Тиоктовая кислота
Описание
Тиоктовая кислота — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 12 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Диалипон® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инфузий 3 %, 10 мл и 20 мл Состав 1 мл раствора содержит активное вещество - меглюминовая соль альфа-липоевой кислоты 58,382 мг, что соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты в пересчете на 100 % вещество; вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций Описание Прозрачная жидкость желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота Код АТХ А16А Х01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Период полувыведения препарата 30 минут. Общий клиренс составляет 694 мл/минуту. Объем распределения – 12,7 л. После одноразового внутривенного введения в первые 3-6 часа с мочой выводится 93-97 % α-липоевой кислоты или ее дериватов. Фармакодинамика α-липоевая кислота выступает как коэнзим в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот, играет важную роль в энергетическом обмене клетки. В амидной форме (липоамид) является эссенциальным кофактором мультиэнзимных комплексов, катализирующих декарбоксилирование α-кетокислот цикла Кребса. α-липоевой кислоте присущи антитоксические и антиоксидантные свойства, она также способна восстанавливать другие антиоксиданты, в частности, при сахарном диабете. У больных диабетом α-липоевая кислота снижает резистентность к инсулину и тормозит развитие периферической нейропатии. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и накоплению гликогена в печени. α-липоевая кислота влияет на обмен холестерина, принимает участие в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного, дезинтоксикационного действия). Также α-липоевая кислота хорошо влияет на процессы регенерации. Показания к применению – диабетическая полинейропатия Способ применения и дозы Препарат назначают для внутривенных инъекций/инфузий после предварительного разведения в 0,9 % растворе натрия хлорида. При тяжелой диабетической полинейропатии лечение взрослых начинают с инфузии 20 мл раствора (600 мг α- липоевой кислоты), разведенного в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 1 раз в сутки. Вводят медленно – не более 50 мг α-липоевой кислоты (1,7 мл раствора для инфузий) за минуту. В очень тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 900 –1200 мг/сутки. Начальный курс лечения проводят на протяжении 2-4 недель. Впоследствии переходят на поддерживающую терапию лекарственными формами α-липоевой кислоты для перорального приема (Диалипон® капсулы) в дозе 600 мг препарата 1–3 раза в сутки на протяжении 1 - 3 месяцев. Для профилактики диабетической полинейропатии дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела больного и степени тяжести заболевания. Начинать необходимо с начальной дозы 10 мл раствора (300 мг α-липоевой кислоты) в сутки. Курс терапии Диалипоном® рекомендуется проводить 2 раза в год. Побочные действия Часто: - аллергические реакции: крапивница, экзема, зуд, дерматит в месте инъекции, ощущение жгучей боли Редко: - ощущение тяжести в голове - головная боль - тошнота - рвота - повышение внутричерепного давления - горячие приливы - потливость - затруднения дыхания Очень редко: - анафилактический шок - судороги - диплопия - петехиальная сыпь, тромбофлебит - нарушение функции тромбоцитов (тромбоцитопатия, гипокоагуляция, геморрагическая сыпь (пурпура) - гипогликемия (головокружение, повышенное потовыделение, головная боль, расстройство зрения) - ощущение жгучей боли - боль в области сердца - тахикардия При быстрой внутривенной инъекции возможны ощущения тяжести в голове, повышение внутричерепного давления, горячие приливы, потливость, тошнота, рвота, кратковременная задержка или затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно. Противопоказания – гиперчувствительность к препарату или к одному из его компонентов – детский возраст до 18 лет – беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Диалипон® реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект. Диалипон® с сахарами образует трудно растворимые комплексные соединения. Из-за этого инфузионный раствор Диалипона® несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, Рингера. Препарат несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками. Возможно усиление гипогликемического эффекта при приеме инсулина или пероральных сахароснижающих средств, поэтому необходим постоянный контроль уровня гликемии, особенно в начале лечения Диалипоном® и коррекция доз гипогликемических средств. Особые указания При лечении больных сахарным диабетом необходим частый контроль гликемии. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы сахароснижающих средств для предупреждения гипогликемии. Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которое сопровождается парестезией с ощущением «ползания мурашек». Постояное употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Диалипона®. Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом. Не следует назначать Диалипон® одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа), магния и кальция. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Инфузионные растворы следует защищать от солнечного света, прикрывая их светозащитными пакетами. В этих условиях приготовленный инфузионный раствор остается пригоден не более 6 часов. Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но в случае возникновения признаков побочного действия препарата (см. «Побочные действия») необходимо воздержаться от этого рода занятий. Применение в период беременности или кормления грудью Препарат Диалипон® противопоказан к применению при беременности. При необходимости его применения во время лактации следует прекратить кормление грудью. В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия тиоктовой кислоты. Аналогичных исследований у людей проведено не было. Данных о выделении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет. Передозировка Симптомы – тошнота, рвота, головная боль. При передозировке или подозрении на развитие серьезных побочных эффектов необходимо немедленно прекратить инъекцию и, не вынимая инъекционной иглы, осуществить через нее медленное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида. Есть данные, что вследствие случайного или намеренного применения липоевой кислоты в дозе 10-40 г на фоне алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с серьезными признаками интоксикации вплоть до фатального исхода. Клинические признаки интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или обморока с последующими генерализованными судорогами и развитием лактат-ацидоза. Следствием интоксикации липоевой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированная внутрисосудистая коагуляция, угнетение костного мозга и органная недостаточность. Лечение – при остром отравлении липоевой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий детоксикации организма (искусственное дыхание, рвота, промывание желудка, активированный уголь и др.). Для лечения генерализованных судорог, лактат-ацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться средствами современной интенсивной терапии и
