Тадалафил

Торговое название Ариста Международное непатентованное название Тадалафил Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - тадалафил 20 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, состав оболочки: Опадри® II желтый 31К32498 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый, триацетин, железа оксид черный). Описание Таблетки, каплевидной формы, желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Тадалафил. Код АТХ G04BE08 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2 часа. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, ожидается, что он не будет клинически значимым при наблюдаемых концентрациях метаболитов. Выведение У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61% дозы) и в меньшей степени - с мочой (около 36% дозы). Особые группы населения Пожилые пациенты У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Печеночная недостаточность Данные по безопасности тадалафила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) ограничены. При назначении препарата Ариста лечащий врач должен проводить тщательную индвидуальную оценку пользы и риска. Данные о применении тадалафила 1 раз в сутки у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. При назначении препарата для применения 1 раз в сутки лечащий врач должен проводить тщательную индивидуальную оценку пользы и риска. Данные о применении доз тадалафила выше 10 мг у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют. Фармакодинамика Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10 000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Показания к применению - лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин Препарат эффективен только при наличии сексуальной стимуляции. Способ применения и дозы Препарат предназначен для применения только у взрослых мужчин. Аристу принимают внутрь. Как правило, рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, не зависимо от приема пищи. Пациентам, у которых тадалафил в дозе 10 мг не обеспечивает достаточного эффекта, может быть назначена доза 20 мг. Препарат следует принимать не менее чем 30 мин до предполагаемой сексуальной активности. Максимальная частота приема – один раз в сутки. Тадалафил в дозах 10 и 20 мг предназначен для использования перед предполагаемой сексуальной активностью и не рекомендуется для непрерывного ежедневного использования. Для пациентов с предполагаемым частым применением препарата (т.е. не менее двух раз в неделю) приемлемым является режим применения один раз в сутки с использованием минимальных доз препарата, устанавливаемый согласно выбору пациента и оценке врачом. Следует периодически пересматривать целесообразность дальнейшего использования ежедневного режима. Особые группы населения Пожилые мужчины Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Мужчины с нарушением функции почек Не требуется коррекция дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг. Мужчины с нарушением функции печени При применении препарата по необходимости для лечения эректильной дисфункции рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приема пищи. Клинические данные о безопасности тадалафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) ограничены; при назначении препарата лечащий врач должен провести тщательную индивидуальную оценку пользы и риска. Данные о применении доз тадалафила более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. В случае назначения этого препарата таким пациентам, лечащий врач, назначающий препарат, должен провести внимательную индивидуальную оценку пользы/риска. Мужчины с диабетом Коррекция дозы для пациентов с диабетом не требуется. Дети Препарат Ариста не применяется у детей. Побочные действия Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но  1/10); нечасто (≥ 1/1000, но  1/100); редко (≥ 1/10000, но  1/1000); очень редко ( 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; аллергические реакции; редко – ангионевротический отек2. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто – головокружение; редко - инсульт 1 (по геморрагическому типу), обморок, преходящие приступы ишемии1, транзиторные ишемические атаки (ТИА), мигрень2, судороги2, преходящая амнезия. Со стороны органа зрения: нечасто – помутнение зрения, ощущения, о