Трамадол (Tramadol)
Описание
Трамадол (Tramadol) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Международное непатентованное название Трамадол Лекарственная форма Капсулы 50 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество – трамадола гидрохлорид 50 мг, вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, поливинилпирролидон, целлюлоза микрокристаллическая,кремния диоксид коллоидный, магния стеарат состав оболочки капсулы: титана диоксид Е 171, хинолиновый желтый Е104, железа(III) оксид желтый Е172, желатин, бриллиантовый голубой Е133 (в крышечке капсулы) Описание Твердые,желатиновые капсулы, размер № 4, с желтым корпусом и крышечкой темно – зеленогоцвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики. Опиоиды Код АТС N02AX02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь Маброн быстро и почти полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность приприеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении), привнутримышечном введении – 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы – 20%. Проникает черезгематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объемраспределения – 203 лпри парентеральном введении, 306 л – при пероральном. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующейконъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которыхмоно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Вметаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится с мочой (90%) и калом (10%). Период полувыведения (T½) – 6 ч (трамадол); 7,9 ч(моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет –Т ½- 7,4 ч (трамадол);при циррозе печени Т ½ – 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч(моно-О-дезметилтрамадол). T½при хронической почечной недостаточности (клиренскреатинина менее 5 мл/мин) – 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч(моно-О-дезметилтрамадол). Около 7% выводится с помощью гемодиализа. Фармакодинамика Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающийцентральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ иCa2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевыхимпульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- ипостсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы вголовном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральнойнервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров -правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное отдругого рецепторное сродство. (+) является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов,а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-) тормозит обратный нейрональный захват норадреналина.Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатныерецепторы. Сродство Маброна к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чему кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующегодействия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением активностиноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом нагемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительнозамедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказываетнекоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр,возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. Припродолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь ипродолжается до 6 ч. Показания к применению Купирования болевого синдрома различной этиологии и интенсивности: злокачественные опухоли послеоперационный период травмы болезненные диагностические, терапевтические процедуры Способ применения и дозы Маброн принимают независимо от приема пищи. Назначают 1 капсулу (50мг), при необходимости через 30-60минут можно принять еще одну капсулу. При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировкиприменяют по 2 капсулы (100мг). Суточная доза не должна превышать 400мг. У больных с нарушениями функции почек (при клиренсекреатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтомунеобходимо увеличить интервал между приемом разовых доз препарата до 12 часов. У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени)увеличивается концентрация препарата в плазме крови и период полувыведения, поэтому необходимо уменьшение дозыпрепарата и увеличение интервала между приемом разовых доз. Препарат не следует принимать длительно во избежаниепривыкания. Побочные действия повышенное потоотделение, головокружение, головная боль,слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, расстройство восприятия, парадоксальнаястимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность,тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации),сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координациидвижений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах илипри одновременном назначении антипсихотических средств (нейролептиков),депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивостьпоходки изменение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота,метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс,сердечная недостаточность, артериальная гипертензия крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротическийотек, анафилаксия затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи нарушение зрения, вкуса одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, диспноэ нарушение менструального цикла Противопоказания повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами,наркотическими анальгетиками, и другими препаратами вызывающими угнетениецентральной нервной системы дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательнойфункции синдром отмены наркотических веществ недостаточность функции печени тяжелой степени прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) беременность и период лактации (в случае длительногоприменения) детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Маброн потенцирует действие этанола и средств, оказывающихугнетающее влияние на центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратовстимулирует развитие перекрестной толерантности. Раствор Маброна для парентерального введения фармацевтическинесовместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС),диазепамом, некоторыми опиатными соединениями, раствором нитроглицерина. Индукторы микросомального окисления (в т.ч.карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта идлительность действия, а также повышают риск возникновения судорог. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиатныханальгетиков. Маброн нельзя комбинировать с ингибиторами МАО. Прииспользовании ингибиторов МАО возможны угрожающие жизни взаимодействия,оказывающие эффект на центральную нервную систему, дыхательную исердечнососудистую системы. Хинидин повышает плазменную концентрацию Маброна и снижаетсодержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентногоингибирования изофермента CYP2D6. Маброн может вызывать судороги и усиливать действиеселективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклическихантидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порогсудорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог. При применение Маброна в комбинации с серотонинергическими веществами возможноразвитие серотонинового синдрома сопровождающегосяспутанностью сознания, дисфорией, гипертермией, потливостью, атаксией, гиперрефл
