прометазин (promethazine)
Описание
прометазин (promethazine) — действующее вещество (МНН). В каталоге аптек сети Гиппократ — 1 препарат с этим веществом.
Показания
Дозировка
Торговое название Пипольфен® Международное непатентованное название Прометазин Лекарственная форма Раствор для инъекций 50 мг/ 2мл Состав 2мл раствора содержат активное вещество - прометазина гидрохлорид 50 мг, вспомогательные вещества: гидрохинон, калия пиросульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Прозрачный бесцветный или с зеленоватым оттенком раствор, без запаха. Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные средства для системного применения. Производные фенотиазина. Код ATCR06A D02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Клинические эффекты проявляются в течение 20 и 3-5 минут соответственно после внутримышечного и внутривенного введения. Связывание с белками плазмы крови - 65-90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения – 7-14 часов. Фармакодинамика Прометазин, активный компонент препарата, имеет отличную от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Он является сильным блокатором H1-рецепторов и тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Уменьшает текучесть мембран эозинофилов, нейтрофилов и тромбоцитов. Эффективно тормозит развитие кожных реакций на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение. Обладает выраженным противорвотным и седативным действием, а также обладает местно-анестезирующим эффектом. В терапевтических дозах Пипольфен не влияет на сердечно-сосудистую систему. Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин – N- метилтрасферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновых и ацетилхолиновых, альфа-адренергических рецепторов, косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Показания к применению - симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, поллиноз, зуд, конъюнктивит, крапивница, ангионевротический отек, дермографизм) - в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств) - в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период - профилактика и лечение тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющиеся в послеоперационном периоде - послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками) - профилактика и лечение кинетозов: головокружение и синдром укачивания - в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенции-рования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения). Способ применения и дозы Препарат применять по назначению врача! Внутримышечно раствор для инъекций следует вводить: - пациентам с указанными выше показаниями, которые не могут принимать внутрь Пипольфен драже - в качестве вспомогательной терапии после начала лечения другими средствами (анафилактические реакции на прием лекарственных средств) - в качестве седативного средства в пред- и послеоперационный период и в акушерстве, а также для потенцирования эффектов аналгетиков и наркозных средств. Внутривенно препарат (0,15-0,30 мг/кг веса тела) следует вводить: - для индукции наркоза и аналгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как, повторная бронхоскопия и офтальмологические операции. Рекомендуемые дозы для взрослых: При внутримышечном введении максимальная суточная доза для взрослых - 250мг (10мл), разовая – 50мг (2мл). При необходимости можно вводить по 12,5-25 мг через каждые 4-6 часов. При аллергических состояниях - 25мг 1-2 раза в сутки. Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты - 25мг однократно, если пациент не переносит пероральное введение. При необходимости можно вводить по 25мг через каждые 4-6 часов. Профилактика и лечение кинетозов (головокружение и синдром укачивания): рекомендуемая доза - 25мг 2 раза в сутки. Эту дозу рекомендуется принимать за ½ - 1 час до поездки, после чего при необходимости повторить через 8-12 часов. В качестве седативного средства в предоперационный период: за 2,5 часа до операции внутримышечно вводят 50мг Пипольфена. При необходимости эту дозу можно повторить через 1 час. Рекомендуемые дозы для детей: Не рекомендуется детям раннего возраста до 2-х лет! Детям в возрасте 2-14 лет: внутримышечно 3-5 раз в сутки из расчета 0,5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях однократную дозу для внутримышечного введения можно увеличить до 1-2 мг/кг веса тела. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Побочные действия - седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, головокружение, спутанность сознания, дезориентация - шум или звон в ушах, парез аккомодации - нарушение остроты зрения - экстрапирамидные симптомы (окулогирный криз, кривошея, выпадение языка) - в основном после приема в высоких дозах или парентерального введения - возможно резкое снижение артериального давления (при внутривенном введении), тахикардия, брадикардия. - тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке - кожная сыпь и/или фотосенсибилизация. - повышенное потоотделение - крапивница, дерматит, бронхоспазм - возможны болезненные инфильтраты (при внутримышечном введении) Редко: - тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз Противопоказания - повышенная чувствительность к прометазину и к другим производным фенотиазина - коматозные состояния или угнетение функций центральной нервной системы - период менее 14 дней после приема ингибиторов моноаминооксидазы - детский возраст до 2-х лет - беременность и лактация. Лекарственные взаимодействия Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз). Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови. Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина. Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина. Особые указания Особая осторожность необходима при назначении препарата (особенно высоких доз) пациентам пожилого возраста из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов. У детей препарат следует применять с осторожностью, пока не установлен диагноз основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно расценены как проявления побочных эффектов препарата Пипольфен. Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонных к развитию судорог или принимающих дру
