стрептомицин (streptomycin)
Описание
стрептомицин (streptomycin) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Стрептомицин Международное непатентованное название Стрептомицин Лекарственная форма Порошок для инъекций 0,5 г или 1,0 г Состав 1 флакон содержит активное вещество - стрептомицина сульфат стерильный в пересчете на стрептомицин 0,5 г или 1,0 г. Описание Порошок белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства для системного применения. А миногликозиды. Код АТС J01G A01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируeтся в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1–2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6–8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гемато-э нцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2–4 часа. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушенной функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические). Фармакодинамика Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , большинства грамотрицательных : Escherichia coli , Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp ., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae ), Haemophilus influenzae , Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Yersinia pestis , Francisella tularensis , Brucella spp . и некоторых грамположительных микроорганизмов : Staphylococcus spp ., Corynebacterium diphtheriae . Менее активен в отношении Streptococcus spp . (в т. ч. Streptococcus pneumoniae ), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae , Rickettsia spp ., Proteus spp ., Pseudomonas aeroginosa . Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка. Показания к применению - впервые выявленный туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов - гнойно-воспалительные процесcы различной локализации, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при чуме и туляремии, при бруцеллезе и эндокардите. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий. Способ применения и дозы Стрептомицин - КМП вводят внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно. При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5–1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г. Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г подросткам, однократно. При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на два введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 месяца и более). При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней). Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,25–0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят ех tempore. Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2–3 раза в неделю. Для применения в виде аэрозолей взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина - КМП, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25–100 мл) 0,9% раствора натрия хлорида . Детям препарат в виде аэрозоля назначают из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином - КМП лекарственные средства. Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10% раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения. У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинают с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных. Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин – не более 0,4 г в сутки. Побочные действия - блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота) - периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость) -крайне редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов - альбуминурия, гематурия - диарея -судорожные сокращения мышц -повышенная кровоточивость -полинейропатия -аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в редких случаях анафилактический шок) - покраснение и боль в месте введения -редкие побочные реакции - боли сжимающего характера в области сердца, тахикардия. Противопоказания - заболевания слухового и вестибулярного аппаратов, связанные с невритом VIII пары черепных нервов и после перенесенного отоневрита - тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности - нарушения мозгового кровообращения - облитерирующий эндартериит -повышенная чувствительность к стрептомицину - миастения - ботулизм - беременность и период лактации - склонность к кровотечениям. Внутрикавернозное введение противопоказано при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и при прикорневой локализации каверны. Лекарственные взаимодействия Недопустимо смешивание Стрептомицина - КМП в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами. При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия. Выведение Стрептомицина - КМП из организма замедляет парентеральное введение индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, меток сифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии. Особые указания При длительном применении Стрептомицина- КМП могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия, гематурия, цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Поражения почек носят обратимый характер: они обычно быстро исчезают после своевременной отмены препарата. В период лечения Стрептомицином- КМП необходимо контро
