Телмисартан
Описание
Телмисартан — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 4 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Телсакор-Тева Международное непатентованное название Телмисартан Лекарственная форма Таблетки 40 мг, 80 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магния стеарат Описание Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. С max (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется. Фармакодинамика Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT 1 ) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT 1 , которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT 1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT 1 -рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT 2 рецептору. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель). Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата. У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены). Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. Показания к применению - лечение эссенциальной артериальной гипертензии - профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний Способ применения и дозы Телсакор-Тева можно принимать вне зависимости от приема пищи. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. Телсакор-Тева можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект. Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. На начальном этапе применения Телсакор-Тева для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекция АД лекарственными препаратами, снижающими АД. Почечная недостаточность Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза - 20 мг один раз в сутки. Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Телсакор-Тева у детей до 18 лет не установлена. Побочные действия Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000. Часто (≥1/100 до <1/10) - головокружение (вертиго) Нечасто (1/1000 до <1/100) - инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит) - инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит) - анемия - гиперкалиемия - обморок - брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия - нарушение функции почек, включая острую почечную недос
