Тиамазол (thiamazole)
Описание
Тиамазол (thiamazole) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 3 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Состав, форма выпуска и упаковка Таблетки - 1 таб.: Активное вещество: тиамазола - 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар-рафинад), тальк. Описание лекарственной формы Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Фармакотерапевтическая группа Антитиреоидное средство. Фармакокинетика Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь, прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %. Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 0,6 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками, причем менее 10% - в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается. Фармакодинамика Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибируя йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (тироксина), снижает внутреннюю секрецию тироксина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы. Показания к применению Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев); в исключительных случаях - длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); тяжелая лейкопения; холестаз перед началом лечения; период лактации; дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 9 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: У беременных; у больных зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин. Беременность и лактация Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода. В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям в случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода, в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости применения в период лактации грудное кормление следует прекратить, так как препарат выделяется с грудным молоком. Побочные действия Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфаденопатия, сиаладенопатия, увеличение массы тела, отеки. Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения). Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница. Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, неврит, полинейропатия, полиневрит, парестезии. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения вкуса, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, гепатит. Другие: выраженная слабость, волчаночноподобный синдром, артралгия, миалгия, периартериит, алопеция, гиперпигментация кожи, нефрит. При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Взаимодействие с лекарственными средствами Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приемов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола. У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (фармакологическое взаимодействие). Если Вы принимаете другие препараты, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Способ применения и дозы Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака. Тиреотоксикоз: У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе: - 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза; - 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза; - 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза. После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата - от 5 до 10 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1 или 2 приема. При беременности препарат назначают в максимально низких дозах - 5-10 мг/сутки. Детям старше 9 лет в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза - 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема. Продолжительность лечения Мерказолилом определеяется индивидуальной потребностью больного. Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года. При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 неде
