Рабепразол
Описание
Рабепразол — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 11 препаратов с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название РабегардТМ-10 РабегардТМ-20 Международное непатентованное название Рабепразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - рабепразол натрия 10 мг или 20 мг, вспомогательные вещества: магния оксид, натрия крахмала глюколат, кросповидон, этилцеллюлоза, твин-80, полиэтиленглюколь 6000,полаксамер 407, диоксид кремния коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат. состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, триэтилцитрат, drag coat 1100-55, тальк, титана диоксид (Е171), твин-80, железо оксид желтый (Е172) (для дозировки 10 мг), железо оксид красный Е172 (для дозировки 20 мг) Описание Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой желтого цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 10 мг). Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой кирпично-красного цвета круглой формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 20 мг). Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Код АТХ А02ВС04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность таблеток рабепразола 20 мг составляет приблизительно 52%. При приеме рабепразола вместе с пищей с большим содержанием жиров Tmax (время достижения максимальной концентрации) варьирует и всасывание препарата может задерживаться до 4 часов и более, однако максимальная концентрация в плазме (Cmax) и степень всасывания рабепразола (площадь под кривой «концентрация-время») изменяются незначительно. Поэтому, рабепразол можно принимать независимо от приема пищи. Связывание рабепразола с белками плазмы у человека составляет 96,3%. Метаболизм Рабепразол экстенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, определяемыми в человеческой плазме, являются тиоэфир и сульфон, которые не обладают значительной антисекреторной активностью. Выведение После приема однократной пероральной дозы рабепразола приблизительно 90% выводится с мочой, в основном, в виде следующих метаболитов: тиоэфира карбоновой кислоты, глюкуронида и меркаптуровой кислоты. Остальная часть выводится с калом. Полное выведение меченого препарата составляет 99,8%. В моче и кале рабепразол в неизмененном виде не обнаруживался. Фармакодинамика Рабегард принадлежит к классу антисекреторных препаратов (замещенные бензимидазолы, ингибиторы протонового насоса), которые не проявляют атихолинергических свойств и не обладают свойствами антагонистов гистаминовых Н2 - рецепторов, но угнетают желудочную секрецию путем подавления желудочной H+, K+аденозинтрифосфотазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Поскольку этот фермент считается кислотным (протоновым) насосом внутри париетальных клеток, Рабегард называют ингибитором протонового насоса желудка. Рабегард блокирует конечную стадию секреции желудочной кислоты. В париетальных клетках желудка Рабегард аккумулируется и трансформируется до активного сульфенамида. Антисекреторное действие Рабегарда начинается через 1 час после приема внутрь 20 мг. После приема первой дозы среднее ингибирующее действие Рабегарда на 24-часовую желудочную секрецию составляет 88% от максимального. Рабегард в дозе 20 мг угнетает базальную и стимулированную пептоном желудочную секрецию по сравнению с плацебо на 86% и 95% соответственно. Длительное фармакодинамическое действие по сравнению с коротким фармакокинетическим периодом полувыведения (1-2 часа) отражает продолжительную инактивацию H+, K+АТФ-азы. Показания к применению - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - синдром Золлингера–Эллисона. Для эрадикации (уничтожения) Helicobacter pylori препарат используется в комбинации с антибактериальными средствами. Способ применения и дозы ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь) 20 мг однократно в течение 4-8 недель. При отсутствии эффекта по истечении 8 недель лечения можно назначить повторный 8-недельный курс. Профилактическое лечение – 10-20 мг один раз в сутки в течение 4 недель. При отсутствии эффекта после 4–недельного курса можно провести дополнительный курс лечения. Язвенная болезнь 12-перстной кишки - 20 мг один раз в сутки после завтрака курсом до 4 недель. Синдром Золлингера-Эллисона - рекомендуемая начальная пероральная доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозы и длительность лечения определяются индивидуально, по клиническим показаниям. Некоторым пациентам может потребоваться назначение препарата в разделенных дозах. Применялись дозы до 60 мг Рабегарда два раза в сутки. Некоторым пациентам с синдромом Золлингера–Эллисона лечение Рабегардом назначалось постоянно длительное время – до одного года. Пациентам пожилого возраста, с заболеваниями почек или с нарушением функции печени легкой и средней тяжести не требуется коррекции дозы. Максимальная разовая доза- 60 мг. Максимальная суточная доза-120 мг. Побочные эффекты - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, нервозность, сонливость - тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту, диспепсия, отрыжка - озноб и повышение температуры, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит, кашель, бронхит, синусит, инфекции мочевыводящих путей - неспецифические боли в спине, миалгия, боли в груди, судороги икроножных мышц, артралгии - кожные высыпания, эритема - повышение уровня печеночных ферментов - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз Редко ≥ 1/10000 до 1/1000 - реакции повышенной чувствительности (отек лица, гипотензия, одышка, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона - анорексия - депрессия -расстройства зрения - гастрит, стоматит, изменения вкуса -гепатит, желтуха, почечная энцефалопатия у больных циррозом печени -зуд, потливость - повышение веса - интерстецинальный нефрит Очень редко ≤ 1/10000 Частота неизвестна - гипонатриемия -спутанность сознания - периферические отеки -гинекомастия Противопоказания - повышенная чувствительность к Рабегарду или другим компонентам препарата - злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта - тяжелая печеночная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Фармацевтическое взаимодействие Сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих одновременно варфарин и ингибиторы протонового насоса, включая Рабегард. Фармакокинетическое взаимодействие Рабегард подавляет метаболизм циклоспорина. Совместное назначение Рабегарда вызывает снижение биодоступности кетоконазола приблизительно на 30%, повышение AUC (площади под кривой «концентрация–время») дигоксина на 19% и Cmax (максимальной концентрации) – на 29%. Поэтому при совместном назначении этих препаратов с Рабегардом необходимо контролировать состояние пациентов. Рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома Р450. В то же время длительное применение Рабепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности желудка (кетоконазола, итраконазола и атазанавира). Рабепразол замедляет экскрецию диазепама, фенитоина и антикоагулянтов, таких как варфарин. При совместном применении с антикоагулянтами необходим контроль анализа крови, протромбинового времения, корректировка дозы Рабепразола. Не было обнаружено взаимодействия Рабепразола с антацидами. Особые указания Пациенты получающие длительную терапию препаратом, должны проходить регулярное обследование. Нельзя исключать риск перекрест
