Ранитидин
Описание
Ранитидин — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 2 препарата с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Гистак Международное непатентованное название Ранитидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – ранитидина гидрохлорида 167.50 мг (эквивалентно ранитидину 150 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, этилцеллюлоза, масло касторовое, титана диоксид Е171, тальк очищенный. Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «HISTAC 150» на одной стороне и «RANBAXY» на другой. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Блокаторы Н2 - гистаминовых рецепторов. Код АТС A02BA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь ранитидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 50%. Пиковые концентрации в плазме отмечаются через 2-3 ч после приема внутрь в дозе 150 мг и составляют 440-545 нг/мл. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Распределение Объем распределения приблизительно 1.4 л/кг. Связывание с белками плазмы в среднем составляет 15%. Метаболизм Главный метаболит обнаруженный в моче - N-оксид (< 4% дозы), в меньших количествах образуется S-оксид (1%) и десметил-ранитидин (1%). Все эти метаболиты являются фармакологически неактивными. Остальное экскретируется с фекалиями. Выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер. Выведение Выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет примерно 410 мл/мин. Около 30 % препарата выводится из организма в неизменном виде через 24 часа. Период полувыведения составляет 2.5-3 часа. Гериатрия Период полувыведения из плазмы удлинен и общий клиренс снижен у пожилых из-за снижения почечной функции. Период полувыведения у пожилых составляет 3-4 часа. Пиковые уровни в среднем составляют 526 нг/мл после дозы 150 мг два раза в сутки и возникают примерно через 3 часа. Фармакодинамика Гистак® является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Ранитидин не понижает сывороточный Ca++ при гиперкальцемических состояниях. Ранитидин не является антихолинергическим средством. Ингибирует базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, снижая как объем, так и содержание кислоты и пепсина в желудочном соке. Гистак® имеет относительно большую продолжительность действия, поэтому прием 1 таблетки (150 мг) эффективно угнетает секрецию соляной кислоты в течение 12 часов. Концентрации в сыворотке, необходимые для ингибирования 50% стимулированной секреции соляной кислоты, предположительно составляют от 36 до 94 нг/мл. После однократной пероральной дозы 150 мг, концентрации ранитидина в сыворотке находятся в данном диапазоне до 12 часов. Однако, уровни в крови не имеют стойкого отношения к дозе или степени ингибирования соляной кислоты. Антисекреторная активность 1. Воздействие на секрецию соляной кислоты: Гистак® ингибирует как дневную, так и ночную базальную секрецию соляной кислоты, а также подавляет секрецию соляной кислоты в желудке, стимулируемую пищей, бетазолом, пентагастрином, как показано в таблице ниже. Таблица 2. Воздействие перорального ранитидина на секрецию кислоты желудочного сока. В Время после дозы % % ингибирование объема кислоты желудочного сока дозой 75- 75- 80 мг 10 100 мг 15 150 мг 20 200 мг Баз базальный До 4 часа 99 99 % 95 95 % Но ночной До 13 часов 95 95 % 96 96 % 92 92 % Га бетазол До 3 часа 97 97 % 99 99 % Пе пентагастрин До 5 часов 58 58 % 72 72 % 72 72 % 80 80 % Пи пища До 3 часа 73 73 % 79 79 % 95 95 % Очевидно, что базальные и ночные секреции, а также стимулированные бетазолом, являются самыми чувствительными к ингибированию ранитидином, реагируя почти полностью на дозы 100 мг или меньше, в то время как секреции стимулированные пентагастрином и пищей наиболее трудно подавить. 2. Воздействие на другие желудочно-кишечные секреции: Пепсин: Гистак® не влияет на секрецию пепсина. Общий объем пепсина снижается пропорционально снижению объема желудочного сока. Внутренний фактор: Гистак® не оказывает значительного воздействия на секрецию внутреннего фактора стимулированную пентагастрином. Сывороточный гастрин: Гистак® оказывает незначительное воздействие на сывороточный гастрин натощак или после приема пищи. Показания к применению - лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - лечение патологических гиперсекреторных состояний (синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, хроническая эпизодическая диспепсия) - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - эрозивный эзофагит - лечение и профилактика эрозий и язв желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств - профилактика желудочного кровотечения при «стрессовых» язвах желудка у тяжело больных пациентов - профилактика развития кислотной аспирации (синдром Мендельсона) перед общей анестезией, особенно при родах Способ применения и дозы Внутрь взрослым, Гистак® принимают независимо от времени приёма пищи, таблетку глотают целиком, запивая небольшим количеством воды. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки Лечение обострений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. В большинстве случаев язвы желудка и двенадцатиперстной кишки заживают в течение 4 недель. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами заживление обычно происходит на фоне продолжения лечения в течение последующих 4 недель. Профилактика обострений: по 150 мг перед сном. Профилактика при сниженной дозировке 150 мг перед сном рекомендуется пациентам, отреагировавшим на кратковременную терапию, особенно пациентам с рецидивирующей язвой в анамнезе. Эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП Лечение: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8 недель. При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с НПВП прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель более эффективен, чем прием доз по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз на ночь в течение 4 недель. Повышение дозы не приводит к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Профилактика образования эрозий и язв, связанных с приемом НПВП: по 150 мг 2 раза в сутки одновременно с применением нестероидных противовоспалительных препаратов. Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 6 г в сутки. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: терапевтическая доза по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. Эрозивный эзофагит: рекомендуемая пероральная доза Гистак® составляет 150 мг 2 раза в сутки. У пациентов с тяжелой формой эзофагита доза ранитидина доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Хроническая эпизодическая диспепсия: Гистак® назначают по 150 мг 2 раза в сутки на протяжении 6 недель. В случае отсутствия положительного эффекта от лечения, а также в случае ухудшения состояния на фоне лечения следует провести тщательное обследование. Профилактика кровотечений из «стрессовых» язв: у тяжелобольных пациентов, после того, как пациент сможет принимать пищу через рот, парентеральное применение ранитидина можно заменить назначением Гистак® внутрь в дозе 150 мг 2 раза в сутки. Профилактика развития синдрома Мендельсона: 150 мг за 2 часа до анестезии, а также, желательно, 150 мг накануне вечером. В качестве альтернативы можно использовать инъекцию ранитидина. Роженицам во время родов необходимо принимать по 150 мг каждые 6 часов, но если требуется общий наркоз рекомендуется дополнительно принять недисперсный антацид (напр., цитрат натрия). Необходи
