Сальметерол/флутиказона пропионат
Описание
Сальметерол/флутиказона пропионат — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Тoрговое название Серетид® Мультидиск® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Порошок для ингаляций 50 мкг/100 мкг, 60 доз Порошок для ингаляций 50 мкг/250 мкг, 60 доз Порошок для ингаляций 50 мкг/500 мкг, 60 доз Состав препарата Одна доза содержит активные вещества: сальметерол (в виде сальметерола ксинафоата) 50 мкг, флутиказона пропионат 100 мкг или 250 мкг или 500 мкг, вспомогательное вещество - лактозы моногидрат Описание Порошок белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Код АТС R03АК06 Фармакологические свойства Фармакокинетика Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Сальметерол Сальметерол оказывает местное действие в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме крови. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл, что не выявило негативного влияния на пациентов с обструкцией при долговременном применении препарата (более 12 месяцев). Флутиказона пропионат После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 7,8% и 5,5% при применении флутиказона в сочетании с сальметеролом. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата. Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин) и большой объем распределения (около 300 л). Время полувыведения составляет приблизительно 8 ч. Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91%). Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного карбоксильного метаболита с помощью изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (< 0,2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы. Выводится через желудочно-кишечный тракт, преимущественно в виде гидроксилированного метаболита. Фармакодинамика Серетид® Мультидиск® – комбинированный препарат, который содержит сальметерол и флутиказона пропионат, обладающие разными механизмами действия. Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, флутиказона пропионат улучшает функцию внешнего дыхания и предотвращает обострения. Сальметерол Сальметерол - это селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист b2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с внешним доменом b2-адренорецептора. Сальметерол обеспечивает защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилятацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты b2- адренорецепторов короткого действия. Начало эффекта наступает в течение 10-20 минут. Сальметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на вдыхаемые аллергены: после введения одной дозы продолжительность последней фазы длится более 30 ч. (время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует). Однократное введение сальметерола уменьшает гиперреактивность бронхов. Эти данные свидетельствуют о том, что сальметерол, помимо свойств бронходилататора, обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта глюкокортикостероидов (ГКС). Флутиказона пропионат Относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, а также восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Показания к применению Базисная терапия заболеваний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей (включая бронхиальную астму у детей и взрослых), когда целесообразно назначение комбинированной терапии из бронходилататоров и препаратов из группы ингаляционных ГКС: - у пациентов, получающих поддерживающие дозы агонистов бета-адренорецепторов длительного действия и ингаляционных ГКС - у пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными ГКС - у пациентов, получающих регулярное лечение бронходилататорами и нуждающиеся в ингаляционных ГКС. Поддерживающая терапия при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) у взрослых, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких. Способ применения и дозы Серетид® Мультидиск® предназначен только для ингаляций. Серетид® Мультидиск® может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают агонист b2-адренорецепторов и ингаляционный ГКС из разных ингаляторов. Курс лечения и дозы препарата врач устанавливает индивидуально. Пациентов следует поставить в известность, что для достижения максимального эффекта Серетид® Мультидиск® следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациенты должны регулярно подвергаться врачебному обследованию с целью поддержания оптимальной дозы Серетид® Мультидиск® . Обратимая обструкция дыхательных путей Начальная доза препарата должна подбираться на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести. Доза препарата должна титроваться до определения минимальной эффективной поддерживающей дозы. При достижении контроля симптомов заболевания путем назначения минимальной поддерживающей дозы дважды в день, возможно дальнейшее титрование Серетид® Мультидиск® с целью назначения препарата 1 раз в сутки. У пациентов, недостигших адекватного контроля при применении исключительно ингаляционных ГКС, замена их на Серетид® Мультидиск® может улучшить контроль над течением астмы. У пациентов, достигших контроля путем применения ингаляционных ГКС, назначение Серетида® Мультидиска® может снизить их дозу для поддержания адекватного контроля. Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше - одна ингаляция 50/100 мкг два раза в сутки или - одна ингаляция 50/250 мкг два раза в сутки - одна ингаляция 50/500 мкг два раза в сутки Взрослые от 18 лет и старше Увеличение дозы в 2 раза возможно в случаях, когда пациенты, получающие постоянную терапию Серетид® Мультидиск®, нуждаются в дополнительной ингаляционной глюкокортикостероидной терапии в течение короткого срока времени (до 14 дней). Дети в возрасте от 4 лет до 12 лет - одна ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) два раза в сутки. Хроническая обструктивная болезнь легких Для взрослых пациентов рекомендуемая доза составляет: - одна ингаляция 50/250 мкг два раза в сутки или - одна ингаляция 50/500 мкг два раза в сутки Применение дозы 50/500 мкг дважды в день снижает летальность. Инструкция по использованию ингалятора «Мультидиск" Неиспользованный диск запечатан в оболочки из фольги, которая защищает диск от влаги и должна быть удалена только в том случае, если Вы готовы использовать препарат. Когда Вы достанете Серетид® Мультидиск&re
