Прохлорперазин
Описание
Описание Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета. Вертинекс - обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния. Показания к применению - головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень - шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги
Показания
Дозировка
Торговое название Вертинекс Международное непатентованное название Прохлорперазин Лекарственная форма Таблетки 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – прохлорперазина малеат 5 мг, вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза (РН 101), микрокристаллическая целлюлоза (РН 102), кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал, коллоидный безводный кварц, магния стеарат, содиум лаурил сульфат и лактозы моногидрат Описание Таблетки круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон белого или почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Нейролептики. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Прохлорперазин. Код АТХ N05A B04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), но подвергается значительному метаболизму первого прохождения с помощью стенок кишечника. Также он экстенсивно метаболизируется печенью и выводится с мочой и желчью. После орального применения концентрации в плазме значительно ниже, чем после внутримышечной инъекции, и могут значительно отличаться у пациентов. Простой корреляции между концентрациями прохлорперазина в плазме и его метаболитами не существует, как и в случае с терапевтическим эффектом. Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкороновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и деалкилирования. Период полураспада в плазме составляет лишь несколько часов, а элиминация метаболитов может быть очень продолжительной. Прохлорперазин экстенсивно связывается с белками плазмы (преодолевает гематоэнцефалический барьер), а его метаболиты проходят через плацентарный барьер и обнаруживаются в молоке. Скорость метаболизма и выведения снижается с возрастом. Фармакодинамика Прохлорперазин обладает широким спектром действия: антидепрессантной активностью на ЦНС, альфа-адреноблокирующей и более слабой анти-мускариновой свойствами. Он ингибирует дофамина и пролактина-релизинг фактор, тем самым стимулируя высвобождение пролактина. Усиливает обмен дофамина в головном мозге. Существует данные о том, что антагонизм центральной дофаминергической функции связан с терапевтическим эффектом при психотических состояния. Прохлорперазин обладает седативными свойствами, однако толерантность к седации обычно быстро развивается. Прохлорперазин проявляет противорвотное, противозудное, серотонин- блокирующее и слабовыраженное антигистаминное действие, а также демонстрирует незначительную ганглий-блокирующую активность. Он подавляет центр терморегуляции, способен расслаблять гладкую мускулатуру и имеет мембраностабилизирующие свойства. Его действия на вегетативную систему вызывает вазодилатацию, гипотензию и тахикардию. Снижается слюнотделение и желудочная секреция. Показания к применению - головокружение, ассоциированное с синдромом Меньера, а также тошнота и рвота от любых причин, включая мигрень - шизофрения (особенно в хронической стадии), острой мании, терапия тревоги Дети - предотвращение тошноты и рвоты Способ применения и дозы Взрослые: 5 мг три раза в день, ежедневно увеличивая при необходимости, до максимум 30 мг. После нескольких недель терапии, доза может быть постепенно уменьшено до 5-10 мг в день. Тошнота и рвота: Взрослые: 20 мг за один прием, с дальнейшим приемом 10 мг через 2 часа в случае необходимости. Дополнения к краткосрочной управления тревоги: Взрослые: по 15, 20 мг ежедневно в разделенных дозах, при необходимости, увеличение до максимума 40 мг в день в разделенных дозах. Шизофрения и другие психические расстройства: Обычная эффективная доза составляет примерно 75-100 мг/сутки. Реакция пациентов может сильно отличаться. Рекомендуется следующая схема: изначально 12,5 мг 2 раза в день в течение 7 дней, с дальнейшим увеличением дозы до 12,5 мг с 4-7 дневным интервалом, до получения удовлетворительного ответа. После нескольких недель применения эффективной дозировки следует предпринять попытку снизить дозу. На сегодняшний день настолько низкая доза как 50 мг или 25 мг иногда оказывается эффективной. Дети: Не рекомендуется для детей в возрасте до 12 лет. Пациентам пожилого возраста , истощенным или ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают. Побочные действия - гипотензия - головокружение, сонливость, бессонница и ажитация - сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в эпигастрии, диарея - аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, ложноположительные тесты на беременность - повышенная утомляемость, снижение или увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха - экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, поздняя дискинезия) - угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия) - аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек - галлюцинации, психомоторное возбуждение - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, автономная дисфункция и изменения сознания) - удлинение интервала QT (как и для других нейролептиков), депрессию сегмента ST, изменение зубцов U и T. Существуют отдельные сообщения о внезапной смерти, возможно, по сердечным причинам, а также о необъяснимой сердечной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины. Очень редко - судороги При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия) - выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга - детский возраст до 12 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется применять адреналин у пациентов с передозировкой Вертинекса. Депрессивное действие нейролептических препаратов на ЦНС может усиливаться (дополнительно) при употреблении алкоголя, приеме барбитуратов и других седативных агентов. Может иметь место угнетение дыхания. Антихолинергические препараты могут способствовать снижению антипсихотического эффекта нейролептиков, а умеренное антихолинергическое действие может усиливаться при употреблении других антихолинергических средств, что может привести к запору, тепловым ударам и т.д. Некоторые препараты угнетают всасывание нейролептиков: антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития. В случае необходимости лечения экстрапирамидных симптомов, вызванных нейролептиками, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим агентам перед леводопой, поскольку нейролептики антагонизируют противопаркинсоническое действие дофаминергических препаратов. Высокие дозы нейролептиков понижают ответ на гипогликемические препараты, дозировку которых, возможно, необходимо будет повысить. Гипотензивный эффект большинства антигипертензивных препаратов, особенно блокаторов альфа-адренорецепторов, может усиливаться в результате применения нейролептиков. Действие некоторых препаратов может быть обратным эффекту фенотиазиновых нейролептиков, например, амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина и адреналина. Отмечались увеличения и уменьшения плазменных концентраций ряда препаратов, например, пропранолол, фенобарбитал, однако они не были клинически значимыми. Одновременное применение дезферриоксамина и прохлоперазина приводило к развитию транзиторной метаболической энцефалопатии, сопровождающейся потерей сознания на 48–72 часа. Существует увеличенный риск аритмии при одновременном приеме нейролептиков с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая некоторые антиаритмические препараты, антидепрессанты и другие антипсихотики) и средствами, вызывающими электролитный дисбаланс. При одновременном приеме не
