сертралин (sertraline)
Описание
сертралин (sertraline) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название МИСОЛ ® 50 МИСОЛ ® 100 Международное непатентованное название Сертралин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг или 100,00 мг сертралина соответственно, вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, Повидон (ПВП К30), кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат, состав пленочной оболочки №1 ( Sepifilm LP 770) : гидроксипропил-метилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171). Описание Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг). Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин. Код АТХ N06AB06 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме (С max ) достигает пика через 4-8 ч. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а С max – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Т max ), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч. Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень путем N-десметилирования до основного метаболита - N-десметилсертралина, обнаруживаемого в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40-45% сертралина выводится с мочой через 9 дней, около 40-45% сертралина выводится с калом, включая 12-14% неизменного сертралина. Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл. Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых. Фармакодинамика Механизм действия препарата МИСОЛ ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). Очень слабо воздействует на обратный нейрональный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Не вызывает физической и психической зависимости. Показания к применению депрессии различной этиологии, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет панические расстройства с или без агарофобии посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР) социальные тревожные расстройства Способ применения и дозировка Таблетки МИСОЛ ® можно принимать независимо от приема пищи один раз в сутки, утром или вечером. Депрессия и ОКР: лечение препаратом МИСОЛ ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. Подбор дозы Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения препарата у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут. Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). Поддерживающая терапия Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта. Пациенты детской популяции Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей и подростков с обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) в возрасте от 6 до 17 лет. У подростков в возрасте 13-17 лет, страдающих ОКР, лечение препаратом МИСОЛ ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей в возрасте 6-12 лет терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато от 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Подбор дозы у детей и подростков Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели. Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировка дозы. Побочные действия Очень часто (≥1/10) - бессонница, головная боль, сонливость, головокружение, усталость - диарея, тошнота, сухость во рту - нарушения эякуляции Часто (≥1/100 до <1/10) - фарингит - анорексия, повышение аппетита - депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, беспокойство, тревога, ажитация, нервозность, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания - нарушение зрения, шум в ушах - учащенное сердцебиение, приливы, зевота - абдоминальная боль, рвота, запор, диспепсия, метеоризм - кожная сыпь, гипергидроз - миалгия, боль в груди - сексуальная и эректильная дисфункция Не часто (≥1/1000 до <1/100) - инфекции верхних дыхательных путей, ринит - галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление - судороги, непроизвольное сокращение мышц, нарушение координации движения, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройство речи, спутанность сознания, гипокинезия, гипотония, гипорефлексия - постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах - тахикардия, гипертензия, гиперемия - бронхоспазм, одышка, диспноэ, кашель, эпистаксис - гипертензия, гиперемия, недомогание, озноб, гипертермия, астения, жажда - эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсекреция слюны, отрыжка - периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница - остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, мышечные судороги - никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания - вагинальные кровотечения, женская сексуальная дисфункция - недомогание, озноб, повышение температуры, жажда - снижение или увеличение массы тела Редко (≥1/10000 до <1/1000) - дивертикулит, гастроэнтерит - средний отит - неоплазма - лимфоаденопатия - гиперхолестеринемия, гипогликемия - лекарственная зависимость,
