мг, суточная доза – 16 мг тригексифенидила. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы следует уменьшать постепенно. Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы. В педиатрической практике не применяют. Побочные действия Далее упомянутые побочные действия классифицированы по группам систем органов MedDRA с указанием частоты встречаемости: очень часто (1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы Нечасто: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, гиперемия кожи. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: боль в животе. Со стороны вегетативной нервной системы Часто: нарушения аккомодации, сухость во рту, тошнота. Нечасто: задержка мочеиспускания, запор, тахикардия. Редко: мидриаз, уменьшенное потоотделение, закрытоугольная глаукома вследствие повышенного внутриглазного давления, поэтому необходимо периодически контролировать внутриглазное давление. Очень редко: брадикардия, фотофобия. Со стороны центральной нервной системы Часто: усталость, сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом), нервозность. Нечасто: бессонница, ухудшение памяти. При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать: - помутнение сознания и другие нарушения психики - неестественное улучшение настроения, возбуждение, раздражение - рвота или тошнота. В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают. Противопоказания - повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или к вспомогательным веществам препарата - нелеченная задержка мочеиспускания - доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания - закрытоугольная глаукома - обструкция пищеварительного тракта - кишечная непроходимость - отек легких - тахиаритмии - острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами - острый делирий и мания - психоз, деменция - поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств - тяжелые заболевания печени и почек - беременность и период лактации - детский и подростковой возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Действие тригексифенидила может усиливаться при применении вместе с другими холиноблокирующими лекарственными препаратами со сходными свойствами (например, амантадин, некоторые гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и др.) и вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (они ингибируют ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты). При применении вместе с названными лекарственными препаратами могут возникнуть следующие побочные действия: сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор. Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически. При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту). Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов. Тригексифенидил ослабляет воздействие метоклопрамида и домперидона на пищеварительный тракт. Депрессивное действие алкоголя и других лекарственных препаратов (каннабиоиды, барбитураты и опиаты) может усиливаться при применении с тригексифенидилом. При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг Циклодола Гриндекс в сутки, разделенных на два приема. Особые указания Очень осторожно следует применять тригексифенидил пожилым пациентам и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушениями функций печени и почек. Осторожность необходима в следующих случаях: заболевания, которые могут привести к опасной для жизни тахикардии, синдром старческого слабоумия, миастения, гипертрофия предстательной железы с полным опорожнением мочевого пузыря. Противопаркинсонические средства не уменьшают симптомы поздней дискинезии, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона. Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием). Надо учесть, что возможно развитие лекарственной зависимости. Лечение нельзя прекращать внезапно. Таблетки Циклодол Гриндекс содержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Поэтому во время его применения следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрая реакция. Передозировка Симптомы: большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует, в принципе, отравлению атропином
