сульфасалазин (sulfasalazine)
Описание
сульфасалазин (sulfasalazine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Сульфасалазин Международное непатентованное название Сульфасалазин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – сульфасалазина, покрытого повидоном 535 мг, эквивалентного сульфазалазину 500 мг, вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль. Описание Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. АТС код А07ЕС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов. Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом. Фармакодинамика Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток - киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта. Показания к применению болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов) ревматоидный артрит и ювенильный артрит. Способ применения и дозы Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу. Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и после-дующие дни по 1.5-2 г (3-4 таблетки) 4 раза в сутки. Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки. Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддер-живающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется. Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами. Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели - по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 мес и более. Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки. Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей - 2 г или 40-50 мг/кг массы тела. Побочные действия Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом: Часто (≥1/100 до <1/10): - лейкопения, нейтропения, макроцитоз - головная боль - тошнота, рвота - анорексия - Нечасто (≥1/1000 до <1/100): - увеличение уровня амилазы и билирубина, щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз - мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоци- топения - звон в ушах - диарея, стоматит, паротит - обострение порфирии - депрессия, бессонница - обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие Редко(≥1/10 000 до <1/1000): - периферическая невропатия, головокружение, конвульсии, атаксия, галлю- цинации, судороги - панкреатит - легочный инфильтрат, одышка, кашель - нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия - гепатит, окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи или мягких контактных линз Очень редко (<1/10 000): - апластическая анемия,в том числе гемолитическая анемия с тельцами Гейнца-Эрлиха, метгемоглобинемия, эозинофилия - гипопротромбинемия - увеличение лимфатических узлов - асептический менингит - фиброзирующий альвеолит - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, кожная сыпь, экзантема мультиформная, эксфолиа тивный дерматит, реакции фоточувствительности, лекарственная лихорадка, периорбитальный отек, узелковый артериит склер и конъюктивы или роговицы, крапивница, зуд и гиперемия кожи Противопоказания повышенная чувствительность к сульфонамиду, эфирам салициловой кислоты или любому из компонентов препарата печеночная и/или почечная недостаточность порфирия гранулоцитопения, анемия период лактации врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Сульфасалазин усиливает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), противоэпилептических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Одновременное применение с препаратами,угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии. Антибиотики могут снижать эффективность Сульфасалазина. Сульфасалазин может применяться одновременно с кортикостероидами и метронидазолом. Особые указания С осторожностью назначают Сульфасалазин больным с нарушением функ-ции почек и печени, бронхиальной астмой, аллергией и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Перед началом лечения (до приема сульфасалазина) и во время лечения сульфасалазином (первые два месяца ежемесячно и впоследствии через каждые 3-6 месяцев) необходимо проводить анализ крови (контроль уровня «печеночных ферментов, общий анализа крови). Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проводить общий анализ мочи. Во время лечения должна проводиться хорошая гидратация пациентов. Возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфанилмочевины, ингибиторами карбоангидразы. Препарат не рекомендован при системных формах ювенильного ревматоидного артрита, так как ча
